Agentes antihipertensivos de pirazol, de doble acción.

Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**

en donde, Z, es un pirazol,

seleccionado de entre:**Fórmula**

Ar, se selecciona de entre**Fórmula**

R1, se selecciona de entre -SO2NHC(O)R1a, tetrazolilo, -C(O)OR1b,**Fórmula**

en donde, R1a, es -alquilo C1-6, -alquilen C0-6-OR, -cicloalquilo C3-7, -alquilen C0-5-NR1bR1c, piridilo, isoxazolilo, metilisoxazolilo, pirrolidinilo, morfolinilo, y fenilo opcionalmente sustituido mediante halo; en donde, cada R1b, se selecciona, de una forma independiente, de entre H y -alquilo C1-6;

a, es 0, 1, ó 2; R 2, es F;

R3, se selecciona de entre -alquilo C2-5 y -O- alquilo C1-5;

R4, se selecciona de entre -CH2-SR4, -CH2-N(OH)C(O)H, -CH(R4b)C(O)NH(OR4d), y -CH(R4b)C(O)OR4c; en donde, R4a, es H ó -C(O)-alquilo C1-6; R4b, es H ó -OH; R4c, es H, -alquilo C1-6, -alquilen C0-6-morfolina, -CH2OC(O)Oalquilo C1-6, -CH(CH3)OC(O)O- alquilo C1-6, -CH(CH3)OC(O)O- cicloalquilo C3-7, ó:**Fórmula**

R4d, es H ó -C(O)-R4e; y R4e, es - alquilo C1-6, -alquil C1-6-NH2 ó arilo; y

R5, se selecciona de entre -alquilo C1-6, -CH2-furanilo, -CH2-tiofenilo, bencilo, y bencilo, sustituido mediante uno o más halo, o grupos -CH3, ó -CF3;

en donde, cada anillo, en Ar, se encuentra opcionalmente sustituido mediante 1 a 3 sustituyentes, seleccionados, de una forma independiente, de entre -OH, - alquilo C1-6, -alquenilo C2-4, -alquinilo C2-4, -CN, halo, -O-alquilo C1-6, -Salquilo C1-6, -S(O)- alquilo C1-6, -S(O)2- alquilo C1-4, -fenilo, -NO2, -NH2, -NH-alquilo C1-6 y -N(alquilo C1-6)2, en donde, cada alquilo, alquenilo y alquinilo, se encuentra opcionalmente sustituido mediante 1 a 5 átomos de flúor; o una sal de éste, farmacéuticamente aceptable.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/040880.

Solicitante: Theravance Biopharma R&D IP, LLC.

Inventor/es: FATHEREE, PAUL, R., WILSON, MICHAEL, DR., GENDRON,ROLAND, MCKINNELL,Robert Murray, FLEURY,Melissa, HUDSON,RYAN, BLAIR,BROOKE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P9/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas; p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • C07D231/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D403/10 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/10 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

PDF original: ES-2611107_T3.pdf

 

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