2,3-Benzodiazepinas.

Compuestos de fórmula general I **Fórmula**

A en la que

X representa un átomo de oxígeno o de azufre,

y

A representa un anillo de heteroarilo monocíclico con 5 o 6 átomos de anillo o representa un anillo de fenilo, y R1a representa hidrógeno, halógeno, ciano, carboxi, amino o aminosulfonilo,

o

representa un resto alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3-alcoxi C2-C3, alquil C1-C6-amino, alquil C1-C6-carbonilamino, alquil C1-C6-amino-alquilo C1-C6, N-(heterociclil)-alquilo C1-C6, N-(heterociclil)-alcoxi C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, hidroxi-alcoxi C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, alquil C1-C6-carbonilo o alcoxi C1- C6-carbonilo, orepresenta un resto heterociclilo monocíclico con 3 a 8 átomos de anillo que dado el caso puede estar sustituido una o varias veces, de manera igual o diferente, con halógeno, ciano, nitro, hidroxi, amino, oxo, carboxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, alquil C1-C6-amino, amino-alquilo C1-C6, alquil C1-C6-amino-alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C10, fenilo, halofenilo, fenil-alquilo C1-C6, piridinilo, -NR6C(≥O)-R9, -C(≥O)-NR6R7, -C(≥O)-R8, -S(≥O)2-NR6R7, -S(≥O)-R9, -S(≥O)2-R9, -NH-S(≥O)2-R9 y/o un resto heterociclilo monocíclico con 3 a 8 átomos de anillo,

o

representa un resto heteroarilo monocíclico con 5 o 6 átomos de anillo que dado el caso puede estar sustituido una o varias veces, de manera igual o diferente, con halógeno, hidroxi, amino, ciano, nitro, carboxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquil C1-C6-amino, amino-alquilo C1-C6, alquil C1-C6-amino-alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C10, -C(≥O)-NR6R7, -C(≥O)-R8, -S(≥O)2-NR6R7, -S(≥O)-R9, - S(≥O)2-R9, -NH-S(≥O)2-R9 y/o con un resto heterociclilo monocíclico con 3 a 8 átomos de anillo, y/o con un resto heteroarilo monocíclico con 5 o 6 átomos de anillo, y/o con un resto fenilo, que a su vez puede estar sustituido dado el caso una o varias veces, de manera igual o diferente, con halógeno, alquilo C1-C3 y/o alcoxi C1-C3,

o

representa un resto fenilo que dado el caso puede estar sustituido una o varias veces, de manera igual o diferente, con halógeno, amino, hidroxi, ciano, nitro, carboxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1- C6, alquil C1-C6-amino, amino-alquilo C1-C6, alquil C1-C6-amino-alquilo C1-C6, -C(≥O)NR6R7, -C(≥O)R8, alquil C1- C3-sulfinilo, alquil C1-C3-sulfonilo, -S(≥O)2NH2, alquil C1-C3-sulfonilamino, alquil C1-C3-aminosulfonilo, cicloalquil C3-C6-aminosulfonilo, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10 y/o un resto heterociclilo monocíclico con 3 a 8 átomos de anillo y/o un resto heteroarilo monocíclico con 5 o 6 átomos de anillo, que a su vez dado el caso puede estar sustituido una o varias veces, de manera igual o diferente, con halógeno, alquilo C1-C3 y/o alcoxi C1-C3, y

R1b y R1c representan, independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, nitro y/o representan un resto alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3- C10 y/o un resto heterociclilo monocíclico con 3 a 8 átomos de anillo, y

R2 representa un resto alquilo C1-C3 o trifluorometilo o cicloalquilo C3 o C4, y

R3 representa ciclopropilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, amino, ciclopropilamino o alquil C1-C3-amino, y

R4 y R5 representan, independientemente entre sí, hidrógeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, aminocarbonilo, flúor, cloro, bromo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquil C1-C6-amino, alquil C1-C6-carbonilamino, alquil C1-C6- aminocarbonilo o alquil C1-C6-aminosulfonilo, o representan alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquil C1-C6-amino, alquil C1-C6-carbonilamino, alquil C1-C6- aminocarbonilo o alquil C1-C6-aminosulfonilo que dado el caso pueden estar sustituidos una o varias veces, de manera igual o diferente, con halógeno, amino, hidroxi, carboxi, hidroxi-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6- alquilo C1-C6, alquil C1-C6-amino, amino-alquilo C1-C6, heterociclilo monocíclico con 3 a 8 átomos de anillo y/o heteroarilo monocíclico con 5 o 6 átomos de anillo, pudiendo estar los restos heterociclilo y heteroarilo monocíclicos mencionados a su vez dado el caso sustituidos una vez con alquilo C1-C3,

o

representan cicloalquilo C3-C10 que dado el caso puede estar sustituido una o varias veces, de manera igual o diferente, con halógeno, amino, hidroxi, carboxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquil C1- C6-amino, amino-alquilo C1-C6, alquil C1-C6-amino-alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6 y/o un resto heterociclilo monocíclico con 3 a 8 átomos de anillo,

o

representan heteroarilo monocíclico con 5 o 6 átomos de anillo que dado el caso puede estar sustituido una o varias veces, de manera igual o diferente, con halógeno, amino, hidroxi, ciano, nitro, carboxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, alquil C1-C6-amino, amino-alquilo C1-C6, alquil C1-C6- amino-alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C10, -C(≥O)R8, -S(≥O)2R9, -NR6R7 y/o un resto heterociclilo monocíclico con 3 a 8 átomos de anillo,

o

representan heterociclilo monocíclico con 3 a 8 átomos de anillo que dado el caso puede estar sustituido una o varias veces, de manera igual o diferente, con halógeno, amino, hidroxi, ciano, oxo, carboxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquil C1-C6-amino, amino-alquilo C1-C6, alquil C1-C6-amino-alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C10, -C(≥O)R8, -S(≥O)2R9, -NR6R7 y/o un resto heterociclilo monocíclico con 3 a 8 átomos de anillo,

o

representan fenilo que dado el caso puede estar sustituido una o varias veces, de manera igual o diferente, con halógeno, amino, hidroxi, ciano, nitro, carboxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquil C1-C6- amino, amino-alquilo C1-C6, alquil C1-C6-aminocarbonilo, alquil C1-C6-aminosulfonilo, alquil C1-C6-amino-alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C10 y/o un resto heterociclilo monocíclico con 3 a 8 átomos de anillo, y

R6 y R7 representan, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-C3, ciclopropilo, di-alquil C1-C3-amino-alquilo C1-C3 o fluoropiridilo, y

R8 representa hidroxi, alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3, 30 cicloalquilo C3-C8, fenilo, heterociclilo monocíclico con 3 a 8 átomos de anillo o heteroarilo monocíclico con 5 o 6 átomos de anillo, pudiendo estar fenilo, heteroarilo y heterociclilo dado el caso sustituidos una o dos veces con halógeno, alcoxi C1-C3 o alquilo C1-C3, y R9 representa hidrógeno, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C4,

así como sus polimorfos, enantiómeros, diaestereómeros, racematos, tautómeros, solvatos, sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas sales,

con la condición de que

si A representa un anillo de fenilo y R4 y R5 representan, independientemente entre sí, hidrógeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, aminocarbonilo, flúor, cloro, bromo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquil C1-C6-amino, alquil C1-C6- carbonilamino, alquil C1-C6-aminocarbonilo o alquil C1-C6-aminosulfonilo, o representan alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquil C1-C6-amino, alquil C1-C6-carbonilamino, alquil C1-C6-aminocarbonilo o alquil C1-C6-aminosulfonilo que dado el caso pueden estar sustituidos una o varias veces, de manera igual o diferente, con halógeno, amino, hidroxi, carboxi, hidroxi-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquil C1-C6-amino, amino-alquilo C1-C6, heterociclilo monocíclico con 3 a 8 átomos de anillo y/o heteroarilo monocíclico con 5 o 6 átomos de anillo, pudiendo estar los restos heterociclilo y heteroarilo monocíclicos mencionados a su vez dado el caso sustituidos una vez con alquilo C1-C3,

R1a no representa hidrógeno, halógeno, ciano, carboxi, amino o aminosulfonilo, o representa un resto alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3-alcoxi C2-C3, alquil C1-C6-amino, alquil C1-C6-carbonilamino, alquil C1-C6- amino-alquilo C1-C6, N-(heterociclil)-alquilo C1-C6, N-(heterociclil)-alcoxi C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, hidroxi-alcoxi C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, alquil C1-C6-carbonilo o alcoxi C1-C6-carbonilo, y

no comprendiendo la condición aquellos compuestos de fórmula general (I) en la que A representa fenilo y R4 representa hidrógeno, flúor, cloro o bromo y R5 representa alcoxi C1-C6 que está sustituido una o varias veces, de manera igual o diferente, con halógeno y R1a representa halógeno, y

tampoco aquellos compuestos de fórmula general (I) en la que A representa fenilo y R4 representa hidrógeno y R5 representa alcoxi C1-C6 que está sustituido una o varias veces, de manera igual o diferente, con un resto heterociclilo monocíclico con 3 a 8 átomos de anillo y/o un resto heteroarilo monocíclico con 5 o 6 átomos de anillo, pudiendo estar los restos heterociclilo y heteroarilo monocíclicos mencionados a su vez dado el caso sustituidos una vez con alquilo C1-C3, y R1a representa halógeno.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/066931.

Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.

Inventor/es: SIEGEL, STEPHAN, KUHNKE, JOACHIM, CLEVE, ARWED, HAENDLER, BERNARD, BAURLE,STEFAN, SCHMEES,NORBERT, LEJEUNE,Pascale, MÖNNING,Ursula, HOLTON,SIMON, BUSEMANN,MATTHIAS, FERNÁNDEZ-MONTALVÁN,AMAURY ERNESTO, KRAUSE,SABINE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/55 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61P31/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D243/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 243/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen dos átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que tienen los átomos de nitrógeno en las posiciones 1, 2.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/10 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/10 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D409/10 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/10 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/10 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

PDF original: ES-2628005_T3.pdf

 

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