(12/11/2013) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que R1 es halógeno cada R2 es independientemente alquilo(C1-C4), alquenilo(C2-C4), alquinilo(C2-C4), cicloalquilo(C3-C6), halo-alquilo(C1-C4), halo-alquenilo(C2-C4), halo-alquinilo(C2-C4), halo-cicloalquilo(C3-C6), halógeno, CN, NO2, alcoxilo(C1-C4), haloalcoxilo(C1-C4), alquil(C1-C4)-tio, alquil(C1-C4)-sulfinilo, alquil(C1-C4)-sulfonilo, alquil(C1-C4)-amino, dialquil(C2-C8)-amino, cicloalquil(C3-C6)-amino, (alquil)cicloalquil(C3-C6)-amino, alquilcarbonilo(C2-C4), alcoxicarbonilo(C2-C6),alquilaminocarbonilo(C2-C6), dialquilaminocarbonilo(C3-C8) o trialquil(C3-C6)-sililo; R3 es H o alquilo(C1-C4); X es N o CR4; R4 es H o R2; y n…

(11/11/2013) Un compuesto de general fórmula I-A-1 en la que R2 es hidrógeno, alcoxi C1-C7, alquilo C1-C7, ciano o halógeno; R3 es alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7, alquilo C1-C7 sustituido por flúor, (CH2)2O-alquilo C1-C7, (CH2)2NR82, o es 4H-benzo[1,4]oxazin-3-ona, cicloalquilo opcionalmente sustituido por hidroxi, o es heterocicloalquilo, dichoheterocicloalquilo está opcionalmente sustituido por hidroxi o S(O)2-alquilo C1-C7, o es (CH2)0,1-arilo o esoxazol-5-ilo, [1,2,4]triazol-1-ilo, 1,2,4]triazol-3-ilo, [1,2,3]triazol-1-ilo, imidazol-1-ilo, furan-2-ilo, tiofen-2-ilo,pirazol-4-ilo, pirazol-3-ilo, pirazol-1-ilo, [1,2,4]-oxadiazol-5-ilo, [1,3,4]-oxadiazol-2-ilo, o [1,2,4]tiadiazol-5-ilocuyos anillos están opcionalmente sustituidos por uno o…

(06/11/2013) Forma farmacéutica sólida para la administración oral que comprende: a) un núcleo interno que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un inhibidor de la bomba de protones, una capa intermedia inerte que rodea el núcleo y un recubrimiento entérico sobre la capa intermedia; y b) un núcleo externo que comprende gránulos de acetaminofén y agentes antiartríticos-antiinflamatorios en cantidades terapéuticamente eficaces.

(06/11/2013) Compuesto según la fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que: R1 es fenilo no sustituido; benzodioxan-6-ilo no sustituido; piridinilo no sustituido; o fenilo o piridinilo sustituido con 1,2 ó 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alquilo C1-3,alquiloxilo C1-3, alquiloxi C1-3-alquilo C1-3, alquilamino C1-3, cicloalquilo C3-6, cicloalquiloxilo C3-6, cicloalquilamino C3-6,(cicloalquil C3-6)-alquilo C1-3, (cicloalquil C3-6)-alquiloxilo C1-3 y (cicloalquil C3-6)-alquilamino C1-3; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-3, alquiloxilo C1-3 o trifluorometoxilo; R3 es hidrógeno, halógeno o trifluorometilo; R4 es hidrógeno…

(06/11/2013) Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa **Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de fórmula (I); R1 representa 3-pentilo, 3-metil-but-1-ilo, ciclopentilo o ciclohexilo; R2 representa metoxi; R3 representa 2,3-dihidroxipropoxilo, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCO-CH2OH, -OCH2-CH(OH)-CH2N(CH3)-CO-CH2OH, -NHSO2CH3 o -NHSO2CH2CH3; y R4 representa etilo o cloro; o sales del mismo.

(05/11/2013) Un compuesto representado por la fórmula general o una de sus sales: R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono el cual puede tenerun sustituyente, un grupo hidroxi, o un grupo alcoxi que tiene 1 a 8 átomos de carbono el cual puede tener unsustituyente; R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono el cual puede tenerun sustituyente, un grupo cicloalquilo que tiene 3 a 8 átomos de carbono el cual puede tener un sustituyente, ungrupo arilo el cual puede tener un sustituyente, o un grupo heterocíclico el cual puede tener un sustituyente;R3 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono el cual puede…

(04/11/2013) Un inhibidor de DPIV en combinación con metformina o una tiazolidinadiona para uso como terapia de primera elección para el tratamiento de la diabetes tipo 2 en un ser humano, en el que el ser humano no ha sido tratado previamente con un agente antidiabético.

(30/10/2013) Composición farmacéutica que comprende una formulación farmacéutica que incluye una cantidad de un inhibidor de la PDE4, una cantidad de un inhibidor de la HMG-CoA reductasa y al menos un coadyuvante farmacéuticamente aceptable, en la que el inhibidor de la PDE4 se selecciona del grupo que consiste en ROFLUMILAST, una sal farmacéuticamente aceptable de ROFLUMILAST, ROFLUMILAST-N-óxido y una sal farmacéuticamente aceptable de ROFLUMILAST-N-óxido, el inhibidor de la HMG-CoA reductasa es ROSUVASTATINA o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y en la que la primera cantidad y la segunda cantidad juntas comprenden una cantidad…

(30/10/2013) Compuesto representado por la fórmula general (I): en la que R1 representa un grupo alquilo C1-C6; R2 y R3 representa cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; R4 representa un grupo alquilo C1-C6; R5 y R6 representa cada uno independientemente un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-C6; m y n representa cada uno independientemente un número entero de 0 a 4; y V, W, X, Y y Z representa cada uno independientemente CH o N, o una sal farmacéuticamente aceptable del mism.

(28/10/2013) Uso de un cristal de (R)-2-[[[3-metil-4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-2-piridinil]metil]sulfinil]-1H-bencimidazol o una saldel mismo para fabricación de una composición farmacéutica para tratamiento o prevención del síndrome Zollinger-Ellison.

(24/10/2013) Cápsulas que contienen gránulos que comprenden una capa de ingrediente principal que contiene lansoprazol oun isómero R del mismo en una cantidad de 14% en peso a 20% en peso basada en los gránulos totales, y una omás sales inorgánicas básicas seleccionadas del grupo que consiste en sales básicas de magnesio y calcio en unacantidad de 0,2 partes en peso a 0,4 partes en peso basada en 1 parte en peso de lansoprazol o un isómero R delmismo; una capa de revestimiento intermedio que está formada sobre la capa de ingrediente principal; y una capade revestimiento entérico que está formada sobre la capa de revestimiento intermedio, y que tiene un tamaño de laspartículas medio de 1.000 μm a 2.000 μm medido usando un método de tamizado y calculado basado en una mediade mallas de los correspondientes tamices y distribución de pesos, seleccionadas…

(23/10/2013) compuesto de Fórmula II, o un estereoisómero, tautómero, o una sal de este farmacéuticamente aceptable, en donde: R1 se selecciona de - NH- CO- alquilo, cicloalquilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, y heteroarilo sustituido o no sustituido; X representa CH o N; R2a se selecciona de -H, -OH, alquilo, alcoxi, haloalquilo, aminoalquilo, hidroxialquilo, halo, amino y benzoato; R2b se selecciona de -H y alquilo; R3 se selecciona de H, OH, alquilo, alcoxi y halo; R4a se selecciona de -OH, alquilo, alcoxi, haloalquilo, aminoalquilo, hidroxialquilo, halo y amino; y R4b se selecciona de H, alquilo…

(23/10/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: n es un número entre 2 y 3, Ar1 y Ar2, cada uno independientemente, son arilo sustituido opcionalmente o heteroarilo sustituido opcionalmente,R1 es hidrógeno o alquilo C1-6, R2 es hidrógeno o R2 puede formar un puente alquileno con Ar2, con la condición de que, en el caso de que n es 2, R2 y R3 sean hidrógenos y Ar1 sea fenilo ó 2-metoxifenilo, Ar2 nosea 4-metoxifenilo ó 3,4-dimetoxifenilo.

(22/10/2013) compuesto representado por la siguiente fórmula [I] o una sal del mismo donde el anillo X es un anillo de piridina; R1 y R2 son un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6); o R1 y R2 están unidos para formar un anillo de cicloalcano (C3-C8) no sustituido; R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6) sustituido con uno o más grupo(s) seleccionados delgrupo que consiste en grupo hidroxilo y grupo hidroxiimino, un grupo alquenilo (C2-C8) no sustituido, un grupocarboxilo o un éster o una amida del mismo, un grupo amino o un grupo ciano, donde el éster del grupocarboxilo se ha formado a partir de un resto de grupo carboxilo y un alcohol alquílico y la amida del grupocarboxilo se ha formado a partir…

(18/10/2013) Una indanilamina acilada de acuerdo con la fórmula general (I) en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una de sus mezclas en cualquier relación o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde R1 es H, halógeno o alquilo C1-C4; R2 y R3 son cada uno H; R4 tiene, de modo independiente, el mismo significado que R1; A y B son cada uno CH2; R5 es fenilo o un grupo Hetar, dos los cuales pueden no estar sustituidos o pueden llevar uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F; Cl; Br, alquilo C1-C3; alcoxi C1-C3-metilo; 2-amino-3,3,3-trifluoro-propilo; CF3, alcan C3-C5-diílo; fenilo; heteroarilo;…

(16/10/2013) Un derivado de sulfonil malonamida representado por la siguiente fórmula (II) **Fórmula** donde R2 es 2-naftilo, trans-β-estirilo, fenetilo, 3-fenoxipropilo o 4-fenilbutilo; uno de R13 y R14 es un átomo de hidrógeno, y el otro es isopropilo, isobutilo, neopentilo, alilo, -CH1-R16 donde R16 escicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o -CO-NR5R6 (donde R5 y R6 soniguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido o heteroariloopcionalmente sustituido, o R5 y R6 opcionalmente forman amino cíclico opcionalmente sustituido junto con un átomode nitrógeno unido al mismo), -(CH2)2-R16' (donde R16' es ciano o Alcoxi C1-6), o -(CH2)n-Ar2 (donde n es un número entero de 1 a 3, y Ar2 es fenilosustituido o heteroarilo opcionalmente…

(16/10/2013) Un compuesto de fórmula general (I) **Fórmula** en la que W es flúor R1 es fenilo opcionalmente sustituido con un sustituyente halo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(16/10/2013) Un compuesto que tiene la estructura: **Fórmula** en la que: Z1-Z6 son cada uno independientemente C, N, O, o S, con la condición de que al menos uno de Z1-Z6 es N; 5 n y m son cada uno independientemente 1 a 5; p es 0 ó 1; cada R1 y R2 es independientemente H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haluro, hidroxi, alcoxi, trifluorometilo -N(R6)2, -CN, -CO2R6 o -CH2OH; o cuando n es 2, cada R1 tomado conjuntamente con los átomos de carbono a los que están unidos forma un arilo fusionado, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocíclico o anillo heterocíclico sustituido; R3, R4, R5 y R6 son cada uno independientemente H o alquilo C1-C6; o sales farmacéuticamente aceptables de éstos.

(14/10/2013) Un compuesto que tiene la fórmula general (I): **Fórmula*+ [en la que, A representa un grupo representado por la fórmula ≥NOR4, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, 5 R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, R1 representa un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo alcoxi C1-C6 halogenado, un grupo amino, un grupo mono-alquilamino C1-C6, un grupo mono-alquilamino C1-C6 halogenado, un grupo di-(alquil C1-C6)amino o un grupo di-(alquil C1-C6 halogenado)amino, o A y R1 junto con el átomo de carbono enlazado a los mismos forman un grupo heterocíclico…

(09/10/2013) Composición farmacéutica en forma de dosificación, de liberación rápida, oral, sólida, que comprende del 10%al 40% en peso de esomeprazol y del 5% al 50% en peso de carragenina.

(27/09/2013) Uso de un agente inhibidor de la quinasa MAP p38 para la preparación de un medicamento para tratar hipertensión ocular, en donde dicho agente es para administración ocular tópica a un paciente que requiera del mismo.

(25/09/2013) Una composición farmacéutica consistente en una combinación de: (A) (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(4-etoxibencil)-2-metoxi-4-metilfenil]-1-tio-D-glucitol o una sal del mismofarmacéuticamente aceptable o un hidrato del compuesto o de la sal, y (B) metformina.

(24/09/2013) Composición inmunógena que comprende un compuesto SMIP y un antígeno, en la que el compuesto SMIP es un compuesto de benzazol de fórmula (XXI): o un éster o sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que, A está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -S -, -NH- y -NR8-; W está seleccionado del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -S-, -NH- y -NR8-; R7 está seleccionado del grupo que consiste en carbociclilo, carbociclilcarbociclilo no condensado, arilo sustituido, arilo no sustituido, heteroarilo sustituido, heteroarilo no sustituido, arilheteroarilo condensado sustituido, arilheteroarilo condensado no sustituido, arilarilo no condensado sustituido y arilarilo no condensado no sustituido; R6 está seleccionado del grupo que consiste en arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido; y, R8…

(18/09/2013) Compuestos de arilpirrolidina de fórmula (I)**Fórmula** en la que A es C-X3 o nitrógeno; X1, X2, X3 y X4 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, haloalquilC1-4-tio, haloalquil C1-4-sulfinilo y haloalquil C1-4-sulfonilo; R1 es haloalquilo C1-4; R2 es alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 o ciano; R3 es hidrógeno, alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4; R4 es alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-4; halocicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, alcoxiC1-4-alquilo C1-4, haloalcoxi C1-4-alquilo C1-4, alquil C1-4-tio-alquilo C1-4, alquil C1-4-sulfinil-alquilo C1-4, alquil C1-4-sulfonil-alquilo C1-4, haloalquil C1-4-tio-alquilo C1-4, haloalquil C1-4-sulfinil-alquilo C1-4, haloalquil C1-4-sulfonil-alquilo C1-4 o alquil C1-4-amino,…

(18/09/2013) Compuestos de la fórmula I, en la que **Fórmula** R1 es alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido por halógeno, ciano, hidroxi, alcoxi C1-C6 o halógeno-a lcoxi C1-C6;arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo; cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por halógeno, ciano,hidroxi, alquilo C1-C6, halógeno-alquilo C1-C6, ciano-alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, (alquilo C1-C6)-C(≥O)OH,(alquilo C1-C6)-C(≥O)O-alquilo C1-C6, (alquilo C1-C6)-CO-NR5R6, (alquilo C1-C6)-NR5R6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6,-CO-alquilo C1-C6, -C(≥O)OH, -C(≥O)O-alquilo C1-C6, -CONR5R6, -NR5R6, alcoxi C1-C6, halógeno-alcoxi C1-C6, -SO2-alquilo C1-C6, -SO2-NR5R610 , cicloalquilo, feniloxi o fenilo, R2 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por halógeno, ciano, hidroxi, alcoxi C1-C6 o halógeno-alcoxi C1-C6,R3 es alquilo C1-C6, opcionalmente…

(18/09/2013) Un compuesto de fórmula :**Fórmula** en la que: Q es un enlace sencillo, -O-, -S- o -N(R15)- donde R15 es hidrógeno, alquilo C1-3 o alcanoílo C2-3, o R15 y R1, junto con elátomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo saturado de 4-7 miembros; R1 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-3, cicloalquil C3-7-alquenilo C2-3,cicloalquil C3-7-alquinilo C2-3, fenilo, fenil-alquilo C1-3, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-3, heterociclilo o heterociclil-alquiloC1-3 [cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionadosentre alquilo C1-3, hidroxi, halo, oxo, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-3, carboxi-alquilo C1-3, alquil C1-3-S(O)n- (donde n es0, 1, 2 ó 3), R5CON(R5')-, (R5')(R5")NC(O)-,…

(18/09/2013) Una combinación que comprende un inhibidor de la dipeptidilpeptidasa-IV (DPP-IV) el cual es (S)-1-[(3-hidroxi-1-adamantil)amino]acetil-2-ciano-pirrolidina, en forma libre o en forma de una sal de adición ácida, e insulina o la sal farmacéuticamente aceptable de tal compuesto.

(18/09/2013) Un derivado de (aza)indol representado por la fórmula general: **Fórmula** en la que T representa nitro, ciano o trifluorometilo; el anillo J representa un anillo de benceno; Q representa carboxi o alcoxi inferior-carbonilo; Y representa hidroxi, amino, un átomo de halógeno, nitro, alquilo inferior opcionalmente sustituido o alcoxi inferior opcionalmente sustituido con la condición de que dos o más Y existan opcionalmente sobre el anillo J y estos Y sean opcionalmente iguales o diferentes entre sí; X1, X2 y X3 representan independientemente CR2 o N con la condición de que todos de X1, X2 y X3 no representen N al mismo tiempo, y cuando existan dos o…

(18/09/2013) La invención se refiere a una nueva forma del -enantiómero de la 5-metoxi-2-{[}{[}{(}4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil{)}-metil{]}sulfinil{]}-1H-benzimidazola, por ejemplo la S-omeprazola. Más específicamente, la invención se refiere a una nueva forma de la sal de magnesio del S-enantiómero del trihidrato de omeprazola. La invención también se refiere a procedimientos para la preparación o de dicha forma de la sal de magnesio de S-omeprazola y a composiciones farmacéuticas que la contienen. Además, la invención también se refiere a nuevos intermediarios utilizados en el procedimiento.

(11/09/2013) Los derivados de penta- hexa-, hepta-, octa-, nona- y, deca-heteroarilo, opcionalmente marcadosisotópicamente, que comprenden una combinación de heterociclo 1 (Het-1)a y/o heterociclo 2 (Het-2)b y/o heterociclo3 (Het-3)c y/o heterociclo 4 (Het-4)d de fórmulas I, II, III y IV respectivamente, los N-oxidos, las sales de adición farmacéuticamente aceptables, - comprendiendo dicha combinación al menos dos radicales heterocíclicos diferentes, y comprendiendoopcionalmente un radical (Arilo-5)e de fórmula (V), y en donde uno o varios de dichos radicales están opcionalmentesustituidos con uno, dos o tres sustituyentes, seleccionado…

(10/09/2013) Un compuesto, o una sal del mismo, o un solvato del mismo, representado por la Fórmula (I): en donde R1 indica un grupo hidrocarbilo aromático C6 a C14, un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10miembros que incluye de uno a cuatro heteroátomos seleccionados de átomos de nitrógeno, átomos de azufre yátomos de oxigeno, átomos distintos de carbono o un grupo policíclico condensado bicíclico o tricíclico formadopor la condensación del grupo heterocíclico aromático arriba mencionado y el anillo cíclico de hidrocarbilo aromáticoC6 a C14 arriba mencionado, en donde dichos grupos a de R1 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cinco gruposseleccionados de (i) un átomo de halógeno, (ii)…

(04/09/2013) Un compuesto de la fórmula o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en el que una línea discontinua representa la presencia o ausencia de un enlace; Y es A es -(CH2)6-, cis -CH2CH≥CH-(CH2)3-, o -CH2CC-(CH2)3-, en las que 1 o 2 átomos de carbono pueden estarsustituidos por S u O, o A es -(CH2)m-Ar-(CH2)o- en la que Ar es interarileno o heterointerarileno, la suma de m y o es1, 2, 3, o 4, y en la que un CH2 puede estar sustituido por S u O; U1 es independientemente hidrógeno, OH, O, S, F, Cl, Br, I, CN, u O-alquilo que tiene 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos decarbono; J1 y J2 son independientemente hidrógeno, F, Cl, Br, I, O, OH, CN, O-alquilo que tiene 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos…