Derivados de 2-amino-bencimidazol como inhibidores de 5-lipoxigenasa y/o prostaglandina E sintasa para tratar enfermedades inflamatorias.

Un compuesto que tiene la fórmula general II:

**(Ver fórmula)**

Fórmula II

en la que

n es 0 o 1;



X1 es CR5 o N;

Y es alquileno C1-C6, en el que el alquileno está opcionalmente sustituido con uno a dos grupos alquilo C1-C3; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 y un grupo alcoxi C1-C6;

R23 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C3, arilo, heteroarilo y un grupo heterociclilo, en el que cada uno de dichos arilo, heteroarilo y heterociclilo está opcional e independientemente sustituido con uno a cuatro grupos Ra;

R24 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, cicloalquilo C3-C10, arilo, heteroarilo y un grupo heterociclilo, en el que cada uno de dicho cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo está opcional e independientemente sustituido con uno a cuatro grupos Ra;

R25 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, -(V)pR26 y -(V)p-OR14;

en las que,

p es 0 o 1,

V es alquileno C1-C6, en el que el alquileno está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos alquilo C1-C3 o fenilo, o en el que un átomo de carbono de dicho alquileno forma parte de un grupo cicloalquilo C3-C6; R14 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6 y arilo, en el que cada uno de dichos alquilo y arilo está opcional e independientemente sustituido con uno a cuatro grupos halógenos o grupos haloalcoxi C1-C3;

R26 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, -CN y C1-C3 haloalquilo, y grupos de fórmula IIa mostrada a continuación,

**(Ver fórmula)**

en las que,

A2 es -O- o NH-;

A3 es -O-, -CH2O-, -OCH2- o -NH-;

B se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, por ejemplo fenilo o bencilo, heteroarilo y grupo heterociclilo en el que cada uno de dichos arilo, heteroarilo y heterociclilo está opcional e independientemente sustituido con uno a cuatro grupos Ra;

R19 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, -OR22 y -CH2OR22;

R20 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y haloalcoxi C1- C6; R21 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo C1-C6;

R22 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, por ejemplo, fenilo o bencilo, y heteroarilo, en el que cada uno de dichos arilo y heteroarilo está opcional e independientemente sustituido con uno a cuatro grupos Ra; Ra se selecciona independientemente, cada vez que aparece, entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C10, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C6, hidroxilo, alquilhidroxilo C1-C3, -CH2ORc, -OCH2Rc, -ORc, -CN, NO2, -NRbRc, -C(O)NRbRc, -C(NH)NH2, -C(O)Rc, -C(O)ORc, sulfonilo, sulfóxido, heterociclilo, heteroarilo y arilo, por ejemplo fenilo, bencilo, en el que cada uno de dicho alquilo, haloalquilo, haloalcoxi, alcoxi, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo está opcional e independientemente sustituido con uno a cuatro alquilo C1-C3, alcoxi C1-C4, halógeno, haloalquilo C1-C3, -CN, -C(O)NH2, -COOH, -CO2Et y heteroarilo; Rb y Rc se seleccionan independientemente, cada vez que aparece, entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, alquil C1-C6-O-alquilo, alquenilo C2-C10, alcoxi C1-C4, alquilhidroxilo C1-C3, cicloalquenilo C3-C10, alquinilo C2-C10, haloalquilo C1-C6, arilo, por ejemplo fenilo o bencilo, heteroarilo y heterociclilo, en el que cada uno de dichos alquilo, alquil-O-alquilo, alquenilo, alcoxi, cicloalquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo está opcional e independientemente sustituido con uno a cuatro alquilo C1-C3, alcoxi C1-C4, halógeno, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, hidroxilo, -C(O)NH2, -COOH, - COOMe, -COOEt, -CN, -NO2, -NH2; o

Rb y Rc se conectan entre sí para formar un anillo cíclico o heterocíclico, saturado o insaturado de cuatro, cinco o seis miembros;

y sus sales farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/067644.

Solicitante: Institut Pasteur Korea.

Inventor/es: KIM,JAESEUNG, LEE,SAEYEON, KANG,SUNHEE, LEE,SANGCHUL, PARK,DONGSIK, AHN,SEOHYUN, JEON,YEEJIN, YANG,YOUNG-IN, LEE,DOOHYUNG, AHN,JIYE, KIM,JEONGJUN, NAM,KIYEAN, SEO,MINJUNG, SEO,MOOYOUNG, SEO,JEONGJEA, HAN,SUNG-JUN, KIM,JUNG HWAN, CHOI,GAHEE, LEE,YUNMI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4184 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
  • C07D235/20 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › Dos radicales de 2-bencimidazolil unidos entre sí directamente o vía un radical hidrocarbonado o hidrocarbonado sustituido.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2795748_T3.pdf

 

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