Cicloalquenopirazoles sustituidos como inhibidores de BUB1 para el tratamiento del cáncer.

Un compuesto de fórmula (I).**Fórmula**

en la que

R1/R2 son,

independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3,

R3 es, independientemente entre sí, hidrógeno, alcoxi C1-6, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, haloalcoxi C1-6, ciano, C(O)NR16R17,

n es 1, 2, 3,

R4 es

(a) hidrógeno,

(b) hidroxi,

(c) alcoxi C1-6 que está opcionalmente sustituido con

(c1) 1-2 OH,

(c2) NR11R12,

(c3) -S-(alquilo C1-6),

(c4) -S(O)-(alquilo C1-6),

(c5) -S(O)2-(alquilo C1-6),**Fórmula**

en la que el * es el punto de unión,

(e) NR13R14,

(f) NHC(O)-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-3,

(g) NHC(O)NH-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-3, (h)**Fórmula**

en la que el * es el punto de unión,

R5 es

(a) hidrógeno,

(b) alquilo C1-6,

(c) -(alquilen C1-6)-O-(alquilo C1-3),

(d) hidroxialquilo C2-6,

(e) -C(O)-(alquilo C1-6),

(f) -C(O)-(alquilen C1-6)-O-(alquilo C1-6),

(g) -(alquilen C2-6)-NR11R12,

R6 es

(a) hidrógeno,

(b) halógeno,

(c) ciano,

(d) C(O)NR16R17,

(e) C(O)OR15,

m es 1,2,

R9 es

(a) hidrógeno,

(b) NR13R14,

(c) -NH-C(O)-(alquilo C1-6),

(d) -NH-C(O)-(alquilen C1-6)-O-(alquilo C1-6),

(e)**Fórmula**

en la que el * es el punto de unión,

(f) hidroxi,

(g) alcoxi C1-6,

p es 1, 2,

R11, R12 son, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-6, o R11 y R12, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo amino cíclico de 4 a 7 miembros, en el que, para el grupo amino cíclico de 6 a 7 miembros, un grupo metileno puede estar reemplazado por un heteroátomo seleccionado entre N, O o S, R13, R14 son, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-6, o R13 y R14, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo amino cíclico de 4 a 7 miembros, en el que, para el grupo amino cíclico de 6 a 7 miembros, un grupo metileno puede estar reemplazado por un heteroátomo seleccionado entre N, O o S,

R15 es hidrógeno, alquilo C1-6,

R16, R11 son, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-6 o R16 y R17, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo amino cíclico de 4 a 7 miembros, en el que, para el grupo amino cíclico de 6 a 7 miembros, un grupo metileno puede estar reemplazado por un heteroátomo seleccionado entre N, O o S, o un N-óxido, una sal, un tautómero o un estereoisómero de dicho compuesto, o una sal de dicho N-óxido,

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/059666.

Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.

Inventor/es: SIEMEISTER, GERHARD, BRIEM, HANS, HILGER, CHRISTOPH-STEPHAN, STEGMANN, CHRISTIAN, MENGEL,ANNE, GNOTH,MARK JEAN, HITCHCOCK,MARION, HOLTON,SIMON, PRECHTL,STEFAN, FERNÁNDEZ-MONTALVÁN,AMAURY ERNESTO, PREUSSE,CORNELIA, PÜTTER,VERA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D403/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2620316_T3.pdf

 

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