Compuestos de piperazina-piperidina como inhibidores del virus de la hepatitis C.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona entre alquilo C1-6,
alcoxi C1-6, fenilo, cicloalquilo C3-6, heterociclo y heteroarilo, en el que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORa, amino -SRe, heterociclo o heteroarilo, alcoxi C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORa, y heterociclo está opcionalmente sustituido con -ORa, amino o -C(O)Oalquilo C1-6, o con uno o dos alquilo C1-3;
R2 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6;
R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)NRmRn, -C(O)cicloalquilo C3-6 y - S(O)2alquilo C1-3;
R4, R5, y R6 son cada uno hidrógeno;
o R4 se selecciona entre alquilo C1-6, -NRbRc, -ORd, -CN, -C(O)NRaRb y halo; y R5 y R6 son hidrógeno;
o R4 y R5 son independientemente alquilo C1-6 o halo y R6 es hidrógeno;
o R4 y R5 tomados juntos forman -O-(CH2)2-O- y R6 es hidrógeno;
o R4 es hidrógeno y R5 y R6 tomados juntos forman -(CH2)n-, en el que n es 1, 2 3 o 4;
o R4 y R5 son hidrógeno y R6 es alquilo C1-6,
R7 se selecciona entre halo, alquilo C1-3, y alcoxi C1-3 en el que alquilo C1-3 y alcoxi C1-3 están opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro o cinco halo;
a es 0, 1 o 2;
R8 es alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con -ORh;
b es 0, 1 o 2;
o cuando b es 2, dos R8 pueden unirse para formar -(CH2)2-;
R9 es alquilo C1-3;
c es 0, 1 o 2;
R10 es hidrógeno, halo o alquilo C1-3 sustituido con uno, dos, o tres halo, o con -ORh;
R11 se selecciona entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, alcoxi C1-6, -NRfRg, heteroarilo, heterociclo y -CH2- heteroarilo;
en la que:
alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre -ORh, -NRjRk, y fenilo;
alcoxi C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORh o con fenilo;
cualquier cicloalquilo C3-10 está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-3, -CD3, halo y -ORh;
y heterociclo está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo C1-3, halo -C(O)Oalquilo C1-3, y -C(O)alquilo C1-6, en el que cualquier -C(O)alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con -NHC(O)Oalquilo C1-3;
y heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos alquilo C1-3;
R12 es hidrógeno o R10 y R12 tomados juntos forman -CH≥CH- o -(CH2)2-;
Ra, Rb, Rc, Rd, Re, Rf, Rh, Rj, Rm y Rn son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-3; Rg se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6, y cicloalquilo C3-6;
Rk se selecciona entre hidrógeno, -C(O)alquilo C1-3, -C(O)Oalquilo C1-3, -C(O)ONRbRc; y -C(O)NRbRc; y X es N e Y es CH o X es CH e Y es N;
a condición de que cuando X sea CH, b es 0 y cuando Y sea CH, c es 0;
o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/037920.
Solicitante: Theravance Biopharma R&D IP, LLC.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 901 GATEWAY BOULEVARD SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: LONG, DANIEL, D., MCKINNELL,Robert Murray, VAN ORDEN,LORI JEAN, OGAWA,GAVIN, WILTON,DONNA.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D403/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D407/14 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › que contienen tres o más heterociclos.
PDF original: ES-2624846_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos bicíclicos como pesticidas, del 1 de Julio de 2020, de BAYER CROPSCIENCE AKTIENGESELLSCHAFT: Compuestos de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en los que A es un resto A de la serie (A-b) a (A-f) **(Ver fórmula)** en los que la línea discontinua […]
Compuestos de pirimidina como inhibidores de quinasas, del 1 de Julio de 2020, de Icahn School of Medicine at Mount Sinai: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, donde: R1 es CN, S(O)jAr1 o S(O)k(alquilen C1-6)Ar1; j es 0, 1 o 2; k es 0, 1 o 2; […]
Derivados de pirimidina como moduladores del receptor GLP-1, del 1 de Julio de 2020, de RECEPTOS LLC: Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I-R o I-S: **(Ver fórmula)** o un enantiómero, diastereómero, racemato, sal, hidrato o solvato farmacéuticamente […]
Derivados de lactama, urea cíclica y carbamato y de triazolona como inhibidores potentes y selectivos de ROCK, del 24 de Junio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: […]
Lactamas fusionadas con arilo y heteroarilo, del 24 de Junio de 2020, de PFIZER INC.: Un compuesto de fórmula (II-A): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halo, […]
Amidas heterocíclicas como inhibidores de quinasa, del 3 de Junio de 2020, de GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited: Un compuesto que es **(Ver fórmula)** o un tautómero del mismo o una sal del mismo.
Derivados de indolin-2-ona, del 27 de Mayo de 2020, de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG: Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que A es fenilo o un grupo heteroarilo de cinco o seis miembros, que contiene […]
Derivados de 4-carboxamido-isoindolinona como inhibidores selectivos de PARP-1, del 27 de Mayo de 2020, de NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en el que: R es hidrógeno o flúor; y n, m, R1 y R2 tienen los significados siguientes: a) n es 0 y m es 0, 1, […]