Derivados de 2-(1-heteroarilpiperazin-4-il)metil-1,4-benzodioxano como antagonistas de alfa2C.

Un compuesto de fórmula I,

**(Ver fórmula)**

en la que

A es un anillo heterocíclico insaturado de cinco miembros que contiene 1,

2 o 3 heteroátomos en el anillos, cada uno seleccionado independientemente entre N, O y S, en el que dicho anillo heterocíclico está sin sustituir o dicho anillo heterocíclico está sustituido con 1 sustituyente R1, o dicho anillo heterocíclico está sustituido con 2 sustituyentes R1 y R2, o dicho anillo heterocíclico está sustituido con 3 sustituyentes R1, R2 y R3, o dicho anillo heterocíclico está sustituido con 4 sustituyentes R1, R2, R3 y R4;

R1 es alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6)alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-(C=O)-, CN, alquil (C1-C6)-(C=O)-, R5R6N-, R5R6N-(C=O)-, R6(C=O)-R5N-, heterociclilo, heterociclil-N- o fenil-N-, en el que dicho heterociclilo o fenilo está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes, seleccionándose cada uno independientemente entre alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), oxo o fenilalcoxi (C1-C6);

R2 es alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) o alcoxi (C1-C6)alquilo (C1-C6);

R3 es alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) o alcoxi (C1-C6)alquilo (C1-C6);

R4 es alquilo (C1-C6);

R5 es H o alquilo (C1-C6); y

R6 es H o alquilo (C1-C6);

o R1 y R2 forman, junto con los átomos en el anillo a los que están unidos, un anillo heterocíclico condensado de 6 miembros, que contiene 1 o 2 heteroátomos que son N;

o una sal farmacéuticamente aceptable o éster de los mismos;

con la condición de que A no sea 1,2,3-oxadiazol-3-io-3-ilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/FI2016/050400.

Solicitante: ORION CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Finlandia.

Dirección: ORIONINTIE 1 02200 ESPOO FINLANDIA.

Inventor/es: PYSTYNEN, JARMO, WANG, SHOUMING, HAIKARAINEN,ANSSI, POHJAKALLIO,ANTTI, KUMPULAINEN,ESA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4155 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D405/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2794584_T3.pdf

 

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