Derivados de pirazina como inhibidores de fosfatidil-inositol-3-quinasa.
Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
E se selecciona a partir de N y CRE;
R1, R2 y RE se seleccionan independientemente a partir de H, halógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halo-alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, y cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono;
R3 se selecciona a partir de:
(i) alquilo de 1 a 4 átomos de carbono que está insustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de hidroxilo, hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halógeno, halo-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, oxo, -NR3aR3b y cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, y en donde el cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono está insustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de hidroxilo, hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halógeno, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, y halo-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
(ii) alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono que está insustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de hidroxilo, hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halógeno, halo-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, oxo, -NR3aR3b y cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, y en donde el cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono está insustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de hidroxilo, hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halógeno, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, y halo-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
(iii) -cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono o -O-cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, en donde el cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono está insustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de hidroxilo, hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halógeno, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, y -(alquilo de 0 a 3 átomos de carbono)-NR3aR3b;
(iv) -(alquilo de 0 a 3 átomos de carbono)-cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono u -(O-alquilo de 0 a 3 átomos de carbono)-cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono espiro-fusionado con un segundo cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, o heterociclilo de 3 a 6 átomos de carbono, mediante un solo átomo de carbono, en donde el cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, o heterociclilo de 3 a 6 átomos de carbono está insustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de hidroxilo, hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halógeno, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, y -(alquilo de 0 a 3 átomos de carbono)-NR3aR3b;
(v) -(alquilo de 0 a 3 átomos de carbono)-heterociclilo de 3 a 6 átomos de carbono u -(O-alquilo de 0 a 3 átomos de carbono)-heterociclilo de 3 a 6 átomos de carbono, en donde el heterociclilo de 3 a 6 átomos de carbono contiene cuando menos un heteroátomo seleccionado a partir de O y N, y en donde el heterociclilo de 3 a 6 átomos de carbono está insustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, hidroxilo, hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halógeno, halo-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, y -(alquilo de 0 a 3 átomos de carbono)-NR3aR3b;
(vi) -(alquilo de 0 a 3 átomos de carbono)-heterociclilo de 3 a 6 átomos de carbono u -(O-alquilo de 0 a 3 átomos de carbono)-heterociclilo de 3 a 6 átomos de carbono, en donde el heterociclilo de 3 a 6 átomos de carbono contiene cuando menos un heteroátomo seleccionado a partir de O y N, y en donde el heterociclilo de 3 a 6 átomos de carbono está espiro-fusionado con un segundo heterociclilo de 3 a 6 átomos de carbono, o un cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, mediante un solo átomo de carbono, y en donde el heterociclilo de 3 a 6 átomos de carbono, o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono está insustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, hidroxilo, hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halógeno, halo-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, y -(alquilo de 0 a 3 átomos de carbono)-NR3aR3b;
R3a y 3b se seleccionan independientemente a partir de H, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, y halo-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
R4 se selecciona a partir de H y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; o
R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno con el que están unidos, forman un heterociclilo de 3 a 6 átomos de carbono, cuyo heterociclilo de 3 a 6 átomos de carbono está opcionalmente, espiro-fusionado con un segundo heterociclilo de 3 a 6 átomos de carbono, o un cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, mediante un solo átomo de carbono, y cuyo heterociclilo de 3 a 6 átomos de carbono, y cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono están insustituidos o sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, hidroxilo, hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halógeno, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, y halo-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
Y es un heteroarilo de 5 a 6 miembros, cuyo heteroarilo está insustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, halo-alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, halógeno, -(alquilo de 0 a 3 átomos de carbono)-NR3aR3b, -(alquilo de 0 a 3 átomos de carbono)-cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, y - (alquilo de 0 a 3 átomos de carbono)-heterociclilo de 3 a 6 átomos de carbono;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2014/060991.
Solicitante: NOVARTIS AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.
Inventor/es: CULSHAW, ANDREW, JAMES, WATSON, SIMON, JAMES, BRUCE, IAN, HOLLINGWORTH,GREGORY, BELLENIE,BENJAMIN RICHARD, NEEF,JAMES, SPENDIFF,MATTHEW.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/497 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros heterociclos.
- A61P17/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
- C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
PDF original: ES-2667424_T3.pdf
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