Benzoimidazol-1,2-ilamidas como activadores del canal Kv7.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(10/07/2019). Solicitante/s: Knopp Biosciences LLC. Clasificación: C07D235/22.
Un compuesto representado por la fórmula:**Fórmula**
en donde D es ciclobutilo opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, isoxazolilo opcionalmente sustituido, piridinilo opcionalmente sustituido, isopropilo o t-butilo;
A es alquilo C2-8;
X es H, F, CF3, fenilo opcionalmente sustituido o piridinilo opcionalmente sustituido;
Y es H, F, Cl, Br, I, CF3, OH, O-alquilo C1-5, alquil C0-6-amino o fluoroalquilo C0-6-amino;
R1 es H, F, Cl, Br, CN, OCH3, CHF2, CF3, alquilo C1-4-CO2, alquilo C1-4, -CH2CO2H, -CH2CO2CH2CH3 o -CH2CON(CH3)2 o hidroxialquilo C1-4;
R2 es H, F, Cl, Br, I, -CH2OH, -CO2Me o -C(CH3)2OH;
R3 es H, F, Cl, Br o I;
R4 es H, F, Cl, Br, I, -CH3 o -CF3; y
en donde los sustituyentes opcionales de D y X se seleccionan independientemente de F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-4, alquil C1-4-OH, O-alquilo C1-3, CF3, COH, CO-alquilo C1-4, CO2H, CO2-alquilo C1-4, NH2, alquil C1-4-amino, fluoroalquilo C1-6 o fluoroalcoxi C1-6.
PDF original: ES-2749103_T3.pdf
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/03/2017). Solicitante/s: AbbVie Ireland Unlimited Company. Clasificación: A61P31/14, A61K31/4164, C07D403/14, A61K31/4184.
El compuesto {(2S,3R)-1-[(2S)-2-{5-[(2R,5R)-1-{3,5-difluoro-4-[4-(4-fluorofenil)piperidin-1-il]fenil}-5-(6-fluoro-2- {(2S)-1-[N-(metoxicarbonil)-O-metil-L-treonil]pirrolidin-2-il}-1H-benzimidazol-5-il)pirrolidin-2-il]-6-fluoro-1H-benzimidazol-2il}pirrolidin-1-il]-3-metoxi-1-oxobutan-2-il}carbamato de metilo, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para su uso en un método de tratamiento de un paciente infectado con el genotipo 1 del VHC, comprendiendo dicho método la administración de una cantidad eficaz de dicho compuesto a dicho paciente.
PDF original: ES-2624246_T3.pdf
Pirimidinas antiinfecciosas y usos de las mismas.
(31/08/2016) Una formulación unitaria que comprende uno o más compuestos de fórmula I-L0 o sales de los mismos, y uno o más agentes terapéuticos adicionales seleccionados entre el grupo que consiste en agentes de interferón, ribavirina, inhibidores del VHC y agentes anti VIH;
en la que la fórmula I-L0 es:
se selecciona entre el grupo que consiste en un lace simple carbono-carbono y enlace doble carbono-carbono;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, hidroxi, metilo, ciclopropilo y ciclobutilo;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, oxo y metilo;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en halo, alquilo,…
Heterociclos trisustituidos como inhibidores de la replicación del virus de la Hepatitis C VHC.
(24/02/2016) Un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
cada uno de A y B es
y cada uno está independientemente sustituido opcionalmente con uno o más RA;
D es fenilo y está opcionalmente sustituido con uno o más RA;
L1, L2 y L3 son un enlace;
X es un heterociclo de 5 o 6 miembros y está opcionalmente sustituido con uno o más RA;
Y y Z son independientemente
RD está cada uno independientemente seleccionado entre -O-alquilo C1-C6, -O-alquenilo C2-C6, -Oalquinilo C2-C6, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquiltio C2-C6, cada uno de los cuales está independientemente sustituido opcionalmente en cada caso con uno…
Un derivado de 1-fenil-2,5-dibenzimidazol-5-il-pirrolidina antiviral.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(23/02/2016). Solicitante/s: AbbVie Bahamas Ltd. Clasificación: A61P31/14, A61K31/454.
{(2S,3R)-1-[(2S)-2-{5-[(2R,5R)-1-{3,5-Difluoro-4-[4-(4-fluorofenil)piperidin-1-il]fenil}-5-(6-fluoro-2-{(2S)-1-[N- (metoxicarbonil)-O-metil-1-treonil]pirrolidin-2-il}-1H-benzimidazol-5-il)pirrolidin-2-il]-6-fluoro-1H-benzimidazol-2- il}pirrolidin-1-il]-3-metoxi-1-oxobutan-2-il}carbamato de metilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2560842_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos como inhibidores del virus de la hepatitis C (VHC).
(26/11/2014) Un compuesto de Fórmula IB, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,**Fórmula**
donde:
X es heterociclo de 3 a 12 miembros, y está opcionalmente sustituido con uno o más RA;
cada uno de L1 y L2 se selecciona independientemente entre enlace; o alquileno C1-C6, alquileno C2-C6 o alquinileno C2-C6, cada uno de los cuales está, independientemente, sustituido en cada caso opcionalmente con uno o más RL;
L3 es enlace o -LS-K-LS'-, donde K se selecciona entre enlace, -O-, -S-, -N(RB)-, -C(O)-, -S(O)2-, -S(O)-, -OS(O)-, -OS(O)2-, -S(O)O-, -S(O)O-, -C(O)O-, -OC(O)-, -OC(O)O-, -C(O)N(RB)-, -N(RB)C(O)-, -N(RB)C(O)O-, -OC(O)N(RB)-, -N(RB)S(O)-, -N(RB)S(O)2-, -S(O)N(RB)-, -S(O)2N(RB)-, -C(O)N(RB)C(O)-, -N(RB)C(O)N(RB'), -N(RB)SO2N(RB')-, o -N(RB)S(O)N(RB')-;
A…
Pirimidinas antiinfecciosas y usos de las mismas.
(13/08/2014) Una forma cristalina de N-(6-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)naftalen- 2-il)metanosulfonamida o una forma cristalina de una sal de N-(6-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo- 3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)naftalen-2-il)metanosulfonamida.
Compuestos antivirales para tratar la infección por el VHC.
(23/07/2014) Un compuesto o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde dicho compuesto tiene la Fórmula IB **Fórmula**
donde:
X es carbociclo C3-C12, y está opcionalmente sustituido con uno o más Ra;
cada RC se selecciona independientemente entre Rc;
cada RD se selecciona independientemente entre Rd;
R2 y R5, tomados junto con los átomos a los que están unidos, forma un heterociclo de 3 a 12 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más Ra; y
R9 y R12, tomados junto con los átomos a los que están unidos, forma un heterociclo de 3 a 12 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más Ra;
cada…
Derivado de uracilo o timina para el tratamiento de la hepatitis C.
(22/01/2014) Un compuesto o sal del mismo, donde:
el compuesto se corresponde en estructura a la fórmula I:**Fórmula**
es seleccionado entre el grupo consistente en un enlace sencillo carbono-carbono y un doble enlace carbono-carbono;
R1 es seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno y metilo;
R2 es seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno, halo, hidroxi, metilo, ciclopropilo y ciclobutilo;
R3 es seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno, halo, oxo y metilo;
R4 es seleccionado entre el grupo consistente en halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, nitro, ciano, azido, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, amino, aminocarbonilo, aminosulfonilo,…
Sulfonamidas inhibidoras de la proteasa de VIH.
(07/08/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (V)**Fórmula**
o una forma de sal farmacéuticamente aceptable, estereoisómero, éster, sal de un éster, o combinación de éstos, enel que
X es O, S o NH;
Y es O, S o NH;
R es alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo o heteroarilalquilo;en el que cada R está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo,alquenilo, alquinilo, ciano, halo, formilo, nitro, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(≥O)OH,-C(≥O)Oalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo;
R1 es ORa, -OSO2Ra, -OSO3Ra, -OPO3Ra, -OC(≥O)C(H)(R1a)NRaRb o…
Inhibidores del virus de la Hepatitis C.
(23/07/2013) Un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
donde:
X es
donde el átomo de nitrógeno del anillo está unido directamente a -L3-D, y donde X está opcionalmentesustituido uno o más A;
L1, L2 y L3 son enlaces;
cada uno de A y B es independientemente **Fórmula**
y cada uno está opcional e independientemente sustituido con uno o más RA;
D es carbociclo C3-C12 o heterociclo de 3 a 12 miembros, y está opcionalmente sustituido con uno o más RA;Y es -G-C(R1R2)N(R5)-T-RD, -G-C(R3R4)C(R6R7)-T-RD, N(RB)C(O)C(R1R2)N(R5)-T-RD, o N(RB)C(O)C(R3R4)C(R6R7)-T-RD;
Z es -G-C(R8R9)N(R12)-T-RD, -G-C(R10R11)C(R13R14)-T-RD, -N(RB)C(O)C(R8R9)N(R12)-T-RD o N(RB)C(O)C(R10R11)C(R13R14)-T-RD;
R1 es RC,…
Compuestos antivirales y usos de los mismos.
(15/07/2013) Un compuesto o sal del mismo, en el que:
el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (I):**Fórmula**
se selecciona del grupo que consiste en un enlace simple carbono-carbono y un enlace doble carbonocarbono;
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, y grupo protector de nitrógeno;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, metilo, ciclopropilo, y ciclobutilo;
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, oxo, y metilo; R4 se selecciona del grupo queconsiste en **Fórmula**
Sulfonamidas que inhiben la proteasa de VIH.
(26/02/2013) Un compuesto que tiene la formula (IIII)
o una forma de sal farmaceuticamente aceptable, estereoisomero, ester, sal de un ester, o una combinacion de losmismos, en la que
X es O, S o NH;
R es alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo oheteroarilalquilo;
en el que cada R esta sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo,alquenilo, alquinilo, ciano, halo, formilo, nitro, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)alquilo, N(alquilo)2, -C(≥O)OH,
-C(≥O)Oalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo;
R1 es…
Compuestos inhibidores de proteasa de VIH.
(16/04/2012) Un compuesto, estereoisómero del compuesto, éster del compuesto, una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto, un estereoisómero, o un éster, o una combinación de los mismos en el que:
el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (II):
X es O;
R1 es alquilo;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo, heterocicloalquilo y heteroarilalquilo;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, haloalquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilalquilo,…
COMPUESTOS QUE INHIBEN LA PROTEASA DEL VIH.
(16/01/2012) Un compuesto de fórmula (II)
o una forma de sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero de éste, en el que:
RA es N(H)C(O)R8, -O(Ra), -OC(O)ORa, -NRaRb, -N(Rb)S(O)2Ra, -N(Rb)alquiloN(Rb)S(O)2Ra, - N(Rb)alquiloN(Rb)C(O)ORa, -N(Rb)alquiloN(Rb)C(O)NRaRb, -alquiloSRa, -alquiloS(O)Ra o - alquiloS(O)2Ra; R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que cada R1 está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi. alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), - SO2(alquilo), -N(H)C(O)alquilo, -N(alquilo)C(O)alquilo,…
PIRIMIDINAS ANTIINFECCIOSAS Y USOS DE LAS MISMAS.
(23/11/2011) Un compuesto o una de sus sales, donde: el compuesto corresponde en estructura a la fórmula I-L 0: se selecciona del grupo que consiste en un enlace sencillo carbono-carbono y un enlace doble carbonocarbono; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y metilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, hidroxi, metilo, ciclopropilo, y ciclobutilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, oxo, y metilo; R4 se selecciona del grupo que consiste en halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, nitro, ciano, azido, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, amino, aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquilsulfonilo, carbociclilo, y heterociclilo, donde: (a) el amino, aminocarbonilo, y aminosulfonilo…
COMPOSICION PARA INHIBIR LA PROTEASA DEL VIH.
(27/04/2010) Un compuesto de fórmula (I),