CIP-2021 : C07D 403/14 : que contiene tres o más heterociclos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.
C07D 403/14 · que contiene tres o más heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de aminopirimidina como moduladores de LRRK2.
(10/05/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sus sales farmacéuticamente aceptables,
en la que:
A es un anillo saturado o insaturado de cinco o seis miembros que incluye uno o dos heteroátomos seleccionados entre O, N y S, que se sustituye una vez con R5, y que está opcionalmente sustituido una, dos o tres veces con R6;
X es: -NRa-, -O-, o -S(O)r- en donde r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 es: alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-6 en donde la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6, tetrahidrofuranilo, tetrahidrofuranilalquilo C1-6, oxetanilo,…
Azinas sustituidas como plaguicidas.
(26/04/2017). Solicitante/s: Novartis Tiergesundheit AG. Inventor/es: GAUVRY,NOELLE, PAUTRAT,FRANCOIS.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que uno de R1 y R1' es H y el otro es H, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, amino, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)amino;
x e y son cada uno independientemente del otro 1, 2 o 3;
R2 y R3 son cada uno independientemente halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, halogenoalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halogenoalcoxilo C1-C4, alquiltio C1-C4, halogenoalquiltio C1-C4, SF5, amino, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)amino, aminosulfonilo, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)aminosulfonilo, alquil(C1-C4)sulfonilo, alquil(C1-C4)sulfinilo, alquil(C1- C4)sulfonilamino, bencilsulfonilamino, halogenoalquil(C1-C4)sulfonilo, halogenoalquil(C1-C4)sulfinilo y halogenodioxolilo; en los que si x o y es 2 o 3, los dos radicales R2 o R3 pueden ser iguales o diferentes;
L1 es un radical de fórmula.
PDF original: ES-2632265_T3.pdf
Pirrolidinas sustituidas como inhibidores del factor XIa para el tratamiento de enfermedades tromboembólicas.
(26/04/2017). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: ICHIHARA, OSAMU, IMAGAWA,AKIRA, KONDO,TAKASHI, NISHIYAMA,TAIHEI, COURTNEY,STEVE, YARNOLD,CHRIS, FLANAGAN,STUART.
Ácido 4-[({(2S,4S)-1-(4-carbamimidoilbenzoil)-4-[4-(metilsulfonil)-1-piperazinil]-2-pirrolidinil}carbonil)amino] benzoico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2628003_T3.pdf
Heterociclos de cinco miembros útiles como inhibidores de serina proteasa.
(26/04/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o sus estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos del mismo, en la que: A es carbociclo C3-10 sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2 o un heterociclo de 5 a 12 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2; siempre y cuando A sea un heterociclo que contenga uno o más átomos de nitrógeno, A no esté unido a L a través de ninguno de los átomos de nitrógeno en el anillo A;
L es -C(O)NH- o -NHC(O)-;
R1 es, independientemente en cada caso, -NH2, -NH(alquilo C1-C3), -NH(alquilo C1-C3)2, -C(≥NH)NH2, - C(O)NR8R9, -S(O)pNR8R9, -(CH2)rNR7R8, -(CH2)rNR7CO2Ra,…
Inhibidores piridiloxi-indoles del VEGF-R2 y uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades.
(19/04/2017) Un compuesto de la fórmula III:
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en donde
: R1 es hidrógeno o C1-C6alquilo;
R3 es hidrógeno o C1-C6alquilo;
R5 es hidrógeno o halógeno;
R7 es hidrógeno o C1-C6alquilo;
X es O o S;
R8 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno y C1-C4alquilo;
R9 se selecciona del grupo que consiste de (CH2)nNHR13, (CR11R12)nheterociclo, (CR11R12)nOR15, (CH2)nS(O)mR17 y (CH2)nS(O)mN(R18)2;
Ar2 es ujn heteroarilo de cinco miembros que tiene 1 átomo de nitrógeno en el anillo y 0 o 1 heteroátomos de anillo adicionales seleccionados de N y O y en donde dicho grupo heteroarilo está sin sustituir o sustituido con 1 o 2 grupos seleccionados independientemente del grupo…
Derivados de 1,3-dihidro-2H-bencimidazol-2-ona sustituidos con heterociclos como agentes antivirales para el virus respiratorio sincicial.
(19/04/2017). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Inventor/es: COOYMANS, LUDWIG, PAUL, TAHRI,ABDELLAH, VENDEVILLE,SANDRINE,MARIE,HELENE, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, HU,LILI, JONCKERS,Tim Hugo Maria, DEMIN,SAMUËL DOMINIQUE.
Un compuesto fórmula (I),**Fórmula**
o una forma estereoisómera del mismo, en donde
Het es un heterociclo que tiene la fórmula (c-1a)**Fórmula**
R3c es H;
R2c es -(CR 10 8R9)m-R10c en donde R8 y R9 son cada uno H, m es 3 y R10c representa CN o SO2CH3;
R4 se selecciona del grupo que consiste en arilo;
el arilo es fenilo sustituido con dos sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, alquiloxi C1-C4 o alquilo C1-C4;
cada uno de R8 y R9 se elige independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-C10 y cicloalquilo C3-C7;
Z es N y R5 está ausente;
o una sal por adición farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2632914_T3.pdf
(22/03/2017) Un derivado de pirazina representado por la siguiente fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, o uno de sus solvatos:
*(Ver fórmula)**
donde,
X1 representa un átomo de nitrógeno o CH;
R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C6, un grupo cicloalquilo de C3-C6, un grupo alquenilo de C2-C6, un grupo alquinilo de C2-C6, un átomo de halógeno, un grupo trifluorometilo, un grupo difluorometilo, un grupo ciano, un grupo alquilcarbonilo de C2-C7, un grupo alquilsulfonilo de C1-C6, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo di(alquil de C1-C6)amino, un grupo formilo, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi de C1-C6, un grupo alquiltio de C1-C6 o un grupo…
(22/03/2017) Compuestos de fórmula general I **Fórmula**
A en la que
X representa un átomo de oxígeno o de azufre, y
A representa un anillo de heteroarilo monocíclico con 5 o 6 átomos de anillo o representa un anillo de fenilo, y R1a representa hidrógeno, halógeno, ciano, carboxi, amino o aminosulfonilo,
o
representa un resto alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3-alcoxi C2-C3, alquil C1-C6-amino, alquil C1-C6-carbonilamino, alquil C1-C6-amino-alquilo C1-C6, N-(heterociclil)-alquilo C1-C6, N-(heterociclil)-alcoxi C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, hidroxi-alcoxi C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, alquil C1-C6-carbonilo o alcoxi C1- C6-carbonilo, orepresenta un resto heterociclilo…
(22/03/2017). Solicitante/s: AbbVie Ireland Unlimited Company. Inventor/es: CARROLL, WILLIAM, A., ROCKWAY, TODD, W., HUTCHINS, CHARLES, W., RANDOLPH, JOHN, T., PRATT, JOHN, K., WAGNER, ROLF, MARING, CLARENCE J., BETEBENNER, DAVID, A., FLENTGE,CHARLES,A, DEGOEY,DAVID,A, KRUEGER,ALLAN,C, DONNER,Pamela,L, LIU,Dachun, GAO,Yi, KATI,Warren,M, PATEL,SACHIN V, MATULENKO,MARK A, KEDDY,RYAN G, JINKERSON,TAMMIE K, SARRIS,KATHY, WOLLER,KEVIN R, HUTCHINSON,DOUGLAS H.
El compuesto {(2S,3R)-1-[(2S)-2-{5-[(2R,5R)-1-{3,5-difluoro-4-[4-(4-fluorofenil)piperidin-1-il]fenil}-5-(6-fluoro-2- {(2S)-1-[N-(metoxicarbonil)-O-metil-L-treonil]pirrolidin-2-il}-1H-benzimidazol-5-il)pirrolidin-2-il]-6-fluoro-1H-benzimidazol-2il}pirrolidin-1-il]-3-metoxi-1-oxobutan-2-il}carbamato de metilo, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para su uso en un método de tratamiento de un paciente infectado con el genotipo 1 del VHC, comprendiendo dicho método la administración de una cantidad eficaz de dicho compuesto a dicho paciente.
PDF original: ES-2624246_T3.pdf
Heterociclos microbiocidas.
(15/03/2017). Solicitante/s: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG. Inventor/es: LAMBERTH, CLEMENS, CEDERBAUM,FREDRIK EMIL MALCOLM, SULZER-MOSSE,SARAH.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
donde
A es x-C(R10R11)-C(≥O)-, x-C(R12R13)-C(≥S)-, x-O-C(≥O)-, x-O-C(≥S)-, x-N(R14)-C(≥O)-, x-N(R15)-C(≥S)-, x-C(R16R17)- SO2- o x-N≥C(R30)-, en cada caso x indica el enlace que está conectado a R1;
T es CR18 o N;
Y1, Y3 e Y4 son independientemente CR19 o N;
Y2 es N;
Q es O o S;
n es 1 o 2;
p es 1 o 2, siempre que cuando n sea 2, p sea 1;
R1 es**Fórmula**
R2, R3, R4, R5, R6, R7, R10, R11, R12, R13, R16, R17, R18, R19 y R30 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4;
R8, R14 y R15 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4; y
R9 es fenilo, bencilo o un grupo (a):**Fórmula**
donde el fenilo, bencilo y grupo (a) están sustituidos cada uno opcionalmente con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, halógeno, ciano, hidroxi y amino;
o una de sus sales o N-óxidos.
PDF original: ES-2626130_T3.pdf
(15/03/2017). Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Inventor/es: MIYAKE,M. TOSHIAKI, IGARASHI,M. MASAYUKI, SHITARA,M. TETSUO, TAKAHASHI,M. YOSHIAKI, HAMADA,M. MASA.
Caprazol que es el compuesto representado por la fórmula (IV) siguiente**Fórmula**
en el que Me es un grupo metilo, y un compuesto 5"-N-alcoxicarbonilo o 5"-N-aralquiloxicarbonilo del mismo.
PDF original: ES-2626290_T3.pdf
Derivados de pirazina como inhibidores de fosfatidil-inositol-3-quinasa.
(01/03/2017) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
E se selecciona a partir de N y CRE;
R1, R2 y RE se seleccionan independientemente a partir de H, halógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halo-alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, y cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono;
R3 se selecciona a partir de:
(i) alquilo de 1 a 4 átomos de carbono que está insustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de hidroxilo, hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halógeno, halo-alquilo de…
Compuestos de piperazina-piperidina como inhibidores del virus de la hepatitis C.
(22/02/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo, cicloalquilo C3-6, heterociclo y heteroarilo, en el que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORa, amino -SRe, heterociclo o heteroarilo, alcoxi C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORa, y heterociclo está opcionalmente sustituido con -ORa, amino o -C(O)Oalquilo C1-6, o con uno o dos alquilo C1-3;
R2 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6;
R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)NRmRn, -C(O)cicloalquilo C3-6 y - S(O)2alquilo C1-3;
R4, R5, y R6 son cada uno hidrógeno;
…
Derivados de piperazinil pirimidinas, método de preparación y su uso.
(22/02/2017) Un compuesto de fórmula I, **Fórmula**
en la que:
dos cualquiera de A, B y D son N y el otro es CH;
Z se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -C(O)- y -S(O)2-;
X es halógeno o N, con la condición de que cuando X es halógeno, R1 y R2 en la fórmula I están ausentes;
R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 6 átomos de carbono, heteroalquilo de C1-C6 lineal o ramificado que contiene 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en O, N y S; o
R1 y R2, junto con N al que están unidos, forman un heterocicloalquilo de 5 a 8 miembros que contiene…
Derivados de pirazina como agonistas receptores de CB2.
(18/01/2017). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GRETHER, UWE, ROEVER, STEPHAN, ROGERS-EVANS, MARK, NETTEKOVEN,MATTHIAS, SCHULZ-GASCH,TANJA, DHURWASULU,BALEDI.
Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es cicloalquilalcoxi o haloalcoxi;
R2 es cicloalquilo o haloazetidinilo;
R3 y R4 se seleccionan independientemente entre alquilo, alcoxi, alcoxialquilo y alcoxicarbonilalquilo;
o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un heterociclilo o heterociclilo sustituido, en el que el heterociclilo es el pirrolidinilo, morfolinilo, oxomorfolinilo, 2-oxo-5-aza-biciclo[2.2.1]heptilo, 7-oxa-4- azaespiro-[2.5]octilo, piperazinilo, 2-oxa-6-aza-espiro[3.4]octilo, piperidinilo, tiomorfolinilo o 5- azaespiro[2.4]heptilo, y en el que el heterociclilo sustituido es un heterociclilo sustituido de una a cuatro veces con sustituyentes seleccionados con independencia entre alquilo, halógeno, aminocarbonilo, hidroxialquilo, alcoxicarbonilo, alquiltiocarbamoílo, alquilcarboniloxi e hidroxilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2621958_T3.pdf
Dihidropirazolonas sustituidas para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
(18/01/2017) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo heteroarilo de fórmula**Fórmula**
en las que
* significa los puntos de unión con el anillo de dihidropirazolona,
y
R4 significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroximetilo, alcoxi (C1-C4), trifluorometoxi, hidroxicarbonilo o alcoxi (C1-C4)-carbonilo,
R2 representa un grupo heteroarilo de fórmula**Fórmula**
en la que
significa los puntos de unión con el anillo de dihidropirazolona,
y
R6, R6A y R6B son iguales o distintos y significan independientemente uno de otro hidrógeno o un sustituyente seleccionado…
Marcadores colorantes fluorescentes que contienen sulfonamida N,N-disustituida biocompatible.
(11/01/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal del mismo, en la que:
X1 y X2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en C(CH2K1)(CH2K2), O, S y Se; K1 y K2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H o un grupo alquilo C1-C20, un grupo alifático C1-C20 y un grupo alifático C1-C20 sustituido con -OR*, N(R*)2 o -SR*; o K1 y K2 juntos forman parte de un anillo heterocíclico o carbocíclico sustituido o no sustituido;
cada uno de Y1 e Y2 es independientemente un anillo condensado con benzo, un anillo condensado con nafta o un anillo condensado con pirido;
n1 es 1, 2 o 3;
R2, R11 y R12 son independientemente H, F, Br, Cl, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ariloxi, un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno, un anillo heteroaromático que contiene nitrógeno, un sulfonato,…
Inhibidores de quinasa de pirazolilquinoxalina.
(04/01/2017) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(≥O)-NR4R5, -S(≥O)2-alquilo C1-6, -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(≥O)2-…
Cicloalquenopirazoles sustituidos como inhibidores de BUB1 para el tratamiento del cáncer.
(04/01/2017) Un compuesto de fórmula (I).**Fórmula**
en la que
R1/R2 son, independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3,
R3 es, independientemente entre sí, hidrógeno, alcoxi C1-6, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, haloalcoxi C1-6, ciano, C(O)NR16R17,
n es 1, 2, 3,
R4 es
(a) hidrógeno,
(b) hidroxi,
(c) alcoxi C1-6 que está opcionalmente sustituido con
(c1) 1-2 OH,
(c2) NR11R12,
(c3) -S-(alquilo C1-6),
(c4) -S(O)-(alquilo C1-6),
(c5) -S(O)2-(alquilo C1-6),**Fórmula**
en la que el * es el punto de unión,
(e) NR13R14,
(f) NHC(O)-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-3,
(g) NHC(O)NH-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-3, (h)**Fórmula**
…
Antagonistas de receptores de péptidos relacionados con el gen de calcitonina.
(21/12/2016) Un compuesto de acuerdo con la formula (I)**Fórmula**
o una sal o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo
en la que
V es -N(R1)(R2) u OR4;
R4 es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4 o (alquileno C1-4)0-1R4'
R4' es cicloalquilo C3-7, fenilo, adamantilo, quinuclidilo, azabiciclo[2,2.1]heptilo, azetidinilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, dioxolanilo, tienilo, tetrahidrotienilo, pirrolilo, pirrolinilo, pirrolidinilo, imidazolilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, pirazolilo, pirazolinilo, pirazolidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piranilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolino, tiomorfolino o dioxolanilo;…
Quinoxalinonas y dihidroquinoxalinonas como agentes antivíricos contra el virus sincitial respiratorio.
(07/12/2016) Un compuesto que satisface la fórmula I**Fórmula**
o una forma estereoquímicamente isomérica o tautomérica de los mismos en la que:
X independientemente es CH o N;
Y es N o N-R4;
Z1 es N o C-R6;
Z2 es N o C-R3;
n es un número entero de 1 a 6;
R1 se selecciona del grupo of H, halógeno, alquiloC1-C6 y cicloalquiloC3-C7;
R2 es -(CR7R8)n-R9;
R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquiloC1-C6, cicloalquiloC3-C7, CF3 y halógeno;
R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquiloC1-C6 y cicloalquiloC3-C7;
R6 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, arilo y heteroarilo, en el que arilo o heteroarilo…
Derivados de indol carboxamida como antagonistas del receptor P2X7.
(07/12/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo heteroarilo o arilo, grupos que están independientemente no sustituidos, mono-, di- o trisustituidos, en el que los sustituyentes están independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo (C1- C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C3), fluoroalcoxi (C1-C3), hidroxi, halógeno y fenoxi;
R2 representa
• heterociclilo, que está sin sustituir, mono- o di-sustituido, en los que los sustituyentes se seleccionan independientemente de alquilo (C1-C4), alquilcarbonilo (C1-C4), alcoxicarbonilo (C1-C4), alquilsulfonilo (C1-C4) y halógeno;
• heterocicliloxi;
• cicloalquilo (C3-C6), que está sin sustituir…
Derivados de indazol sustituidos activos como inhibidores de quinasas.
(30/11/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
Ar es un grupo seleccionado de**Fórmula**
en las que:
R1 es A, NR6R7, OR8, o un heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado, heterociclilo, NR11R12 o COR10;
R2, R3, R4 y R5 son independientemente hidrógeno, halógeno o un heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado, en los que:
A es un alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido con un grupo NR11R12;
R6 es hidrógeno o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con NR11R12 o heterociclilo;
R7 es hidrógeno, alquilo C1-C6 lineal o ramificado o un heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o
R6 y R7, tomados conjuntamente…
Benzodiacepinas sustituidas como moduladores de receptores de tipo toll.
(30/11/2016). Solicitante/s: VentiRx Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: GRONEBERG, ROBERT, D., BURGESS, LAURENCE, E., HOWBERT, JAMES, JEFFRY, DOHERTY,GEORGE A, JONES,ZACHARY, HERSHBERG,ROBERT, DIETSCH,GREGORY, EARY,C. TODD.
Un compuesto que tiene la fórmula II:**Fórmula**
o un tautómero, enantiómero o sal, preferentemente una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: W es H u -OH; Z es H u -OH; y cuando W es H, Z es -OH, y cuando W es -OH, Z es H u -OH;
n es 1 o 2;
R2 se selecciona entre OR14 y +NR6R7;
R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente entre H, alquilo, cicloalquilo, heterociclo o bencilo, en los que dicho alquilo, cicloalquilo o bencilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre -F, -OR8, -NR12SO2R13, -C(≥O)NR12R13 o R6y R 7, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico, adicionalmente en el que dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más -OH;
R8 se selecciona entre nitrógeno y alquilo, y
R12, R13 y R 14 se seleccionan cada uno independientemente entre H y alquilo, en el que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con -OH.
PDF original: ES-2617676_T3.pdf
Formas cristalinas de [(S)-1-carbamoil-2-(fenil-pirimidin-2-il-amino)-etil]-amida del ácido 2-(2-metilamino-pirimidin-4-il)-1H-indol-5-carboxílico.
(09/11/2016). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: RITZELER, OLAF, BILLEN,GUENTER, NAGEL,NORBERT, BAUMGARTNER,BRUNO, BRÖCKELMANN,MARTIN, MOHNICKE,MANDY.
Polimorfo 1 de [(S)-1-carbamoil-2-(fenil-pirimidin-2-il-amino)-etil]-amida del ácido 2-(2-metilamino-pirimidin-4-il)-1Hindol- 5-carboxílico, que tiene reflexiones características de polvo de rayos X usando radiación de CuK-alfa1 en modo de reflexión a ángulos 2Theta (en grados) de 14,9 ± 0,2, 19,4 ± 0,2, 19,7 ± 0,2, 20,0 ± 0,2, 22,3 ± 0,2, 25,0 ± 0,2.
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Agentes antihipertensivos de pirazol, de doble acción.
(09/11/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en donde, Z, es un pirazol, seleccionado de entre:**Fórmula**
Ar, se selecciona de entre**Fórmula**
R1, se selecciona de entre -SO2NHC(O)R1a, tetrazolilo, -C(O)OR1b,**Fórmula**
en donde, R1a, es -alquilo C1-6, -alquilen C0-6-OR, -cicloalquilo C3-7, -alquilen C0-5-NR1bR1c, piridilo, isoxazolilo, metilisoxazolilo, pirrolidinilo, morfolinilo, y fenilo opcionalmente sustituido mediante halo; en donde, cada R1b, se selecciona, de una forma independiente, de entre H y -alquilo C1-6;
a, es 0, 1, ó 2; R 2, es F;
R3, se selecciona de entre -alquilo C2-5 y -O- alquilo C1-5;
R4, se selecciona de entre -CH2-SR4, -CH2-N(OH)C(O)H, -CH(R4b)C(O)NH(OR4d), y -CH(R4b)C(O)OR4c; en donde, R4a, es H ó -C(O)-alquilo C1-6; R4b, es H ó -OH; R4c, es H, -alquilo C1-6, -alquilen…
Inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton.
(02/11/2016) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en;
6-terc-Butil-8-fluoro-2-(2-hidroximetil-3-{1-metil-5-[5-(4-metil-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-6-oxo-1,6- dihidro-piridin-3-il}-fenil)-2H-ftalazin-1-ona,
6-terc-Butil-2-(3-{5-[5-(4-etil-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-1-metil-6-oxo-1,6-dihidro-piridin-3-il}-2-hidroximetilfenil)- 8-fluoro-2H-ftalazin-1-ona,
6-terc-Butil-8-fluoro-2-(2-hidroximetil-3-{1-metil-5-[5-(morfolin-4-carbonil)-piridin-2-ilamino]-6-oxo-1,6-dihidro piridin-3-il}-fenil)-2H-ftalazin-1-ona,
éster terc-butílico del ácido 4-(6-{5-[3-(6-terc-butil-8-fluoro-1-oxo-1H-ftalazin-2-il)-2-hidroximetilfenil]-1-metil-2- oxo-1,2-dihidro-piridin-3-ilamino}-piridin-3-il)-piperazin-1-carboxílico,
…
Compuestos bicíclicos de urea, tiourea, guanidina y cianoguanidina útiles para el tratamiento del dolor.
(02/11/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I: **Fórmula**
o estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables, o solvatos de los mismos, en la que: X es O, S, NH o N-CN;
el Anillo A es de fórmula A-1 o A-2 **Fórmula**
Y es H, halógeno, (alcoxi 1-3C)alquilo(1-6C), alquilo(1-6C) [opcionalmente sustituido con 1-5 fluoros], cianoalquilo(1-6C), hidroxialquilo(1-6C), dihidroxialquilo(2-6C), aminocarbonilalquilo(1-6C), alcoxi(1-6C) [opcionalmente sustituido con 1-5 fluoros], CN, aminocarbonilo o (alcoxi 1-4C)carbonilo;
Ra, Rb y Rc se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo(1-3C), alcoxi(1-3C) y CN;
B es NR1, O, un enlace, CRdRe, S o SO2;
D es NR1, O, un enlace,…
Arilamidas con sustitución tetrazol.
(26/10/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R1 es tetrazolilo sustituido opcionalmente,
R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente, pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o tienilo sustituido opcionalmente,
R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6 o ciano,
R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6,
o R3 y R4 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos forman un anillo carbocíclico C3-6, R5 es piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirazolilo o tiazolilo, cada uno de los cuales puede sustituirse opcionalmente una o dos veces con uno o más grupos seleccionados independientemente de entre metilo, etilo, n-propilo, fluoro, cloro, amino, metilamino o…
(Aralquilamino sustituido en alfa y heteroarilalquilamino)pirimidinil y 1,3,5-triazinil benzimidazoles, composiciones farmacéuticas que los contienen, y estos compuestos para usar en el tratamiento de enfermedades proliferativas.
(26/10/2016) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
o un enantiómero, una mezcla de enantiómeros, una mezcla de dos o más diastereómeros, o una varianteisotópica del mismo;
o una sal, solvato o hidrato del mismo farmacéuticamente aceptable; en el que:
X, Y, y Z son cada uno de modo independiente N o CRx, con la condición de que al menos dos de X, Y, y Z son átomos de nitrógeno; donde Rx es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 y R2 son cada uno de modo independiente (a) hidrógeno, ciano, halo, o nitro; (b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo, o heterociclilo; o (c) -C(O)R1a, - C(O)OR1a, -(O)NR1bR1c, -C(NR1a)NR1bR1c,…
Compuestos pirazol-4-il-heterociclil-carboxamida y métodos de uso.
(19/10/2016) Un compuesto elegido de la fórmula I:**Fórmula**
y los estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que:
R1 es H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, arilo C6-C20, carbociclilo C3-C12, heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo o heteroarilo de 5 a 20 átomos en el anillo;
R2 es H, heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo, heteroarilo de 5 a 20 átomos en el anillo, -(heteroarilo de 5 a 20 átomos en el anillo)-(heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo), arilo C6-C20, carbociclilo C3-C12, NR4R5 u OR4; o R1 y R2 juntos forman un heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo o un…
Tetrapéptidos cíclicos y aplicaciones terapéuticas de los mismos.
(19/10/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
en la que
k, m, n y p son cada uno independientemente 0, 1 o 2, siempre que por lo menos uno de k, m, n y p no sea 0;
R y R' son cada uno independientemente seleccionados de H y alquilo C1-3, o, cuando se toman juntos, R y R' son - CR1R1'-XCH2-, en la que CR1R1' se adhiere al nitrógeno de la estructura principal, R1 y R1' son cada uno independientemente seleccionados de H y alquilo C1-3, y X se selecciona de -CH2-, -CH2CH2-, -CH(OH)-, -O-, -S- y -NH-; R" y R"' son cada uno independientemente seleccionados de H y alquilo C1-3, o, cuando se toman juntos, R" y R'" son - CR2R2'-X'-CH2-,…