Compuestos de dióxido de iminotiadiazina como inhibidores de BACE, composiciones y su uso.

Un compuesto, o un tautómero del mismo, o un estereoisómero de dicho compuesto o de dicho tautómero,

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, teniendo dicho compuesto la Fórmula (II) estructural:

**(Ver fórmula)**

en donde:

-L1- representa un enlace;

-L3- es -C(O)NH-;

m, n y p son, cada uno, números enteros seleccionados de manera independiente, en donde:

m es 0 o más;

n es 1; y

p es 0 o más,

en donde el valor máximo de la suma de m y n es el número máximo de átomos de hidrógeno sustituibles disponibles en el anillo A y en donde el valor máximo de p es el número máximo de átomos de hidrógeno sustituibles disponibles en el anillo B;

R3 es H;

el anillo A se selecciona del grupo que consiste en fenilo, piridilo, pirazinilo, furanilo, tienilo, pirimidinilo, piridazinilo, tiazolilo, oxazolilo, benzotienilo, bencimidazolilo, indazolilo, indolilo y tienopirazolilo;

cada grupo R5 (cuando está presente) se selecciona, de manera independiente, del grupo que consiste en halógeno, -CN, -SF5, -N(R8)2, -OR7, -SR7, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alquinilo C2-6 y cicloalquilo;

cada R7 (cuando está presente) se selecciona, de manera independiente, del grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, heteroalquilo, haloalquilo, arilo, arilalquil-, heteroarilo, heteroarilalquil-, cicloalquilo, cicloalquilalquil-, heterocicloalquilo y heterocicloalquilalquil-;

cada R8 (cuando está presente) se selecciona, de manera independiente, del grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, heteroalquilo, haloalquilo, haloalquenilo, arilo, arilalquil-, heteroarilo, heteroarilalquil-, cicloalquilo, cicloalquilalquil-, heterocicloalquilo y heterocicloalquilalquil-;

el anillo B se selecciona del grupo que consiste en fenilo, piridilo, pirazinilo, furanilo, tienilo, pirimidinilo, piridazinilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, indolilo, pirrolopiridilo y pirrolopirimidinilo; y

cada grupo R9 (cuando está presente) se selecciona, de manera independiente, del grupo que consiste en halógeno, -CN, -SF5, -N(R8)2, -OR7, -SR7, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alquinilo C2-6, fenilo, bencilo y cicloalquilo.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E15197990.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 East Lincoln Avenue Rahway, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: STAMFORD, ANDREW, W., LI,GUOQING, CUMMING,JARED,N, ISERLOH,ULRICH, GILBERT,ERIC J, MISIASZEK,JEFFREY A, SCOTT,JACK.

Fecha de Publicación: 25 de Diciembre de 2019.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/54 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un azufre como heteroátomos de un ciclo, p. ej. sultiam.
C07B59/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07B PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS (preparación de ésteres de ácidos carboxílicos por telomerización C07C 67/47; procesos para la preparación de compuestos macromoleculares, p.ej. telomerzación C08F, C08G). › Introducción de isótopos de elementos en los compuestos orgánicos.
C07D285/18 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 285/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 275/00 - C07D 283/00. › Tiadiazinas-1,2,4; Tiadiazinas-1,2,4 hidrogenadas.
C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2773908_T3.pdf

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