CIP-2021 : A61K 31/519 : condensadas en orto o en peri con heterociclos.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/519[5] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/519 · · · · · condensadas en orto o en peri con heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Métodos de preparación de Icotinib e hidrocloruro de Icotinib, e intermediarios de los mismos.

(06/09/2017). Solicitante/s: Beta Pharmaceuticals Co., Ltd. Inventor/es: HU,SHAOJING, WANG,FEI, LONG,WEI, LI,ZONGQUAN.

Un compuesto de fórmula A, B o C:**Fórmula** En donde: Cada uno de R1 y R2 es independientemente metilo, etilo, propilo o isopropilo; o R1 y R2, junto con el átomo de N al que están unidos, forman un anillo de 3 a 7 miembros.

PDF original: ES-2641953_T3.pdf

Estabilización de composiciones farmacéuticas.

(06/09/2017). Solicitante/s: Respivert Limited. Inventor/es: BROECKX, RUDY, LAURENT, MARIA, FILLIERS,WALTER FERDINAND MARIA, Copmans,Alex,Herman, LEYS,Carina, NIESTE,PATRICK HUBERT J, VANHOUTTE,FILIP MARCEL C.

Uso de un agente estabilizador en partículas seleccionado de sales metálicas de ácido esteárico y sales metálicas de estearil fumarato en una formulación farmacéutica que contiene un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** que es 6-(2-((4-amino-3-(3-hidroxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-clorobencil)-4-oxo-3,4- dihidroquinazolin-5-il)-N,N-bis(2-metoxietil)hex-5-inamida, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, incluyendo todos los estereoisómeros, tautómeros y derivados isotópicos de la misma, y solvatos de los mismos, en forma de partículas, como ingrediente activo, y lactosa en partículas para incrementar la estabilidad del compuesto de fórmula (I) frente a la degradación química, en el que el agente estabilizador en partículas actúa como agente protector frente a la degradación química del grupo alquino en el compuesto de fórmula (I).

PDF original: ES-2650791_T3.pdf

Compuestos tricíclicos como inhibidores de CFTR.

(30/08/2017) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde R1 representa fenilo, cicloalquenilo (de 4 a 7 átomos de carbono) o Het1, cuyo grupo R1 puede estar insustituido o sustituido sobre uno o dos átomos de carbono por sustituyentes Ra, y puede estar además sustituido sobre un átomo de nitrógeno con un sustituyente Ra1; cada Ra independientemente representa alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), halógeno, halo-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), ciano, hidroxi-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), alcoxilo (de 1 a 4 átomos de carbono), halo-alcoxilo (de 1 a 4 átomos de carbono), alcoxilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-, R6OC(O)-,…

2,3-Dihidroimidazo[1,2-c]quinazolinas sustituidas con alcoxi.

(30/08/2017) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa -(CH2)n-(CHR4)-(CH2)m-N(R5)(R5'); R2 representa un heteroarilo de estructura:**Fórmula** en la que: * representa el punto de unión de dicho heteroarilo con el resto de la estructura de fórmula general (I); R3 es alquilo C1-C6 sustituido con 1 grupo R8; R4 es hidroxi; R5 y R5', tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados, representan un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno de 3 a 8 miembros, que contiene un átomo de oxígeno, que puede estar opcionalmente sustituido con 1 o más grupos R6; cada vez que aparece R6 puede ser igual o diferente…

Pirazolopiridinas sustituidas con heteroarilo y uso de las mismas como estimuladores de la guanilato ciclasa soluble.

(23/08/2017). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: STASCH, JOHANNES-PETER, WUNDER, FRANK, LANG, DIETER, GRIEBENOW, NILS, FOLLMANN,Markus, REDLICH,GORDEN.

Compuestos de la fórmula (I-1), en la que**Fórmula** en la que A representa nitrógeno o CR3, donde R3 representa hidrógeno o amino, L representa un grupo *-CR4AR4B-(CR5AR5B)p- , donde * representa el punto de unión al grupo carbonilo, representa el punto de unión al anillo de pirimidina o al anillo de triazina, p representa un número 0, R4A representa hidrógeno, flúor, metilo o hidroxi, R4B representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, 2,2,2-trifluoretilo o metilo, R1 representa hidrógeno o flúor R2 representa tienilo, piridilo o pirimidinilo, donde tienilo, piridilo o pirimidinilo pueden estar sustituidos con 1 o 2 sustituyentes flúor, así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.

PDF original: ES-2648810_T3.pdf

Inhibidores de proteína cinasa heterobicíclicos sustituidos con anillo 6,6-bicíclico.

(23/08/2017) Un compuesto representado por la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X2 y X4 son N; X1 y X5 son C-(E1)aa; X3, X6, y X7 son C; o X3 y X5 son N; X1 y X2 son C-(E1)aa; X4, X6, y X7 son C; o X2, X3, y X5 son N; X1 es C-(E1)aa; X4, X6 y X7 son C; o X2, X4, y X5 son N; X1 es C-(E1)aa; X3, X6 y X7 son C; Q1 es **(Ver fórmula)** en donde: X14, X15, y X16 son N; X11, X12, y X13 son C-(E11)bb; o X14 y X15 son N; X11, X12, X13, y X16 son C-(E11)bb; o X14 y X16 son N; X11, X12, X13, y X15 son C-(E11)bb; o X15 y X16 son N; X11, X12, X13, y X14 son C-(E11)bb; o X14 es N; X11, X12, X13, X15, y X16 son C-(E11)bb; o X15 es N; X11, X12, X13, X14, y X16…

Compuestos pirazolopirimidínicos comos inhibidores de cinasas.

(16/08/2017). Solicitante/s: Principia Biopharma Inc. Inventor/es: Verner,Erik, OWENS,TIM.

Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** donde: -Z- es:**Fórmula** Rc es -C(CH3)2-(piperazin-1-ilo), -C(CH3)2-(4-metilpiperazin-1-ilo), -C(CH3)2-(4-etilpiperazin-1-ilo), -C(CH3)2- N(CH3)oxetan-3-ilo, -C(CH3)2-N(CH2CH3)oxetan-3-ilo, -C(CH3)2-N(ciclopropil)-oxetan-3-ilo, -C(CH3)2-NHoxetan-3-ilo o -C(CH3)2-2-oxa-6-azaespiro-[3.3]heptan-6-ilo; y/o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2644964_T3.pdf

Derivados heterocíclicos bicíclicos como moduladores de MNK1 y MNK2 y usos de los mismos.

(16/08/2017) Un compuesto de la fórmula (Ib):**Fórmula** en la que X1, X2, y X3 son independientemente N o C; X4, X5 y X6 son independientemente N o CR4; en la que por lo menos uno de X1, X2, X3, X4, X5 y X6 es N; X7 es N o CH; X8 es N o CH; es un enlace sencillo o doble, como la valencia lo permita; R1 es -C(O)R, en la que R es un sistema de anillos no aromático heterociclilo de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene átomos de carbono en el anillo y 1-4 heteroátomos en el anillo, en el que cada heteroátomo se selecciona independientemente de nitrógeno, oxígeno, y azufre; en el que el sistema de anillos no aromático heterociclilo de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido es no sustituido o sustituido con halógeno, -CN,…

Compuesto antiinflamatorio que tiene actividad inhibidora contra múltiples tirosina cinasas, y composición farmacéutica que contiene el mismo.

(16/08/2017) Un compuesto, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que el compuesto es uno cualquiera seleccionado del grupo que consiste en 3-(6-(feniltieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol, 4-(4-(3-metoxifenilamino)tieno[3,2-d]pirimidin-6-il)benzonitrilo, 4-(4-(3-hidroxifenilamino)tieno[3,2-d]pirimidin-6-il)benzonitrilo, 3-(6-bromo-tieno[3,2-d]pirimidin-4-nilamino)-fenol, 4-(4-(3-metoxifenilamino)tieno[3,2-d]pirimidin-6-il)fenol, 3-[6-(4-metoxifenil)-tieno[3,2-d]pirimidin-4-nilamino]-fenol, N-(3-metoxifenil)-6-(4-(2-morfolinoetoxi)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-amina, 3-(6-(4-clorofenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol, 3-(6-(4-(2-morfolinoetoxi)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol, …

Combinaciones que comprenden metotrexato e inhibidores de la DHODH.

(16/08/2017). Solicitante/s: ALMIRALL, S.A. Inventor/es: GODESSART MARINA,NURIA, PIZCUETA LALANZA,MARIA PILAR.

Una combinación que comprende (a) metotrexato y (b) un inhibidor de la DHODH que es ácido 2-(3'-etoxi-3,5-difluorobifenil-4-ilamino)nicotínico, ácido 2-(3,5-difluoro-3'-metoxibifenil-4-ilamino)nicotínico, ácido 2-(3,5-difluoro-3'-metoxibifenil-4-ilamino)-5-metilnicotínico o ácido 2-(3'-ciclopropoxi-3,5-difluorobifenil-4-ilamino)nicotínico o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo.

PDF original: ES-2641168_T3.pdf

Profármacos de sales de amonio cuaternario.

(16/08/2017) Un compuesto profármaco de un fármaco pariente que contiene aminaa terciariaa en el que dicho compuesto profármaco del fármaco pariente tiene la fórmula:**Fórmula** en el que R3, R4 y R5, junto con el átomo de nitrógeno al que se unen, forman un profármaco que contiene aminas terciarias en el que el fármaco pariente es asenapina u olanzapina; Y es: C(R7R8)OC(O)R9, en el que R7 y R8 cada uno son independientemente hidrógeno, metilo o etilo; R9 es: i) alquilo C1-C24 ramificado, sustituido o no sustituido; ii) alquenilo C2-C24 ramificado, sustituido o no sustituido; iii) alquinilo C2-C24 ramificado, sustituido…

Derivados de isoquinolinona sustituidos con una purina útiles como inhibidores de la PI3K.

(09/08/2017). Solicitante/s: Intellikine, Inc. Inventor/es: REN,PINGDA, LIU,YI, WILSON,TROY EDWARD, LI,LIANSHENG, CHAN,KATRINA, ROMMEL,CHRISTIAN.

Compuesto de fórmula V-A o V-B:**Fórmula** o su sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que B es un resto de fórmula II;**Fórmula** en la que Wc es fenilo, y q es un número entero de 0, 1 ó 2; R1 es hidrógeno, alquilo o halo; R2 es alquilo o halo, R3 es hidrógeno o alquilo; y cada caso de R9 es independientemente hidrógeno o alquilo, "alquilo" se refiere a un radical de cadena hidrocarbonada lineal o ramificada que consiste únicamente en átomos de carbono e hidrógeno, que no contiene insaturación, y que tiene desde uno hasta diez átomos de carbono.

PDF original: ES-2647163_T3.pdf

Inhibidores de fosfolipasa A2 asociada a lipoproteínas (LP-PLA2) basados en 2,3-dihidroimidazol[1,2-c]pirimidin-5(1H)-ona.

(09/08/2017). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: WAN,ZEHONG, ZHANG,QING, SANG,YINGXIA.

Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que: R1 y R2 son independientemente CH3 o H; R3 es H, alquilo C1-3, ciclopropilo, o CD3, con la condición de que cuando R3 es H, CD3, o alquilo C1-3, al menos uno de R1 o R2 es CH3; cada R5 es H o D; A es (CH2)n o (CD2)n, en la que cada aparición de n es 1 o 2; y R4 es ciclopentilo o tiofenilo opcionalmente sustituido con uno o más Cl, o R4 es**Fórmula** en la que Ra es H o F, Rb es H, CN, o halo, Rc es H, halo, o -O-Y en la que Y es fenilo, piridinilo, o pirimidinilo, en la que el fenilo, piridinilo, o pirimidinilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en CN, CF3 y halo; Rd se selecciona entre el grupo que consiste en F, H, CN y CF3, y Re es H o F.

PDF original: ES-2642762_T3.pdf

Ficotoxinas y sus usos.

(09/08/2017). Solicitante/s: Algenis SpA. Inventor/es: WILSON,NESTOR ANTONIO LAGOS.

El uso de una composición que incluye al menos una 3,4-propinoperhidropurina tricíclica seleccionada de GTX-2 y GTX-3, y un vehículo farmacológicamente aceptable, para la fabricación de un medicamento para tratar al menos una dolencia seleccionada de la fibromialgia, el dolor de articulaciones, el dolor posoperatorio, el dolor de cuello, el dolor de espalda y la cefalea tensional.

PDF original: ES-2646087_T3.pdf

Un método de uso de adenosina y dipiridamol para prueba de esfuerzo farmacológica con composiciones específicas, formas de dosificación unitarias y kits.

(09/08/2017). Solicitante/s: ADENOBIO N.V. Inventor/es: GORNY, PHILIPPE.

Una dosis fija de dipiridamol de 9 mg a 14 mg y una dosis fija de adenosina de 1 mg a 4 mg, para su uso en un método de realización de diagnóstico cardiaco, permitiendo las dosis fijas tanto de dipiridamol como de adenosina administrar el dipiridamol y la adenosina al paciente independientemente del peso del paciente, siendo el dipiridamol y la adenosina inyectados simultáneamente por vía parenteral en forma de un bolo lento durante un período de 20 segundos a 45 segundos.

PDF original: ES-2641855_T3.pdf

Veneno paralizante de mariscos para el tratamiento del picor.

(02/08/2017). Solicitante/s: Algenis SpA. Inventor/es: RUTMAN,MAX, PILORGET,JEAN JACQUES, SIGALA,CONSTANZA, STEHBERG,JIMMY, VANSCHEIDT,WOLFGANG.

Veneno paralizante de mariscos (VPM) para su uso en un método de tratamiento tópico del prurito en un ser humano u otro mamífero, en el que el VPM es saxitoxina o una 3,4-propinoperhidropurina tricíclica representada por la siguiente fórmula (I),**Fórmula** en la que R1 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -H y -OH; R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -H, -OSO3 - y -SO3; y R4 se selecciona del grupo que consiste en -H, - OH, -OC(≥O)NH2, -OC(≥O)NHSO3 - y -OC(≥O)CH3, o en el que el VPM es una sal de saxitoxina o la 3,4- propinoperhidropurina tricíclica.

PDF original: ES-2645999_T3.pdf

Moduladores de cinasa novedosos.

(12/07/2017) Un compuesto de fórmula (IA-I), (IA-II), (IA-III) o (IA-IV): **Fórmula** o un tautómero del mismo, N-óxido del mismo o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde cada aparición de R se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, -ORa1, CN, alquilo C-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir, y un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir; R1 2 1-y Rpueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno y alquilo C6 sustituido o sin sustituir, o R1 2 1 2 a y Rdirectamente ligados a un átomo en común, pueden unirse para formar un grupo oxo (≥O) o un anillo de 3 a 10 miembros saturado o no saturado, sustituido o sin sustituir…

COMPUESTOS DERIVADOS PIRIMIDO-ISOQUINOLIN-QUINONAS, SUS SALES, ISOMEROS, TAUTOMEROS FARMACÉUTICAMENTE ACEPTABLES; COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA; PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN; Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES BACTERIANAS Y BACTERIANAS MULTIRRESISTENTES.

(06/07/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE CHILE. Inventor/es: VÁSQUEZ VELÁSQUEZ, David Reinaldo, ANDRADES LAGOS,Juan Andrés, CAMPANINI SALINAS,Javier Andrés.

La presente invención provee derivados pirimido-isoquinolin-quinonas de formula (I), sus sales, isomeros, tautomeros farmacéuticamente aceptables; composición farmacéutica; procedimiento de preparación; y su uso en el tratamiento de enfermedades bacterianas y bacterianas resistentes, tales como Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA o SARM), Staphylococcus aureus con resistencia intermedia a la vancomicina(VISA), Staphylococcus aureus con resistencia a la vancomicina(VRSA), Enterococcus spp. resistentes a la vancomicina(VRE), Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus emergentes con resistencia a linezolid y/o cepas bacterianas no susceptibles a daptomicina. Donde los radicales R1, R2, R3, R4 y R5, son tal como se definen en la memoria descriptiva de la presente invención.

Triazolopirazinas como inhibidores de BRD4 para su uso en el tratamiento del cáncer.

(05/07/2017) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que, R1 es -alquilo C1-3 o -haloalquilo C1-3; R2 se selecciona entre -NHR4, -alquilo C1- 5, -haloalquilo C1-5, halógeno y -S-alquilo C1-3; R3 es un heteroarilo de 5-12 miembros, grupo que está sustituido con -X-R10 y opcionalmente adicionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre R9; R4 se selecciona entre -alquilo C1-5 y heterocicloalquilo de 5-12 miembros, heterocicloalquilo que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre R5; R5 se selecciona entre -alquilo…

Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de canales iónicos.

(05/07/2017) Un compuesto de Fórmula III:**Fórmula** en la que: R1 es un arilo o un heteroarilo seleccionados de entre el grupo que consiste en:**Fórmula** en los que dichos arilo o heteroarilo están sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en hidroxilo, halo, -NO2, CN, -SF5, -Si(CH3)3 -O-CF3, -O-R20, - S-R20, -C(O)-R20, C(O)OH,-N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-S(≥O)5 2-R26, -S(≥O)2-R20, - S(≥O)2-N(R20)(R22), alcoxi C1-C3, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo; en los que dichos…

Inhibidor de la tolerancia analgésica.

(05/07/2017). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: SHIRAKURA, SHIRO, SASAKI, KATSUTOSHI, OUCHI,JUN, KUNORI,SHUNJI, KOJIMA,YOZO, SHINODA,KATSUMI.

Una composición farmacéutica que comprende (a) un compuesto representado por la siguiente fórmula (II), (III), (VI), (VII) u (VIII) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y (b) un opioide: **(Ver fórmula)** en donde R7 representa metilo, etilo, propilo, butilo o 3-metilbutilo, o cualquiera de estos grupos sustituidos con hidroxi; R8 representa fenilo, piridilo, pirimidinilo o 5,6-dihidro-2H-piridilmetilo, o cualquiera de estos grupos sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre un átomo de cloro, metilo, etilo, metoxi y etoxi; R9 representa piridilo o tetrahidropiranilo; y R12 representa metilo, etilo, propilo o butilo.

PDF original: ES-2639859_T3.pdf

Compuestos de pirrolopirimidina sustituidos, composiciones de los mismos, y métodos de tratamiento con los mismos.

(28/06/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** y sales, tautómeros, estereoisómeros, enantiómeros e isotopólogos farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: R1 es alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-8 sustituido o no sustituido, o heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido; R2 es arilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido; R3 es heterociclilo sustituido o no sustituido o arilo sustituido o no sustituido, y L es O; a condición de que el compuesto no sea 4-[[trans-3-(metilamino)ciclobutil]oxi]-N-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-(piridin-3-il)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-2-amina, N-[trans-3-[[2-[(1-metil-1H-pirazol-4-il)amino]-5-(2-piridinil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il]oxi]ciclobutil]-2-Propenamida, N-metil-N-[trans-3-[[2-[(1-metil-1H-pirazol-4-il)amino]-5-(3-piridinil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il]oxi]ciclobutil]-2-…

Derivados de oxazolina terapéuticamente activos.

(14/06/2017) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** en donde Q representa un grupo de fórmula (Qa) o (Qb):**Fórmula** en el que el asterisco (*) representa el punto de unión al resto de la molécula; V representa -CH2-, -C(CH3)2-, -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-; X representa C-R6 o N; Y representa un enlace covalente, o un grupo enlazador seleccionado de -C(O)-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)O-, - C(O)N(R7)- y -S(O)2N(R7)-; Z representa hidrógeno; o Z representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7 alquilo(C1-6), arilo, aril alquilo(C1- 6), heteroheterocicloalquilo C3-7, heteroheterocicloalquil C3-7 alquilo(C1-6), heteroarilo o heteroaril alquilo(C1-6), cualquiera de los grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…

Proceso para la producción de pemetrexed disódico.

(14/06/2017). Solicitante/s: SCINOPHARM TAIWAN, LTD.. Inventor/es: CHEN,SHANGHONG, LIN,HUANGHSIUNG.

Un proceso de fabricación de un pemetrexed disódico que comprende: a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula II**Fórmula** o una sal de ácido del mismo, en 5 donde cada uno de R1 y R2 es independientemente un grupo alquilo C1-C6, con solución de hidróxido sódico a una temperatura no superior a 10ºC para obtener una primera mezcla; b1) añadir un antidisolvente orgánico a la primera mezcla de la etapa a) para formar una segunda mezcla; b2) ajustar el pH de la segunda mezcla en un intervalo de aproximadamente 6,5 a aproximadamente 9,5 para formar una tercera mezcla; b3) separar el pemetrexed disódico de la tercera mezcla.

PDF original: ES-2639639_T3.pdf

Composición farmacéutica para tratar la hipertensión y síndrome metabólico y uso de la misma.

(07/06/2017). Solicitante/s: Lunan Pharmaceutical Group Corporation. Inventor/es: ZHAO,ZHIQUAN.

Una composición farmacéutica, caracterizada por que la composición farmacéutica comprende los siguientes principios activos: 1) un antagonista del receptor de angiotensina II; 2) una sal farmacéuticamente aceptable de pioglitazona; y 3) una sal farmacéuticamente aceptable de rosuvastatina en la que el antagonista del receptor de angiotensina II es losartán, la sal farmacéuticamente aceptable de pioglitazona es clorhidrato de pioglitazona y la sal farmacéuticamente aceptable de rosuvastatina es rosuvastatina cálcica.

PDF original: ES-2634090_T3.pdf

Derivados de 1-[4-(3-fenoxi)-fenil]-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-7-il-amina como inhibidores de tirosina cinasa de Bruton (BTK) para el tratamiento de, por ejemplo, enfermedades proliferativas.

(31/05/2017) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula 1: **Fórmula** en la que R se selecciona del grupo que consiste en: 1) hidrógeno, 2) alquilo, 3) heteroalquilo, 4) carbociclilo, 5) heterociclilo; en la que el alquilo, heteroalquilo, carbociclilo y heterociclilo pueden estar sustituidos adicionalmente; y X1 y X2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y halógeno; n es un número entero de 0 a 2; m es un número entero de 0 a 2; m' es un número entero de 0 a 2; W se selecciona independientemente entre: 1) halógeno, 2) aralquilo, 3) heteroaralquilo, 4) -OR3,…

Polimorfo b de n-{2-fluoro-5-[3-(tiofeno-2-carbonil)-pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il]-fenil}-n-metil-acetamida.

(24/05/2017). Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A.. Inventor/es: GUGLIETTA,ANTONIO, PALOMER,ALBERT, ANGLADA,LUIS.

Polimorfo B de N-{2-fluoro-5-[3-(tiofeno-2-carbonil)-pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il]-fenil}-N-metil-acetamida caracterizado por un patrón de difracción de polvo de rayos X que contiene picos específicos a 2θ ≥ 7,1°(±0.1°) y 21,4°(±0,1°) medidos en un difractómetro de rayos X; radiación Cu Kα; potencia del tubo 35 kV/45 mA, tamaño del salto 0,017° (2θ), tiempo del salto 105 ± 5 s por salto; y un intervalo de barrido de 2° - 50° (2θ).

PDF original: ES-2637137_T3.pdf

Composición que comprende aflibercept, ácido folínico, 5-fluorouracilo (5-FU) e irinotecán (FOLFIRI).

(24/05/2017). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: CASTAN,RÉMI.

Una combinación que comprende aflibercept, ácido folínico, 5-fluorouracilo (5-FU) e irinotecán en unas cantidades terapéuticamente efectivas para su uso en el tratamiento de un cáncer colorrectal (CRC) o de un síntoma de un cáncer colorrectal (CRC) en un paciente que necesita de ello.

PDF original: ES-2637074_T3.pdf

Compuestos de tetrahidro-pirido-piridina y tetrahidro-pirido-pirimidina y su uso como moduladores de los receptores de C5a.

(10/05/2017) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal del mismo: en donde: X es N o CH; Z1 es N o CR1c; Z2 es N o CR1d, en donde al menos uno de Z1 y Z2 no es N; R1a se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, ciano o halógeno; R1b se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, amino, hidroxilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, y mono- y di-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino; R1c es hidrógeno, halógeno, o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R1d se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de…

Compuestos macrocíclicos como inhibidores de la TRK cinasa.

(03/05/2017) Un compuesto de la Fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A se selecciona entre los anillos A-1 y A-2 que tienen las estructuras:**Fórmula** en las que la línea ondulada etiquetada como 1 indica el punto de unión del anillo A al anillo B y la línea ondulada etiquetada como 2 indica el punto de unión del anillo A a W; X es N o CH; Y es H o F; R1 es H, alcoxi (C1-3) o halógeno; en la que cuando el anillo B es B-1,**Fórmula** en la que la línea ondulada etiquetada como 3 indica el punto de unión al anillo A y la línea ondulada etiquetada como 4 indica el punto de unión al anillo de pirazolo[1,5-a]pirimidina de Fórmula I; W es O, NH o CH2, en la que cuando el…

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