Inhibidores de heteroarilo de PAD4.
Un compuesto de fórmula I':
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
el anillo A es
**(Ver fórmula)**
en donde el Anillo A está opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados entre flúor, -CN, -OR o C1-6 alifático opcionalmente sustituido con 1-3 átomos de flúor;
el anillo B es un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre;
R1 es hidrógeno, -Cy o C1-6 alifático opcionalmente sustituido con -Cy y opcionalmente sustituido además con 1-4 grupos seleccionados entre flúor, -CN o -OR;
cada -Cy es independientemente un anillo arilo de 6 miembros que contiene 0-2 átomos de nitrógeno, o un anillo monocíclico saturado de 4-7 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde -Cy está opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados entre flúor, -CN o -OR;
R2 es hidrógeno, -CN, -OR, -Cy o C1-10 alifático opcionalmente sustituido con -Cy y opcionalmente sustituido además con 1-5 grupos seleccionados entre flúor, -CN o -OR; o:
dos grupos R2 en el mismo carbono se toman opcionalmente juntos para formar =O;
n es 1, 2 o 3;
X1 es N o C(R3);
R3 es -R, halógeno o -OR;
cada R es independientemente hidrógeno o C1-6 alifático opcionalmente sustituido con 1-3 átomos de flúor;
L se selecciona entre un enlace covalente o una cadena de hidrocarbono de C1-6 miembros, lineal o ramificada, saturada o insaturada, en la que una unidad de metileno de L está opcionalmente reemplazada por -S(O)2- o - C(O)N(Ry)-, en donde Ry es R o -CH2fenilo; y
R4 es halógeno, R, fenilo o un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde R4 está opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados independientemente entre halógeno, -CN, -OR, -C(O)OH o C1-6 alifático opcionalmente sustituido con 1-3 átomos de flúor.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2017/018790.
Solicitante: Padlock Therapeutics, Inc.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: Route 206 & Province Line Road Princeton, New Jersey 08543-4000 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: DEVRAJ, RAJESH, KUMARAVEL,GNANASAMBANDAM, GLEAVE,LAURA, GADOULEAU,ELISE, ATTON,HOLLY, BEAUMONT,EDWARD, KERRY,PHILLIP STEPHEN, LECCI,CRISTINA, MENICONI,MIRCO, MONCK,NAT, PALFREY,JORDAN, PAPADOPOULOS,KOSTAS, TYE,HEATHER, WOODS,PHILIP A.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4184 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D401/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2770102_T3.pdf
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