(10/01/2019) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en donde la fracción **Fórmula** R1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros, en el que cualquier arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros de R1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z4, en donde los grupos Z4 son iguales o diferentes; cada R3a y R3b es independientemente H o alquilo(C1-C3); Z1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros, o heterociclo de 3-14 miembros, en donde cualquier arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros o heterociclo…

(09/01/2019) Un compuesto de fórmula (IV):**Fórmula** o un estereoisómero, o una mezcla de estereoisómeros, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde: J es alquilo C1-C4 o carbociclilo C3-C6, en donde el alquilo C1-C4 o carbociclilo C3-C6 está opcionalmente sustituido con 1-4 halógeno, -25 OH, arilo o ciano; es carbociclileno C3-C5 que está unido a L y al resto del compuesto de Fórmula IV a través de dos carbonos adyacentes, en donde dicho carbociclileno C3-C5 está opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4, haloalquilo C1- C3, halógeno, -OH o ciano, o es carbociclileno bicíclico C5-C8 que está unido a L y al resto del compuesto de Fórmula IV a través de dos carbonos adyacentes, o carbociclileno C3-C6 que está unido a L y al resto…

(03/01/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula** en donde X1 es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; el anillo A es **Fórmula** cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido además por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de: (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo alquilo C1-6 y (c) un grupo oxo o un anillo 8-azabiciclo[3,2,1]octano, un anillo 2,5-diazabiciclo[2,2,1]heptano o un anillo 3-azabiciclo[3,1,0]hexano; R1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de: (a) un grupo ciano, (b) un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido por 1 a 3 grupos alcoxi C1-6, (c) un grupo aril C6-14-oxi, (d) un grupo cicloalquilo C3-8, (e) un grupo pirazolilo, (f) un grupo indazolilo y (g) un grupo dihidropiridilo opcionalmente…

(02/01/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde W1 y W2 son cada uno independientemente O o S; R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, nitro, hidroxilo, ciano, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido; o R1 y R2, junto con los átomos de carbono a los que se encuentran unidos, forman un carbociclo de 3-7 miembros, saturado o insaturado, aromático o no aromático, sustituido o no sustituido; o R1 y R2, junto con los átomos de carbono a los que se encuentran unidos, forman un carbociclo de 4-7 miembros, saturado o insaturado, aromático o no aromático, sustituido o no sustituido, condensado con otro heterociclo o carbociclo de 3-7 miembros, saturado…

(07/12/2018) Un compuesto que tiene una fórmula estructural:**Fórmula** en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en**Fórmula** en la que R1 y R2, independientemente, se seleccionan entre el grupo que consiste en H, CN, NO2, halo, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, OR', SR', NR'R", COR', CO2R', OCOR', CONR'R", CONR'SO2R", NR'COR", NR'CONR''R'", NR'C≥SNR"R'", NR'SO2R", SO2R' y SO2NR'R"; R3 se selecciona entre un grupo que consiste en H, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, OR', NR'R", CO2R', COR', CONR'R", CONR'SO2R", alquilen C1-3-CH(OH)CH2OH, SO2R' y SO2NR'R"; R', R" y R'", independientemente, son H, alquilo, cicloalquilo,…

(21/11/2018) Un compuesto seleccionado entre: ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(6-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(6-(2-(1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)-2- naftil)fenil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-…

(20/11/2018) Compuesto representado por la fórmula general :**Fórmula** en la que el anillo A es benceno que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) alquilo C1-8 lineal o ramificado; o heterociclo aromático monocíclico de 6 miembros que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) alquilo C1-8 lineal o ramificado: el anillo B es benceno que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) sustituyente(s) seleccionado(s) de alquilo C1-8 lineal o ramificado, halógeno y ciano; o heterociclo aromático monocíclico de 6 miembros que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) sustituyente(s) seleccionado(s) de alquilo C1-8 lineal o ramificado, halógeno y ciano: X es un enlace sencillo u -O-: Y es (a) alquilo C1-8 lineal o ramificado que incluye un grupo que tiene 2 grupos sustituyentes en el mismo átomo de carbono de alquilo,…

(05/11/2018) Un compuesto de fórmula IIId: **Fórmula** en donde A1 es CH, C-Z3 o nitrógeno; A2 es CH o nitrógeno; R1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros, en donde cualquier grupo arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros de R1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z4, en donde los grupos Z4 son iguales o diferentes; cada R3a y R3b es independientemente H o alquilo (C1-C3); Z1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros o heterociclo de 3-14 miembros, en donde cualquier arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros o heterociclo de 3-14 miembros de Z1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 Z1a o Z1b, en donde los grupos Z1a y Z1b…

(02/11/2018) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que X1 se selecciona del grupo que consiste en nitro, ciano, trifluorometilo y -C(≥O)OT4; Z y X2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br y I; X3 es isopropilo o etilo; X4 o bien está ausente o bien se selecciona de -NR4- y -N(R4)(CH2)-; R4 se selecciona de H y -alquilo C1-6; Y1 se selecciona del grupo que consiste en H, -alquilo C1-6 y un carbociclo o heterociclo aromático, saturado o insaturado, de 4 a 7 miembros, con la condición de que el punto de unión en dicho heterociclo sea carbono si X4 es -NR4- o -N(R4)(CH2)-, en el que dicho -alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de F, - OT1, -N(T2)(T3), -C(≥O)N(T2)(T3), -C(≥O)OT1, -ST1, -S(≥O)2T1, -S(≥O)2N(T2)(T3) y un heterociclo…

(26/10/2018) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I, **Fórmula** donde: A se selecciona entre fenilo y heteroarilo; B se selecciona entre fenilo y heteroarilo; L es un enlazador seleccionado entre alquileno y O; R1 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi, S-alquilo, S(O)qalquilo, COR5, CONR5R6, COOR5, CH2OH, OH, F y Cl; R2 se selecciona entre NR7R8, CR11R12NR7R8, CONR7R8, (CR11R12)2NR7R8 y (CR11R12)3NR7R8, en donde R1 es alquilo, alcoxi, CH2OH, COR5, CONR5R6 o COOR5 cuando R2 es NR7R8; R3 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi, NR7R8, CH2OH, OH, F y Cl; o R2 y R3 se toman junto con los átomos de carbono a los que están unidos para formar un heterociclilo o un heteroarilo, donde el heterociclilo o el heteroarilo contienen al menos un miembro en el anillo seleccionado entre N y NR13; con la condición de que cuando…

(05/09/2018) Un compuesto que tiene la Fórmula V:**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, A1 se selecciona de entre el grupo consistente en:**Fórmula** R28a se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6; R28b se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6; o R28a y R28b tomados junto con los dos átomos de carbono adyacentes forman un cicloalquilo o heterociclo de 5 o 6 miembros; R28c…

(13/06/2018) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (II):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en donde: R1 es: arilo no sustituido; heteroarilo no sustituido; cicloalquilo no sustituido; alquilo no sustituido; arilo, heteroarilo, o cicloalquilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, -OR1a, -C(O)OR1a, -C(O)R1a, NH2, alquilo, haloalquilo, y C1-6 alquilo sustituido con OH o NH2, en donde R1a es H, alquilo, haloalquilo, NH2, o -O(C1-6 alquilo); o alquilo sustituido con OH; n es 0, 1, 2 o 3; cada R2 es independientemente halo, OH, CN, haloalquilo, alquilo no sustituido, alquilo sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de hidroxilo, haloalquilo,…

(30/05/2018) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que B se selecciona de isoquinolinilo opcionalmente monosustituido, disustituido o trisustituido y 1H-pirrolo [2,3- b]piridina opcionalmente sustituido, en el que dicho o dichos sustituyentes opcionales se seleccionan de alquilo, alcoxi, OH, F, Cl, CN, COOR8, CONR8R9, CF3 y NR8R9; o B es:**Fórmula** n es 1; W, X, Y y Z se seleccionan, independientemente, de C, C(R16)-C, C(R16)≥C, C≥N, y N, de manera que el anillo que contiene W, X, Y y Z es un heterociclo aromático de seis miembros; o el anillo que contiene W, X, Y y Z es:**Fórmula** R5, R6 y R7 están, independientemente, ausentes…

(02/05/2018) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en donde: A es **Fórmula** en donde cada Z3a se selecciona independientemente de H y Z3; R1 es heteroarilo bicíclico o heteroarilo tricíclico, en donde el heteroarilo bicíclico o el heteroarilo tricíclico tiene 4- 9 átomos de carbono y 1-5 heteroátomos en el sistema del anillo, y en el que cualquier heteroarilo bicíclico o heteroarilo tricíclico de R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z4; R2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z5; cada R3a y R3b se selecciona independientemente de H, halógeno, alquilo (C1-C3) y haloalquilo (C1-C3), o R3a se selecciona de H, alquilo (C1-C3) y haloalquilo (C1-C3) y R3b…

(25/04/2018) Un compuesto de fórmula**Fórmula** o un tautómero, N-óxido, éster farmacéuticamente 5 aceptable, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que el Anillo Hy representa**Fórmula** 10 opcionalmente sustituidos con R'''; R1 es ciclopropilo; R2 se selecciona de CH3, CH2F, CHF2, CF3, cicloalquilo C sustituido o sin sustituir, CH2-ORa, CH2-NRaRb , CN y COOH; el Anillo Ar se selecciona de**Fórmula** L1 y L2 representan juntos -NH-C(≥X)- o -C(≥X)NH; A está ausente o se selecciona de -(CR'R")- o -NRa ; R' y R" son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, -ORa, -COORa, -S(≥O)q-Ra,…

(07/03/2018) Un compuesto de fórmula (Ia): **Fórmula** en la que: R1, cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, -C(O)N(R6)R7, y -C(≥NR6)N(R6)R7; R2 es un heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en benzoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, 4,5-dihidro-1H-benzo[b]azepin-2(3H)-onilo, 6,7,8,9-tetrahidro-5H-pirido[3,2-d]azepinilo, 5,6,7,8-tetrahidro-1,6-naftiridinilo, 5,6,7,8- tetrahidroquinolinilo, 1H-pirrolo[2,3-b]-piridinilo, benzo[b]tiofenilo, 7',8'-dihidro-5'H-espiro[1,3]dioxolano-2,6'- quinolina]-3'-ilo, 4b,5,6,7,7a,8-hexahidropentaleno[2,1-b]piridinilo, y 6,7,8,9-tetrahidro-5H-ciclohepta[b]piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido…

(28/02/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: Ciclopropil(5-(4-(4 -((3-hidroxiazetidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1H-indol-1-il)metanona; 2,2,2-trifluoro-1-(5-(4-(4-((3-hidroxiazetidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1-metil-1H-indol-3- il)etanona; 1-(5-(4-(4((3-Hidroxiazetidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1-metil-1H-indol-3-il)etanona; (5-(4-(4-((3-Hidroxiazetidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1-metil-1H-indol-3-il)(morfolino) metanona; (5-(4-(4-((3-Hidroxiazetidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1,2-dimetil-1H-indol-3-il)(pirrolidin-1- il) metanona; Ciclopropil(5-(4-(4-((3-hidroxiazetidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1-metil-1H-indol-3-…

(24/01/2018) Compuesto representado por la fórmula (I'): **(Ver fórmula)** donde: el anillo A' es (i) un benceno, (ii) una piperidina o (iii) una tetrahidropiridina que pueden estar sustituidos por de 1 a 4 sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno y un grupo alcoxi C1-4; el anillo B se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo C3-12, dihidropiranilo, tetrahidropiranilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, imidazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, dihidropirazolilo, piridilo, pirrolilo, dihidropirrolilo, fenilo, morfolinilo, tiazolilo, …

(24/01/2018) Compuestos de fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en la que R1: significa H, alquilo C1-C2 o alquiloxi C1-C2; 5 en el que alquilo C1-C2 y alquiloxi C1-C2 pueden sustituirse de forma simple o múltiple con flúor, R2: es H o metilo; sometido a la condición de que uno de los dos residuos R1 o R2 sea H; X: es -(CH2)l-, -(CH2)k-O-, -CH2-S-, CH2-S(O)2-, -CH(CH3)-, -CH(CH3)-O- o -C(CH3)2-O-; k: es 1 o 2; l: es 0, 1 o 2; R4: H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4, en el que el alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C4 pueden sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor; o CH2-cicloalquilo C3-C4, en el que el cicloalquilo puede sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor; y en el caso de que X: -CH2- o -CH(CH3)- R4: significa adicionalmente un residuo…

(17/01/2018) Compuesto que tiene la fórmula **(Ver fórmula)** donde: n es un número entero de 0 a 2; A es XNH- o R5XN-, donde R5 se selecciona del grupo que consiste en hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C4 y bencilo y donde X es aril(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido; A' es R5'X'N-, donde R5' y X' se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un piperidinilo opcionalmente sustituido en la posición 4 por hidroxi, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1- C4, (alcoxi C1-C4)carbonilo, hidroxi(alcoxi C1-C4)(alquilo C1-C4), R7R8N-, R7R8N-(alquilo C1-C4), fenilo, fenil(alquilo C1-C4), fenil(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido, furil(alquilo C1-C4), piridinil(alquilo C1-C4), tienil(alquilo C1-C4) o piperidin-1-il(alquilo C1-C4); …

(10/01/2018) Un compuesto seleccionado - de entre los compuestos de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o estereoisómeros, tautómeros o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, donde el anillo B y el resto NH-C(≥X)-NH están en configuración trans; Ra, Rb, Rc y Rd se seleccionan independientemente de entre H y alquilo (1-3C), o Rc y Rd se seleccionan independientemente de entre H y alquilo (1-3C), y Ra y Rb, junto con el átomo al que están enlazados, forman un anillo de ciclopropilo; X es O, S, NH o N-CN; R1 es (alcoxi 1-3C)(alquilo 1-6C), (trifluorometoxi)alquilo (1-6C), (alquil 1-3C-sulfanil)alquilo (1-6C), monofluoroalquilo (1-6C), difluoroalquilo (1-6C), trifluoroalquilo…