Moduladores Cot y métodos de utilización de los mismos.

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**

en donde

R1 es hidrógeno,

-O-R7, -N(R8)(R9), -C(O)-R7, -S(O)2-R7, -C1-9 alquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3- 15, heterociclilo, arilo o heteroarilo;

en donde cada alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-15, heterociclilo, arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z1;

R2 es hidrógeno, -C(O)-R7, -C(O)O-R7, -C(O)N(R7)2, alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo o heteroarilo;

en donde cada alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z2;

o R1 y R2 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo o heteroarilo, en donde cada heterociclilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro Z2;

R3 es heterociclilo o heteroarilo, en donde cada heterociclilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro Z3;

R4 es heterociclilo o heteroarilo, en el que cada heterociclilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro Z4;

R5 es hidrógeno, halo, -CN, -NO2, -O-R7, -N(R8)(R9), -S(O)-R7, -S(O)2R7, -S(O)2N(R7)2, -C(O)R7, -OC(O)-R7, - C(O)O-R7, -OC(O)O-R7, -OC(O)N(R10)(R11), -C(O)N(R7)2, -N(R7)C(O)(R7), alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquenilo C2-6, alquiltio C1-9, haloalquilo C1-6, C3-15 cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo;

en donde cada alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquiltio C1-9, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z5;

R6 es hidrógeno, -C(O)-R7, -C(O)O-R7, -C(O)N(R7)2, alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo o heteroarilo;

en donde cada alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z6;

cada R7 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo o heteroarilo;

en donde cada alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z7;

R8 y R9 en cada aparición son independientemente hidrógeno, -S(O)2R10, -C(O)-R10, -C(O)O-R10, - C(O)N(R10)(R11), C1-9 alquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo o heteroarilo;

en donde cada alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo o heteroarilo pued estar opcionalmente sustituido con uno a cuatro Z8;

R10 y R11 en cada aparición son independientemente hidrógeno, alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo o heteroarilo,

en donde cada alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro Z1b;

cada Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6, Z7 y Z8 es independientemente hidrógeno, oxo, halo, -NO2, -N3, -CN, tioxo, alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-15, haloalquilo C1-8, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -O-R12, -C(O)-R12, - C(O)O-R12, -C(O)-N(R13)(R14), -N(R13)(R14), -N(R13)2(R14)+, -N(R12)C(O)-R12, -N(R12)C(O)O-R12, - N(R12)C(O)N(R13)(R14), -N(R12)S(O)2(R12), -NR12S(O)2N(R13)(R14), -NR12S(O)2O(R12), -OC(O)R12, -OC(O)- N(R13)(R14), -P(O)(OR12)2, -OP(O)(OR12)2, -CH2P(O)(OR12)2, -OCH2P(O)(OR12)2, -C(O)OCH2P(O)(OR12)2, - P(O)(R12)(OR12), -OP(O)(R12)(OR12), -CH2P(O)(R12)(OR12), -OCH2P(O)(R12)(OR12), -C(O)OCH2P(O)(R12)(OR12), - P(O)(N(R12)2)2, -OP(O)(N(R12)2)2, -CH2P(O)(N(R12)2)2, -OCH2P(O)(N(R12)2)2, -C(O)OCH2P(O)(N(R12)2)2, - P(O)(N(R12)2)(OR12), -OP(O)(N(R12)2)(OR12), -CH2P(O)(N(R12)2)(OR12), -OCH2P(O)(N(R12)2)(OR12), - C(O)OCH2P(O)(N(R12)2)(OR12), -P(O)(R12)(N(R12)2), -OP(O)(R12)(N(R12)2), -CH2P(O)(R12)(N(R12)2), - OCH2P(O)(R12)(N(R12)2), -C(O)OCH2P(O)(R12)(N(R12)2), -Si(R12)3, -S-R12, -S(O)R12, -S(O)(NH)R12, -S(O)2R12 o - S(O)2N(R13)(R14);

en donde cualquier alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos Z1a;

cada Z1a es independientemente oxo, halo, tioxo, -NO2, -CN, -N3, alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-15, haloalquilo C1-8, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -O-R12, -C(O)R12, -C(O)O-R12, -C(O)N(R13)(R14), -N(R13)(R14), -N(R13)2(R14)+, -N(R12)-C(O)R12, -N(R12)C(O)O(R12), -N(R12)C(O)N(R13)(R14), -N(R12)S(O)2(R12), - N(R12)S(O)2-N(R13)(R14), -N(R12)S(O)2O(R12), -OC(O)R12, -OC(O)OR12, -OC(O)-N(R13)(R14), -Si(R12)3, -S-R12, - S(O)R12, -S(O)(NH)R12, -S(O)2R12 o -S(O)2N(R13)(R14);

en el que cualquier alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos Z1b;

cada R12 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heteroarilo o heterociclilo,

en el que cualquier alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos Z1b;

R13 y R14 en cada aparición son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2- 6, cicloalquilo C3-15, arilo, heteroarilo o heterociclilo;

en donde cualquier alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos Z1b, o R13 y R14 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo, en donde dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos Z1b;

cada R15 es independientemente halo, -CN, -NO2, -O-R7, -N(R8)(R9), -S(O)-R7, -S(O)2R7, -S(O)2N(R7)2, -C(O)R7, - OC(O)-R7, -C(O)O-R7, -OC(O)O-R7, -OC(O)N(R10)(R11), -C(O)N(R7)2, -N(R7)C(O)(R7), alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquiltio C1-9, haloalquilo C1-6, C3-15 cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo; y

cada Z1b es independientemente oxo, tioxo, hidroxi, halo, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2- 6, cicloalquilo C3-15, haloalquilo C1-8, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -O(alquilo C1-9), -O(alquenilo C2-6), -O(alquinilo C2-6), -O(cicloalquilo C3-15), -O(haloalquilo C1-8), -O(arilo), -O(heteroarilo), -O(heterociclilo), -NH2, -NH(alquilo C1-9), -NH(alquilo-C2-6), -NH(alquinilo C2-6), -NH(cicloalquilo C3-15), -NH(haloalquilo C1-8), -NH(arilo), -NH(heteroarilo), - NH(heterociclilo), -N(alquilo C1-9)2, -N(alquenilo C2-6))2, -N(alquinilo C2-6)2, -N(cicloalquilo C3-15)2, -N(haloalquilo C1- 8)2, -N(arilo)2, -N(heteroarilo)2, - N (heterociclilo)2, -N(alquilo C1-9) (alquenilo C2-6), -N(alquilo C1-9) (alquinilo C2-6), - N(alquilo C1-9)(C3-15 cy- cloalquilo), -N(alquilo C1-9) (haloalquilo C1-8), -N(alquilo C1-9) (arilo), -N(alquilo C1-9) (heteroarilo), -N(alquilo C1-9) (heterociclilo), -C(O)(alquilo C1-9), -C(O)(alquenilo C2-6), -C(O)(alquinilo C2-6), - C(O)(cicloalquilo C3-15), -C(O)(haloalquilo C1-8), -C(O)(arilo), -C(O)(heteroarilo), -C(O)(heterociclilo), -C(O)O(C1-9 a lquilo), -C(O)O(alquenilo C2-6), -C(O)O(alquinilo C2-6), -C(O)O(cicloalquilo C3-15), -C(O)O(haloalquilo C1-8), - C(O)O(arilo), -C(O)O(heteroarilo), -C(O)O(heterociclilo), -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-9), -C(O)NH(alquenilo C2- 6), -C(O)NH(alquinilo C2-6), -C(O)NH(cicloalquilo C3-15), -C(O) NH(haloalquilo C1-8), -C(O)NH(arilo), - C(O)NH(heteroarilo), -C(O)NH(heterociclilo), -C(O)N(alquilo C1-9))2, -C(O)N(alquenilo C2-6)2, -C(O)N(alquinilo C2- 6)2, -C(O)N(cicloalquilo C3-15)2, -C(O)N(haloalquilo C1-8)2, -C(O)N(arilo)2, -C(O)N(heteroarilo)2, - C(O)N(heterociclilo)2, -NHC(O)(alquilo C1-9), -NHC(O)(alquenilo C2-6), -NHC(O)(alquilnilo C2-6), - NHC(O)(cicloalquilo C3-15), -NHC(O)(C1-8 haloalquilo), -NHC(O)(arilo), -NHC(O)(heteroarilo), - NHC(O)(heterociclilo), -NHC(O)O(alquilo C1-9), -NHC(O)O(alquenilo C2-6), -NHC(O)O(alquinilo C2-6), - NHC(O)O(cicloalquilo C3-15), -NHC(O)O(haloalquilo C1-8), -NHC(O)O(arilo), -NHC(O)O(heteroarilo), - NHC(O)O(heterociclilo), -NHC(O)NH(alquilo C1-9), -NHC(O)NH(alquenilo C2-6), -NHC(O)NH(alquinilo C2-6), - NHC(O)NH(cicloalquilo C3-15), -NHC(O)NH(haloalquilo C1-8), -NHC(O)NH(arilo), -NHC(O)NH(heteroarilo), - NHC(O)NH(heterociclilo), -SH, -S(alquilo C1-9), -S(alquenilo C2-6), -S(alquinilo C2-6), -S(cicloalquilo C3-15), - S(haloalquilo C1-8), -S(arilo), -S(heteroarilo), -S(heterociclilo), -NHS(O)(alquilo C1-9), -N(alquilo C1-9)S(O)(alquilo C1-9), -S(O)N(alquilo C1-9)2, -S(O)(alquilo C1-9), -S(O)(NH)(alquilo C1-9), -S(O)(alquenilo C2-6), -S(O)(alquinilo C2-6), -S(O)(cicloalquilo C3-15), -S(O)(haloalquilo C1-8), -S(O)(arilo), -S(O)(heterarilo), -S(O)(heterociclilo), -S(O)2 (alquilo C1-9), -S(O)2 (alquenilo C2-6), -S(O)2 (alquinilo C2-6), -S(O)2 (cicloalquilo C3-15), -S(O)2 (haloalquilo C1-8), -S(O)2 (arilo), -S(O)2 (heteroarilo), -S(O)2 (heterociclilo), -S(O)2NH(alquilo C1-9), o -S(O)2N (alquilo C1-9)2;

en donde cualquier alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro halo, alquilo C1-9, haloalquilo C1-8, -OH, -NH2, -NH(alquilo C1-9), -NH(cicloalquilo C3-15), -NH(haloalquilo C1- 8), -NH(arilo), -NH(heteroarilo), -NH(heterociclilo), -N(alquilo C1-9)2, -N(cicloalquilo C3-15)2, -NHC(O)(cicloalquilo C3- 15), -NHC(O)(haloalquilo C1-8), -NHC(O)(arilo), -NHC(O)(heteroarilo), -NHC(O)(heterociclilo), -NHC(O)O(alquilo C1-9), -NHC(O)O(alquinilo C2-6), -NHC(O)O(cicloalquilo C3-15), -NHC(O)O(haloalquilo C1-8), -NHC(O)O(arilo), - NHC(O)O(heteroarilo), -NHC(O)O(heterociclilo), -NHC(O)NH(alquilo C1-9), -S(O)(NH)(alquilo C1-9), S(O)2 (alquilo C1-9), -S(O)2 (cicloalquilo C3-15), -S(O)2 (haloalquilo C1-8), -S(O)2 (arilo), -S(O)2 (heteroarilo), -S(O)2 (heterociclilo), - S(O)2NH(alquilo C1-9), -S(O)2N (alquilo C1-9)2, -O(cicloalquilo C3-15), -O(haloalquilo C1-8), -O(arilo), -O(heteroarilo), -O(heterociclilo), o O(alquilo C1-9);

m es 0, 1 o 2;

o una sal farmacéuticamente aceptable, un estereoisómero, una mezcla de estereoisómeros o un análogo deuterado de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2016/040520.

Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KIRSCHBERG,Thorsten,A, PHILLIPS,Gary, WATKINS,William J, LINK,JOHN O, CLARK,CHRISTOPHER T, ZIPFEL,SHEILA M, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, SCHROEDER; SCOTT D, CHOU,CHIEN-HUNG, TAYLOR,JAMES G, STEVENS,KIRK L, KIM,MUSONG, BALAN,GAYATRI, SQUIRES,NEIL H, WRIGHT,NATHAN E.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4709 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2734713_T3.pdf

 

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