Cianopirrolidinas como inhibidores de DUB para el tratamiento del cáncer.

Un compuesto de fórmula (I)

**(Ver fórmula)**

un tautómero del mismo,

o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero, en donde: R1, R2 y R7 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6; R3, R4, R5 y R6 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, un cicloalquilo o heterociclilo de 3 a 10 miembros, o un heteroarilo o arilo de 5 a 10 miembros;

R8 representa alquilo C1-C3;

R9 representa un cicloalquilo o heterociclilo monocíclico o bicíclico de 3 a 10 miembros o un heteroarilo o arilo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros;

o R9 forma un anillo de heterociclilo o heteroarilo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros con R8;

en donde R9, o el anillo formado entre R8 y R9, está opcionalmente sustituido con uno o más R10 sustituyentes;

cada R10 se selecciona independientemente entre un átomo de halógeno, oxo, ciano, -OR11a, -SR11a, -NO2, -NR11aR12a, -CONR11aR12a, -NR11aCOR12a, -NR11aCONR12aR13a, -COR11a, -C(O)O11a, -SO2R11a, -SO2NR11aR12a, -NR11aSO2R12a, -NR11aSO2NR12aR13a, -NR11aC(O)O12a, -alquilo C1-C6, -alcoxi C1-C6 y -alquenilo C2-C6;

R11a, R12a y R13a representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6;

en donde R9, o el anillo formado entre R8 y R9, también está opcionalmente sustituido con uno, dos o más, sustituyentes R14, que están anclados al anillo a través de Q;

Q se selecciona entre un enlace covalente, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, -NR11-, -CONR11-, - NR11CO-, -NR11CONR12-, -CO-, -C(O)O-, -SO-, -SO2-, -SO2NR11-, -NR11SO2-, -NR11SO2NR12-, -NR11C(O)O-, - NR11C(O)O13-,

-alquileno C1-C6, -alquilen(C1-C6)oxi y -alquenileno C2-C6;

R11 y R12 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6;

R13 representa una C1-C6 grupo alquileno;

R14 representa un cicloalquilo o heterociclilo monocíclico o bicíclico de 3 a 10 miembros o un heteroarilo o arilo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros;

y cada aparición de R14 y Q es igual o diferente;

en donde R14 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre un átomo de halógeno, oxo, ciano, -OR15, -SR15, -NO2, -NR15R16, -CONR15R16,

-NR15COR16, -NR15CONR16R17, -COR15, -C(O)O15, -SO2R15, -SO2NR15R16, -NR15SO2R16, -NR15SO2NR16R17,

-NR15C(O)O16, -alquilo C1-C6, -alcoxi C1-C6, -alquileno C1-C6, -alquilen(C1-C6)oxi, -alquenilo C2-C6, -alquenileno C2-C6, cicloalquilo o heterociclilo de 3 a 10 miembros, y heteroarilo o arilo de 5 a 10 miembros, en donde el grupo -alquileno C1-C6, -alquilen(C1-C6)oxi o -alquenileno C2-C6 está anclado a un cicloalquilo o heterociclilo de 3 a 10 miembros o heteroarilo o arilo de 5 a 10 miembros;

R15, R16 y R17 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6, un cicloalquilo o heterociclilo de 3 a 10 miembros o heteroarilo o arilo de 5 a 10 miembros;

cada alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, alquileno C1-C6, -alquilen(C1-C6)oxi y alquenileno C2-C6, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre halógeno, hidroxilo, tiol, ciano, amino, nitro y SF5; y

cada anillo de cicloalquilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo de R3, R4, R5 y R6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre halógeno, hidroxilo, tiol, ciano, amino, nitro, SF5, alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6, en donde los grupos alquilo y alcoxi están opcionalmente sustituidos con uno o más halógenos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2016/052130.

Solicitante: Mission Therapeutics Limited.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: Babraham Hall, Babraham Cambridge CB22 3AT REINO UNIDO.

Inventor/es: JONES,ALISON, KEMP,MARK, STOCKLEY,MARTIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/401 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Prolina; Sus derivados, p. ej. captopril.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D401/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2773046_T3.pdf

 

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