CIP-2021 : C07D 417/14 : que contiene tres o más heterociclos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00.
C07D 417/14 · que contiene tres o más heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Cristales del compuesto 2-acilaminotiazol.
(25/03/2020). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SUGASAWA, KEIZO, SUZUKI, KENICHI, MIYAFUJI,AKIO, AWAMURA,YUJI.
1. Un cristal de la sal de ácido maleico del ácido 1-(3-cloro-5-{[4-(4-clorotiofen-2-il)-5-(4-ciclohexil piperazin-1-il)tiazol- 2-il]carbamoil} piridin-2-il) piperidin-4-carboxílico, que tiene un pico en el análisis de cristales de rayos X en polvo utilizando un haz de Cu-K alfa a 8.4 grados - 8.8 grados, 9.3 grados - 9.7 grados, 11.9 grados - 12.3 grados, 20.2 grados - 20.6 grados, 22.5 grados - 22.9 grados, y 23.1 grados - 23.5 grados, para un ángulo de difracción de 2- theta.
PDF original: ES-2784384_T3.pdf
Derivados de oxadiazol útiles como inhibidores de HDAC.
(18/03/2020). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: YOSHIKAWA, MASATO, ISHII,NAOKI, NARA,Hiroshi, KAIEDA,Akira, TOYOFUKU,MASASHI, DAINI,MASAKI, HIDAKA,KOUSUKE.
Un compuesto representado por la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en donde
X es CH o N,
uno de Y y Z es C(O) y el otro es C(R2)(R3),
R2 y R3 son ambos átomos de hidrógeno;
el átomo en R1 unido a N de Y-N-Z es C; y
R1 es un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido, un grupo cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido que está opcionalmente condensado con un anillo de benceno opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido,
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2793014_T3.pdf
Derivados de fluoroalquilfluoreno.
(18/03/2020) Un compuesto de la Fórmula (I):
D-S1-A-S2-B1, Fórmula (I)
en donde:
A representa -Ar1- (FL-Ar2)n- y comprende de 1 a 8 grupos FL;
Ar1 y Ar2 en cada caso se seleccionan independientemente del grupo que comprende Ara y un enlace;
Ara representa un dirradical que comprende 1 resto aromático, heteroaromático o FL, o 2, 3, 4 o 5 restos aromáticos, heteroaromáticos y/o FL conectados mutuamente por un enlace sencillo;
n es un número entero de 1 a 8;
FL es un resto de fluoreno de la estructura
**(Ver fórmula)**
incorporado en la cadena a través de enlaces covalentes en C-2 y C-7;
los grupos R de cada resto FL son idénticos y se seleccionan del grupo que consiste de un grupo alquilo C1-C14, haloalquilo C1-C14, fluoroalquilo…
Compuesto intermedio de moduladores de transportadores de casete de unión a ATP.
(18/03/2020). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: HADIDA RUAH,SARAH,S, MILLER,MARK,T, GROOTENHUIS,PETER,D.,J, HAMILTON,MATTHEW.
Un compuesto de la fórmula:
**(Ver fórmula)**
ácido 1-(2,2-difluoro-benzo[1,3]dioxol-5-il)-ciclopropanocarboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2791303_T3.pdf
(18/03/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero, en donde:
R1 representa un anillo heteroarilo de 5 a 10 miembros;
R2, R3, R4, R5, R6 y R8 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, ciano, alquilo C1-C3, un grupo alcoxi C1-C3, o R2 se une a R8 para formar un anillo cicloalquilo C3-C4, o R6 se une a R7 para formar un anillo cicloalquilo C3-C4; en donde dichos grupos alquilo, alcoxi y cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre halo, deuterio, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y ciano; R7 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, ciano, alquilo C1-C3, CF3, un grupo alcoxi C1-C3 o un anillo arilo o heteroarilo…
Derivados de 2-amino-bencimidazol como inhibidores de 5-lipoxigenasa y/o prostaglandina E sintasa para tratar enfermedades inflamatorias.
(11/03/2020) Un compuesto que tiene la fórmula general II:
**(Ver fórmula)**
Fórmula II
en la que
n es 0 o 1;
X1 es CR5 o N;
Y es alquileno C1-C6, en el que el alquileno está opcionalmente sustituido con uno a dos grupos alquilo C1-C3; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 y un grupo alcoxi C1-C6;
R23 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C3, arilo, heteroarilo y un grupo heterociclilo, en el que cada uno de dichos arilo, heteroarilo y heterociclilo está opcional e independientemente sustituido con uno a cuatro grupos Ra;
R24 se selecciona entre el…
Compuestos de pirazol-4-il-heterociclil-carboxamida con éter cíclico y procedimientos de uso.
(11/03/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SHARPE, ANDREW, SUN, MINGHUA, BURCH,JASON, HODGES,ALASTAIR JAMES, WANG,XIAOJING, BLACKABY,WESLEY.
Un compuesto seleccionado de la fórmula I:
**(Ver fórmula)**
y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que:
R1 se selecciona de H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, arilo C6-C20, carbociclilo C3-C12, heterociclilo C2-C20, heteroarilo C1-C20 y -(alquilen C1-C12)-(heterociclilo C2-C20);
R2 es
**(Ver fórmula)**
donde la línea ondulada indica el sitio de unión;
R3 se selecciona independientemente de F, Cl, -OH, -CH3, -CH2CH3, -CF3, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCH2CHF2, -NHCH2CF3, -CH2NHCH3 y -OCH3; y n es 1, 2, o 3;
X es
**(Ver fórmula)**
donde la línea ondulada indica el sitio de unión;
R4 es independientemente H, F, -CH3 o -NH2; y
R5 es fenilo sustituido con uno o más F.
PDF original: ES-2791648_T3.pdf
Derivados de 2-(1-heteroarilpiperazin-4-il)metil-1,4-benzodioxano como antagonistas de alfa2C.
(11/03/2020) Un compuesto de fórmula I,
**(Ver fórmula)**
en la que
A es un anillo heterocíclico insaturado de cinco miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos en el anillos, cada uno seleccionado independientemente entre N, O y S, en el que dicho anillo heterocíclico está sin sustituir o dicho anillo heterocíclico está sustituido con 1 sustituyente R1, o dicho anillo heterocíclico está sustituido con 2 sustituyentes R1 y R2, o dicho anillo heterocíclico está sustituido con 3 sustituyentes R1, R2 y R3, o dicho anillo heterocíclico está sustituido con 4 sustituyentes R1, R2, R3 y R4;
R1 es alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6)alquilo (C1-C6),…
Los compuestos de tiazolcarboxamidas y piridinacarboxamida útiles como inhibidores de quinasa de PIM.
(04/03/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X es C;
A, B y D son anillos;
el enlace representa un enlace C=C;
el anillo A tiene la fórmula (A-1) o (A-2):
**(Ver fórmula)**
en donde E1 y E2 son anillos;
el anillo B es de acuerdo con la fórmula (B-2):
**(Ver fórmula)**
en donde n se selecciona de 0, 1, 2 y 3;
el anillo D es un anillo de piperidina, el cual está sustituido por sustituyentes k seleccionados independientemente de RD, en donde k es 0, 1, 2 o 3;
el anillo E1 es fenilo opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes…
Procedimiento para la preparación de intermedios de N-[3-(aminometil)oxetan-3-il]carbamato.
(04/03/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: WANG, LIN, REN,YI, SHE,JIN, CHEN,JUNLI, YU,JIANHUA, ZHANG,GUOCAI.
Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (V):
**(Ver fórmula)**
en la que R es alquilo C1-6, alcoxifenil C1-6-CxH2x- o fenil-CxH2x-,
en la que x es un número entero seleccionado de 1 a 6;
que comprende las siguientes etapas:
Etapa a) Conversión del grupo carboxi de un compuesto de fórmula (III)
**(Ver fórmula)**
en carbamato para formar un compuesto de fórmula (IV)
**(Ver fórmula)**
en la que R es como se define anteriormente;
Etapa b) Aminación de un compuesto de fórmula (IV) para formar dicho compuesto de fórmula (V)
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2789798_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de N-[(3-aminooxetan-3-il)metil]-2-(1,1-dioxo-3,5-dihidro-1,4-benzotiacepin-4-il)-6-metil-quinazolin-4-amina.
(04/03/2020) Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
sales de adición farmacéuticamente aceptables del mismo,
que comprende las siguientes etapas:
etapa a) oxidación de [3-(bromometil)oxetan-3-il]metanol de fórmula (II) para formar un compuesto de fórmula (III)
**(Ver fórmula)**
etapa b) conversión del grupo carboxi de un compuesto de fórmula (III) en carbamato para formar un compuesto de fórmula (IV)
**(Ver fórmula)**
en la que R es alquilo C1-6, alcoxifenil C1-6-CxH2x- o fenil-CxH2x-;
en la que x es un número entero seleccionado de 1 a 6;
etapa c) aminación de un compuesto de fórmula (IV) para formar un compuesto de fórmula (V)
**(Ver fórmula)**
en la que R es como se define anteriormente;
etapa d) formación de la sal de un compuesto de fórmula (V)…
Ftalazinonas e isoquinolinonas como inhibidores de ROCK.
(26/02/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
M es N;
L es -NR6-;
R1 es un heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dicho carbociclo y heterociclo está sustituido con 1-4 R7;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4),…
Sales de derivados de 2-amino-1-hidroxietil-8-hidroxiquinolin-2(1H)-ona que tienen actividad tanto antagonista del receptor muscarínico como agonista del receptor adrenérgico beta-2.
(19/02/2020). Solicitante/s: ALMIRALL, S.A. Inventor/es: PRAT QUINONES, MARIA, PUIG DURAN, CARLOS, PEREZ ANDRES,JUAN ANTONIO, PAJUELO LORENZO,FRANCESCA, CARRERA CARRERA,FRANCESC, JULIA JANE,MONTSERRAT.
Una sal de adición cristalina farmacéuticamente aceptable, que es una de:
sacarinato de hidroxi(di-2-tienil)acetato de trans-4-[{3-[5-({[(2R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5- il)etil]amino}metil)-1H-1,2,3-benzotriazol-1-il]propil}(metil)amino]ciclohexilo y
fumarato de hidroxi(di-2-tienil)acetato de trans-4-[{3-[6-({[(2R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5- il)etil]amino}metil)-2-oxo-1,3-benzotiazol-3(2H)-il]propil}(metil)-amino]ciclohexilo,
o uno de sus solvatos farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2788627_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos fusionados como moduladores de canales iónicos.
(05/02/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: KOBAYASHI, TETSUYA, ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, NOTTE,GREGORY, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2785475_T3.pdf
Determinadas amino-pirimidinas, composiciones de las mismas, y métodos para su uso.
(29/01/2020) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, CN, CF3 y metilo;
R2 se selecciona de cicloalquilo C3-8, cicloalqueniloC3-8, heterocicloalquilode 3-8 miembros,
heterocicloalquenilode 3-8 miembros, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros y NRbRc, en donde cada uno de los grupos cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterocicloalquenilo de 3-8 miembros, arilo C6-10y heteroarilo de 5-10 miembros está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionado de halógeno, CN, oxo, (CH2)nORa, (CH2)nOC(O)Ra, (CH2)nOC(O)ORa, (CH2)nOC(O)NRbRc, (CH2)nNRbRc, (CH2)nNRdC(O)Ra, (CH2)nNRdC(O)ORa, (CH2)nNRdC(O)NRbRc, (CH2)nNRdC(O)C(O)NRbRc,…
2,4-dihidroxi-nicotinamidas como agonistas de APJ.
(29/01/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un enantiómero, un diastereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que:
alq es alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re;
el anillo B se selecciona independientemente entre: cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, arilo, carbociclilo bicíclico y heteroarilo de 6 miembros;
R1 se selecciona independientemente entre: halógeno, NO2, -(CH2)nORb,
(CH2)nS(O)pRc, -(CH2)nC(=O)Rb, -(CH2)nNRaRa, -(CH2)nCN, -(CH2)nC(=O)NRaRa, -(CH2)nNRaC(=O)Rb, - (CH2)nNRaC(=O)NRaR, -(CH2)nNRaC(=O)ORb, -(CH2)n OC(=O)NRaRa, -(CH2)nC(=O)ORb, -(CH2)nS(O)pN-RaRa,…
Ácidos carboxílicos heterocíclicos como activadores de guanilato ciclasa soluble.
(29/01/2020) Un compuesto de fórmula I
**(Ver fórmula)**
en donde:
X es un enlace;
Y es C o N;
W es C o N, con la condición de que Y y W no son ambos N;
V es -C(R11)(R12)- o -OCH2-, con la condición de que si V es -OCH2, entonces Z es -CH2-, Y y W son ambos C; Z es -CH2-, -C(R10)2CH2- o -C(O)-;
R1 es H, Me o -CH2OMe;
R2 y R3 junto con los carbonos a los que están unidos para formar un anillo de 3 miembros condensado;
B es
**(Ver fórmula)**
o R5 y R6 se seleccionan independientemente entre H, Me, F, Cl y CF3;
R7 es H, Me, Et, -OMe, CN, F o -CH2OMe o no está presente cuando Y…
Análogos de tiadiazol y su uso para tratar enfermedades asociadas con una deficiencia de neuronas motoras SMN.
(08/01/2020) Un compuesto, o una sal de este, donde el compuesto esta representado por la Formula (I)
**(Ver fórmula)**
donde
Y es N o C-Ra;
Ra es hidrogeno o alquilo C1-C4;
Rb es hidrogeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, ciano, halogeno, trihaloalquilo C1-C4 o trihaloalcoxi C1-C4;
Rc y Rd son cada uno, independientemente, hidrogeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, trihaloalquilo C1-C4, trihaloalcoxi C1-C4 o heteroarilo;
A es un heteroarilo de 6 miembros que tiene 1-3 atomos de nitrogeno anulares, donde el heteroarilo de 6 miembros esta sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre oxo, alquilo C1-C4, mono- y di(alquil…
Pirazol para el tratamiento de trastornos autoinmunes.
(08/01/2020) Un compuesto representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es un grupo heterocíclico aromático monocíclico de 5 a 6 miembros, un grupo heterocíclico aromático policíclico fusionado de 8 a 14 miembros, o un grupo arilo C6-14, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
un átomo de halógeno,
un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un átomo de halógeno, y
(ii) un grupo hidroxilo,
un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido por 1 a 3 átomos de halógeno,
un grupo heterocíclico aromático monocíclico de 5 a 6 miembros, o un grupo heterocíclico…
Moduladores de propiedades farmacocinéticas de agentes terapéuticos.
(08/01/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: LIU, HONGTAO, XU, LIANHONG, DESAI, MANOJ C., HONG,ALLEN Y, HUI,HON C, VIVIAN,RANDALL W.
Un compuesto de fórmula IIBb
**(Ver fórmula)**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en combinación con uno o más agentes terapéuticos adicionales seleccionados del grupo que consiste de compuestos inhibidores de la proteasa del VIH, inhibidores no nucleosídicos de VIH de la transcriptasa inversa, inhibidores nucleosídicos de VIH de la transcriptasa inversa, inhibidores nucleotídicos de VIH de la transcriptasa inversa, inhibidores de la integrasa del VIH, inhibidores de gp41, inhibidores de CXCR4, inhibidores de gp120, inhibidores de oxidasa de G6PD y NADH, inhibidores de CCR5, otros fármacos para tratar el VIH y mezclas de los mismos,
para su uso en el tratamiento de una infección por VIH.
PDF original: ES-2779826_T3.pdf
Procedimiento y productos intermedios para la preparación de compuestos de benzo[b]tiofeno.
(08/01/2020). Solicitante/s: Crystal Pharma, S.A.U. Inventor/es: LORENTE BONDE-LARSEN,ANTONIO, PÉREZ ENCABO,ALFONSO, TURIEL HERNANDEZ,JOSÉ ANGEL, FERNÁNDEZ SAINZ,YOLANDA.
Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I), o una sal o solvato del mismo
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 se selecciona de hidrógeno, un grupo protector de amino, -(CH2)n-X, -(CH2)n-OR, **(Ver fórmula)** y **(Ver fórmula)**
n es un número entero de desde 1 hasta 6;
X es un grupo saliente;
R se selecciona de H y un grupo protector de hidroxilo;
procedimiento que comprende la ciclación de un compuesto de fórmula (II), o una sal o solvato del mismo
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es tal como se definió anteriormente;
R2 se selecciona de -CHO, -CN, -C(O)OR' y -C(O)X';
X' es halógeno;
R' se selecciona de H, alquilo C1-C6, arilo C6-C10 y aril(C6-C10)-alquilo(C1-C6);
R3 se selecciona de alquilo C1-C6, arilo C6-C10, aril(C6-C10)-alquilo(C1-C6), -C(O)OR'', -C(S)OR'' y -C(O)R''; y
R'' se selecciona de alquilo C1-C6, arilo C6-C10 y aril(C6-C10)-alquilo(C1-C6).
PDF original: ES-2776676_T3.pdf
Compuesto heterocíclico nuevo, método para preparar el mismo, y composición farmacéutica que comprende el mismo.
(01/01/2020). Solicitante/s: DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: LEE, BONG YONG, PARK,JOON SEOK, CHO,MIN JAE, YOON,YOUN JUNG, LEE,HO BIN, YOO,JA KYUNG.
Un compuesto representado mediante la siguiente Fórmula Química 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que:
A es un anillo de benceno o un anillo de piridina,
X es CO o CHOH,
R1 es hidrógeno o hidroxialquilo C1-4,
R2 es fenilo, pirazolilo, piridin-2-onilo, pirrolidinilo o tiazolilo,
en la que R2 está sin sustituir o sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, halógeno y ciano, y
R3 es hidrógeno o alquilo C1-4.
PDF original: ES-2769279_T3.pdf
Compuestos de dióxido de iminotiadiazina como inhibidores de BACE, composiciones y su uso.
(25/12/2019) Un compuesto, o un tautómero del mismo, o un estereoisómero de dicho compuesto o de dicho tautómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, teniendo dicho compuesto la Fórmula (II) estructural:
**(Ver fórmula)**
en donde:
-L1- representa un enlace;
-L3- es -C(O)NH-;
m, n y p son, cada uno, números enteros seleccionados de manera independiente, en donde:
m es 0 o más;
n es 1; y
p es 0 o más,
en donde el valor máximo de la suma de m y n es el número máximo de átomos de hidrógeno sustituibles disponibles en el anillo A y en donde el valor máximo de p es el número máximo de átomos de hidrógeno sustituibles disponibles en el anillo B;
R3 es H;
el anillo A se selecciona del grupo que consiste…
Inhibidores de grelina O-aciltransferasa.
(18/12/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SMITH, DARYL, LYNN, HONIGSCHMIDT, NICHOLAS, ALLAN, RUBIO, ALMUDENA, MARTINEZ-GRAU,MARIA,ANGELES, HEMBRE,ERIK,JAMES, GALKA,CHRISTOPHER,STANLEY, KEDING,Stacy Jo, PLAZA,GEMA RUANO.
Un compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que
n es 1 o 2;
R1 y R2 se seleccionan de -CH3 y -Cl, en la que R1 y R2 no pueden ser ambos -CH3 o -Cl;
R3 y R4 se seleccionan de -H y -CH3, en la que R3 y R4 no pueden ser ambos -CH3;
R5 se selecciona de -alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con -OH o -CF3; -Oalquilo C1-C4; cicloalquilo C3-C6; pirazolilo, oxazolilo, tiazolilo o tiadiazolilo, en la que pirazolilo, oxazolilo o tiazolilo pueden estar cada uno opcionalmente sustituidos una a dos veces con -CH3 o - CH2CH3; piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo; y fenilo opcionalmente sustituido con -OCH3;
con la condición de que, cuando n es 1, R1 es -CH3, R2 es -Cl, y R3 o R4 es -CH3, entonces R5 no puede ser ciclopropilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y además con la condición de que el compuesto no sea terc-butil N-[(1S)-2-[4-[2-(4-amino-6-cloro-2-metil-pirimidin-5-il)etil]-1-piperidil]-1- metil-2-oxo-etil]carbamato.
PDF original: ES-2773994_T3.pdf
Inhibidores de heteroarilo de PAD4.
(18/12/2019) Un compuesto de fórmula I':
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
el anillo A es
**(Ver fórmula)**
en donde el Anillo A está opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados entre flúor, -CN, -OR o C1-6 alifático opcionalmente sustituido con 1-3 átomos de flúor;
el anillo B es un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre;
R1 es hidrógeno, -Cy o C1-6 alifático opcionalmente sustituido con -Cy y opcionalmente sustituido además con 1-4 grupos seleccionados entre flúor, -CN o -OR;
cada -Cy es independientemente un anillo arilo de 6 miembros que contiene 0-2 átomos de nitrógeno, o un anillo monocíclico saturado de 4-7 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados independientemente…
Composiciones plaguicidas y procedimientos relacionados.
(11/12/2019) Una composición que comprende una molécula de acuerdo con
**(Ver fórmula)**
en donde
(a) A es
**(Ver fórmula)**
(b) R1 es H, F, Cl, Br, o I;
(c) R2 is H, F, Cl, Br, o I;
(d) R3 es H, F, Cl, Br, I o alquilo C1-C6 no sustituido;
(e) R4 es H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, alqueniloxi C2-C6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-C10 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C3-C10 sustituido o no sustituido, arilo C6-C20 sustituido o no sustituido, heterociclilo C1-C20 sustituido o no sustituido, OR9, C(=X1)R9, C(=X1)OR9,…
Moduladores Cot y métodos de utilización de los mismos.
(11/12/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en donde
R1 es hidrógeno, -O-R7, -N(R8)(R9), -C(O)-R7, -S(O)2-R7, -C1-9 alquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3- 15, heterociclilo, arilo o heteroarilo;
en donde cada alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-15, heterociclilo, arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z1;
R2 es hidrógeno, -C(O)-R7, -C(O)O-R7, -C(O)N(R7)2, alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo o heteroarilo;
en donde cada alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z2;
o R1 y R2 junto con el nitrógeno al que están unidos…
Derivados de 1,3-benzodioxol como inhibidores de EZH1 y/o EZH2.
(04/12/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi C1-C6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo cicloalquilo C3-C6, un grupo alquilcarbonilo C1-C6, un grupo alquelino C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo cicloalquenilo C3-C6, un grupo fenilo, un grupo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros que tiene, en el anillo, de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en un átomo de nitrógeno, 10 un átomo…
Compuestos de quinolina sustituidos selectivamente.
(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero del mismo o una mezcla de estereoisómeros del mismo,
en la que al menos uno de R1 y R2 es -H, metilo o etilo, y el otro es
-H; o el otro es
alquilo C1-C6 que está opcionalmente sustituido con:
-OH, metoxi, etoxi, -OCH(CH3)2, -O(CH2)2CH3, fenilo, furanilo, -O(CH2)2OH, fenoxi, metiltio, -F, -N(CH3)2, ciano, piridiniloxi, fluorofenoxi, isocromanilo, fenol, bencilamino, -NHCH3, oxo-, amino, carboxilo, espiroaminilo de 7 miembros, un cicloalquilo de tres a seis miembros, saturado o insaturado, y que incluye opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados entre O y N, y está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de C o N con metilo, ciano, flúor, metilamino o trifluorometilo; o el otro es
cicloalcano…
(27/11/2019). Solicitante/s: Cyclerion Therapeutics, Inc. Inventor/es: BARDEN, TIMOTHY CLAUDE, CURRIE, MARK, G., LEE,Thomas Wai-ho, Nakai,Takashi, IYENGAR,RAJESH R, MOORE,JOEL, PERL,NICHOLAS ROBERT, HUDSON,COLLEEN, JIA,JAMES, MERMERIAN,ARA, YU,XIANG Y, JUNG,JOON, IM,G-YOON JAMIE, RENNIE,GLEN ROBERT, RENHOWE,PAUL ALLEN, SHEPPECK,JAMES EDWARD, IYER,KARTHIK, MILNE,GEORGE TODD, LONG,KIMBERLY KAFADAR.
El compuesto representado por la siguiente fórmula, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2774295_T3.pdf
Moduladores de quinolina enlazados a metileno de ROR-gamma-T.
(20/11/2019) Un compuesto de Fórmula I en donde:
**(Ver fórmula)**
R1 es azetidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, N-óxido de piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridacilo, piperidinilo, tetrahidropiranilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo o quinolinilo;
en donde dicho piperidinilo, piridilo, N-óxido de piridilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo y pirazolilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, C(O)NH2, CH3, CH2CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3, N(CH3)2, - (CH2)3OCH3, SCH3, OH, CO2H, CO2C(CH3)3, o OCH2OCH3; y opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes adicionales seleccionados independientemente del grupo que consiste en Cl, OCH3 y CH3; y en donde dicho triazolilo, oxazolilo,…
Cianopirrolidinas como inhibidores de DUB para el tratamiento del cáncer.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero, en donde: R1, R2 y R7 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6; R3, R4, R5 y R6 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, un cicloalquilo o heterociclilo de 3 a 10 miembros, o un heteroarilo o arilo de 5 a 10 miembros;
R8 representa alquilo C1-C3;
R9 representa un cicloalquilo o heterociclilo monocíclico o bicíclico de 3 a 10 miembros o un heteroarilo o arilo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros;
o R9 forma un anillo de heterociclilo o heteroarilo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros con R8;
…