Moduladores de quinolina enlazados a metileno de ROR-gamma-T.

Un compuesto de Fórmula I en donde:

**(Ver fórmula)**

R1 es azetidinilo,

pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, N-óxido de piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridacilo, piperidinilo, tetrahidropiranilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo o quinolinilo;

en donde dicho piperidinilo, piridilo, N-óxido de piridilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo y pirazolilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, C(O)NH2, CH3, CH2CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3, N(CH3)2, - (CH2)3OCH3, SCH3, OH, CO2H, CO2C(CH3)3, o OCH2OCH3; y opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes adicionales seleccionados independientemente del grupo que consiste en Cl, OCH3 y CH3; y en donde dicho triazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo y están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos CH3; y en donde dicho azetidinilo está opcionalmente sustituido con CO2C(CH3)3, C(O)NH2, CH3, SO2CH3 o C(O)CH3;

R2 es 1-metilo-1,2,3-triazolilo, piridilo, piridilo-N-óxido, 1-metilo pirazol-4-ilo, pirimidina-5-ilo, piridacilo, pirazina-2-ilo, oxazolilo, isoxazolilo, N-acetilo-acetidina-3-ilo, N-metilsulfonilo-acetidina-3-ilo, N-Boc-acetidina-3-ilo, N-metilacetidina- 3-ilo, N-acetamidilo-acetidina-3-ilo, 1-H-acetidina-3-ilo, N-acetilo piperidinilo, 1-H-piperidinilo, N-Boc-piperidinilo, N-C(1-2) alquilo-piperidinilo, tiazol-5-ilo, 1-(3-metoxipropilo)-imidazol-5-ilo, o 1-C(1-2) alquilo imidazol-5-ilo; en donde dicho 1- C(1-2) alquilo imidazol-5-ilo está opcionalmente sustituido con hasta dos grupos CH3 adicionales, o un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en SCH3, y Cl; y dicho piridilo, y piridilo N-óxido están opcionalmente sustituidos con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en C(O)NH2, -CN, OCH3, CF3, Cl, y CH3; y dicho tiazol-5-ilo, oxazolilo, isoxazolilo y están opcionalmente sustituidos con hasta dos grupos CH3; y dicho 1-metilo pirazol-4-ilo está opcionalmente sustituido con hasta dos grupos CH3 adicionales;

R3 es H, OH, OCH3, NHCH3, N(CH3)2, o NH2;

R4 es H, o F;

R5 es H, Cl, -CN, CF3, SCH3, OC(1-3) alquilo, OH, C(1-4) alquilo, N(CH3)OCH3, NH (alquilo C(1-2)), N (alquilo C(1-2))2, NHciclopropilo, OCHF2,4-hidroxi-piperidinilo, acetidina-1-ilo, o fur-2-ilo;

R6 es piridilo, pirimidinilo, fenilo, benzotiofenilo, o tiofenilo; en donde dichos piridilo o fenilo está opcionalmente sustituido con N(CH3)2, SCH3, OCF3, SO2CH3, CF3, CHF2, imidazol-1-ilo, pirazol-1-ilo, 1,2,4 triazol-1-ilo, CH3, OCH3, Cl, F, o -CN; y dicho tiofenilo está opcionalmente sustituido con CF3;

R7 es H, Cl, -CN, C(1-4) alquilo, OCH2CF3, OCH2CH2OCH3, CF3, SCH3, SO2CH3, OCHF2, NA1A2, C(O)NHCH3, N(CH3)CH2CH2NA1A2, OCH2CH2NA1A2, OC(1-3) alquilo, OCH2-(1-metilo)-imidazol-2-ilo, imidazol-2-ilo, fur-2-ilo, pirazol-1-ilo, pirazol-4-ilo, pirid-3-ilo o pirimidina-5-ilo; tiofeno-3-ilo, 1-metilo-indazol-5-ilo, 1-metilo-indazol-6-ilo, fenilo, o

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/065048.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: WOLIN, RONALD, L., EDWARDS, JAMES, P., CUMMINGS, MAXWELL, D., WANG,AIHUA, MAHAROOF,UMAR, FOURIE,ANNE, LEONARD,Kristi A, VENKATESAN,HARIHARAN, GOLDBERG,STEVEN, BARBAY,KENT, KREUTTER,KEVIN D, KUMMER,DAVID A, NISHIMURA,RACHEL, URBANSKI,MAUD, WOODS,CRAIG R, XUE,XIAOHUA, JONES,WILLIAM MOORE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4709 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61P1/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo.
  • A61P11/06 A61P […] › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
  • A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • C07D401/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/14 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2770676_T3.pdf

 

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