Compuestos de piperazina-piperidina como inhibidores del virus de la hepatitis C.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

en la que

R1 se selecciona entre alquilo C1-6,

alcoxi C1-6, fenilo, cicloalquilo C3-6, heterociclo y heteroarilo, en el que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORa, amino -SRe, heterociclo o heteroarilo, alcoxi C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORa, y heterociclo está opcionalmente sustituido con -ORa, amino o -C(O)Oalquilo C1-6, o con uno o dos alquilo C1-3;

R2 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6;

R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)NRmRn, -C(O)cicloalquilo C3-6 y - S(O)2alquilo C1-3;

R4, R5, y R6 son cada uno hidrógeno;

o R4 se selecciona entre alquilo C1-6, -NRbRc, -ORd, -CN, -C(O)NRaRb y halo; y R5 y R6 son hidrógeno;

o R4 y R5 son independientemente alquilo C1-6 o halo y R6 es hidrógeno;

o R4 y R5 tomados juntos forman -O-(CH2)2-O- y R6 es hidrógeno;

o R4 es hidrógeno y R5 y R6 tomados juntos forman -(CH2)n-, en el que n es 1, 2 3 o 4;

o R4 y R5 son hidrógeno y R6 es alquilo C1-6,

R7 se selecciona entre halo, alquilo C1-3, y alcoxi C1-3 en el que alquilo C1-3 y alcoxi C1-3 están opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro o cinco halo;

a es 0, 1 o 2;

R8 es alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con -ORh;

b es 0, 1 o 2;

o cuando b es 2, dos R8 pueden unirse para formar -(CH2)2-;

R9 es alquilo C1-3;

c es 0, 1 o 2;

R10 es hidrógeno, halo o alquilo C1-3 sustituido con uno, dos, o tres halo, o con -ORh;

R11 se selecciona entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, alcoxi C1-6, -NRfRg, heteroarilo, heterociclo y -CH2- heteroarilo;

en la que:

alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre -ORh, -NRjRk, y fenilo;

alcoxi C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORh o con fenilo;

cualquier cicloalquilo C3-10 está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-3, -CD3, halo y -ORh;

y heterociclo está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo C1-3, halo -C(O)Oalquilo C1-3, y -C(O)alquilo C1-6, en el que cualquier -C(O)alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con -NHC(O)Oalquilo C1-3;

y heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos alquilo C1-3;

R12 es hidrógeno o R10 y R12 tomados juntos forman -CH≥CH- o -(CH2)2-;

Ra, Rb, Rc, Rd, Re, Rf, Rh, Rj, Rm y Rn son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-3; Rg se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6, y cicloalquilo C3-6;

Rk se selecciona entre hidrógeno, -C(O)alquilo C1-3, -C(O)Oalquilo C1-3, -C(O)ONRbRc; y -C(O)NRbRc; y X es N e Y es CH o X es CH e Y es N;

a condición de que cuando X sea CH, b es 0 y cuando Y sea CH, c es 0;

o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/037920.

Solicitante: Theravance Biopharma R&D IP, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 901 GATEWAY BOULEVARD SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LONG, DANIEL, D., MCKINNELL,Robert Murray, VAN ORDEN,LORI JEAN, OGAWA,GAVIN, WILTON,DONNA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D403/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D407/14 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2624846_T3.pdf

 

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