Procedimiento para la preparación de N-[(3-aminooxetan-3-il)metil]-2-(1,1-dioxo-3,5-dihidro-1,4-benzotiacepin-4-il)-6-metil-quinazolin-4-amina.

Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I):



**(Ver fórmula)**

sales de adición farmacéuticamente aceptables del mismo,

que comprende las siguientes etapas:

etapa a) oxidación de [3-(bromometil)oxetan-3-il]metanol de fórmula (II) para formar un compuesto de fórmula (III)

**(Ver fórmula)**

etapa b) conversión del grupo carboxi de un compuesto de fórmula (III) en carbamato para formar un compuesto de fórmula (IV)

**(Ver fórmula)**

en la que R es alquilo C1-6, alcoxifenil C1-6-CxH2x- o fenil-CxH2x-;

en la que x es un número entero seleccionado de 1 a 6;

etapa c) aminación de un compuesto de fórmula (IV) para formar un compuesto de fórmula (V)

**(Ver fórmula)**

en la que R es como se define anteriormente;

etapa d) formación de la sal de un compuesto de fórmula (V) con un ácido para formar un compuesto de fórmula (VI)

**(Ver fórmula)**

en la que R es como se define anteriormente;

etapa e) reacción de sustitución de un compuesto de fórmula (VI) con un compuesto de fórmula (IX) para dar un compuesto de fórmula (VII)

**(Ver fórmula)**

en la que R es como se define anteriormente;

etapa f) reacción de sustitución de un compuesto de fórmula (VII) con un compuesto de fórmula (X) para dar un compuesto de fórmula (VIII)

**(Ver fórmula)**

en la que R es como se define anteriormente;

etapa g) comprende la desprotección de un compuesto de fórmula (VIII) para dar un compuesto de fórmula (I)

**(Ver fórmula)**

y si fuera necesario, formar una sal de adición farmacéuticamente aceptable.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/051066.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124 4070 BASEL SUIZA.

Inventor/es: WANG, LIN, REN,YI, SHE,JIN, CHEN,JUNLI, YU,JIANHUA, ZHANG,GUOCAI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D305/06 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 305/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados, o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos del ciclo.
  • C07D305/08 C07D 305/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos del ciclo.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2788900_T3.pdf

 

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