(11/07/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal del mismo: donde los símbolos de la fórmula (I) tienen los siguientes significados, respectivamente: anillo A: un heteroanillo de 5 ó 6 miembros o un anillo de benceno; X: C(R4)(R5), O, S o N(R12); R1: alquilo C1-C6, cicloalquilo, alquilen(C1-C6)arilo, arilo que puede estar substituido, heteroarilo que puede estarsubstituido o alquilo C1-C6 substituido con uno o más halógenos; R2 y R3: son iguales o diferentes y cada uno es alquilo C1-C6 o arilo; R4 y R5: son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, -OH,-alquilen(C1-C6)-OH o -alquilen(C1-C6)-O-alquilo(C1-C6); R6 a R9: son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, un…

(11/07/2013) Una forma de dosificación oral para uso en el tratamiento del dolor mientras que se reduce o previene el abusooral de la formulación oral de opiáceo, en donde la forma de dosificación oral comprende una cantidad por vía oralanalgésicamente eficaz de un agonista opiáceo, en donde el agonista opiáceo se selecciona del grupo que consiste enmorfina, hidromorfona, hidrocodona, oxicodona, codeína, levorfanol, meperidina, metadona y mezclas de los mismos, yun antagonista opiáceo, en donde el antagonista opiáceo es la naltrexona, la relación de antagonista opiáceo a agonistaopiáceo proporciona un producto de combinación que es analgésicamente eficaz cuando la combinación se administrapor vía oral, pero que es aversivo en seres humanos físicamente dependientes cuando se administra a la misma…

(04/07/2013) Una forma farmacéutica oral que comprende al menos buprenorfina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que la forma farmacéutica libera sustancialmente toda la buprenorfina o dicha sal farmacéuticamente aceptable en menos de 2 minutos tras la aplicación oral, preferiblemente sublingual, de la forma farmacéutica.

(25/06/2013) Compuesto de fórmula general I **Fórmula** donde a representa 0, 1 o 2; b representa 0, 1 o 2; R1 representa arilo, heteroarilo o arilo o heteroarilo unido a través de un grupo alquileno(C1-3); R2 y R3 tienen el significado descrito bajo (i) o (ii): (i) R2 representa H, alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-8), arilo o heteroarilo; o R2 representa cicloalquilo(C3-8),arilo o heteroarilo unido mediante un grupo alquileno(C1-6), alquenileno(C2-6) o alquinileno(C2-6); R3 representaH, F, Cl, Br, I, -CF3, -OCF3, OH, O-alquilo(C1-6), alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-8), arilo o heteroarilo; o R3representa cicloalquilo(C3-8), arilo o heteroarilo unido a través de un grupo alquileno(C1-6), alquenileno(C2-6) oalquinileno(C2-6).

(08/05/2013) Cristal de tipo B de ácido 3-[3-amino-4-(indan-2-iloxi)-5-(1-metil-1H-indazol-5-il)fenil]propiónico que presenta,como mínimo, uno o más picos característicos en 2θ seleccionados entre 15,9 ± 0,2º, 17,3 ± 0,2º, 22,2 ± 0,2º y 22,9± 0,2º en un espectro de difracción de rayos X en polvo obtenido utilizando radiación CuKα.

(03/05/2013) Un compuesto representado mediante la siguiente fórmula general , una sal del mismo, o un hidrato o solvatodel mismo:**Fórmula** en la que ≥≥ representa un enlace sencillo, o un doble enlace; R1 representa átomo de hidrógeno, o un grupo alquiloC1-6; R2 es átomo de hidrógeno, R3 es átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C1-6, tanto R4 como R5 son átomos dehidrógeno, o --- en >C(R6)--C (R5)(R4) es un doble enlace, o R4 es átomo de hidrógeno, y R5 es grupo hidroxi, o unátomo de halógeno, R6 es átomo de hidrógeno, o grupo ciano, R7 es uno o dos sustituyentes seleccionados entre elgrupo que consiste en átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, grupo nitro, y un grupo alcoxilo C1-6, A es unanillo heterocíclico no aromático…

(26/04/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: Ar1 es arilo o un heteroarilo de seis elementos, Ar2 es arilo o un heteroarilo de seis elementos, R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-8, alcoxi-C1-8 o alquilo-C1-8 sustituido con halógeno, R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-8, alquilo-C1-8 sustituido con halógeno o ciano, R3 es hidrógeno o alquilo-C1-8, R4 es hidrógeno, alquilo-C1-8, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, o es un heteroarilo de cincoelementos, opcionalmente sustituido con alquilo-C1-8, o es arilo opcionalmente sustituido con halógeno.

(22/03/2013) Un dispositivo para administración de fármacos sin aguja adecuado para inyectar una composición farmacéutica através de una superficie de piel en un ser humano o animal, en donde el dispositivo para administración de fármacossin aguja comprende: a) una carcasa; b) un medio para generar una fuerza capaz de empujar una composición farmacéutica desde un envase hacia uncuerpo humano o animal a través de una superficie de piel; c) un medio para transmitir dicha fuerza para empujar la medicación desde un envase hacia un cuerpo humano oanimal a través de una superficie de piel; d) un medio para activar el dispositivo; e) una composición farmacéutica que comprende por lo menos un opioide; en donde el dispositivo paraadministración…

(07/03/2013) Derivados de nonanos y decanos diazabicílicos, que tienen homopiperazina como anillo principal, los cualestienen afinidad para los receptores opioidérgicos μ y / o δ, y / o k, y / o para la totalidad de las subclasesreceptoriales de éstos, con una actividad central y / o periférica, de la fórmula (I), las formas isoméricas y susmezclas, en donde, uno o más átomos del anillo, pueden encontrarse en diferentes formas isotópicas:de la página 4) en donde, - n, es un número entero, igual a 1 ó 2, - uno de los sustituyentes R y R1, de los átomos de nitrógeno del anillo diazabicíclico, es un grupo -C(O)-RB, endonde, RB, es un grupo alquilo C1-C10, lineal o ramificado, cuando sea posible, - el otro sustituyente, de entre R y R1, se selecciona de entre los siguientes grupos (II) a (X): estructura (II): **Fórmula**

(22/02/2013) Un compuesto, que es un derivado de benciloxipropilamina de fórmula (I) o una sal o hidrato farmacéuticamenteaceptable del mismo: en la que R1a y R1b son cada uno independientemente H, halógeno, alquilo C1-4 ó trifluorometilo; R2 es fenilo opcionalmente sustituido con halógeno o difenilmetilo; R3 es H, alquilo C1-4 o acetoximetilo; y R4 se selecciona entre pirazinilo, quinolilo y los siguientes (a)-(h): (a) piperidinilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-4, piperidinilo, carboximetilo, t-butoxicarbonilo, tbutoxicarbonilmetilo o amino; (b) piperidinilamino opcionalmente sustituido con t-butoxicarbonilo; (c) piperidinilmetilo opcionalmente sustituido con carboxi o t-butoxicarbonilo; (d)…

(14/02/2013) Método de diagnóstico de alergia o hipersensibilidad a opiáceos y compuestos estructuralmente relacionados. Se describe un método para el diagnóstico de alergia o hipersensibilidad a opiáceos y compuestos estructuralmente relacionados, en particular, opiáceos utilizados en anestesia, y agentes bloqueantes neuromusculares (NMBAs), basado en el uso de extractos hidrosolubles y/o liposolubles de semillas de Papaver somniferum.

(29/11/2012) La presente invención se refiere a sales de tramadol y diflunisal, a procedimientos para la preparación de las mismas y a sus usos como medicamentos o en formulaciones farmacéuticas para el tratamiento del dolor.

(22/11/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** (en el que,Anillo A representa un anillo de benceno o un anillo de tiofeno, R1 representa alquilo C1-6 que puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo queconsiste en -OH, -O-alquilo C1-6, amino que puede estar sustituido con uno o dos alquilo C1-6, y oxo; -O-alquilo C1-6; halógeno; ciano; o amino cíclico, n representa un número entero de 0 a 4 en el caso en el que el Anillo A representa un anillo de benceno, yrepresenta un número entero de 0 a 2 en el caso en el que el Anillo A representa un anillo de tiofeno,R2 representa -H o alquilo C1-6, R3 representa alquilo C1-6 que puede…

(19/11/2012) La presente invención se refiere a compuestos farmacéuticos que comprenden Odesmetiltramadol y al menos un inhibidor de la COX, especialmente AINE, procedimientos para la preparación de los mismos y sus usos como medicamentos o en formulaciones farmacéuticas, más particularmente para el tratamiento del dolor. El compuesto farmacéutico puede ser una sal o una forma cristalina de una sal o un co-cristal.

(03/10/2012) Tetrahidrotienopiridina sustituida de fórmula general donde A1 representa S, A2 representa CR14 y A3 representa CR15; o A1 representa CR13, A2 representa S y A3 representa CR15; o A1 representa CR13, A2 representa CR14 y A3 representa S; R0 representa alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido 10 o mono-o poli-sustituido; cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o heterociclilo unido medinate un puente alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono-o polisustituido, donde la cadena alquilo en cada caso…

(13/09/2012) Co-cristales de tramadol y paracetamol. La presente invención se refiere a co-cristales de tramadol y paracetamol, procesos para la preparación de los mismos y sus usos como medicamentos o en formulaciones farmacéuticas, más particularmente para el tratamiento del dolor.

(29/08/2012) Compuestos diazapolicíclicos que presentan afinidad para los receptores opioidérgicos, preferentementepara los receptores opioidérgicos δ, con actividad central y/o periférica, que presentan la fórmula: A1-D1-T1 (I) en las que: -A1 es un grupo de fórmula (II): en las que: R1 es fenilo, en el que uno de los átomos de hidrógeno del anillo se sustituye con un grupo seleccionado de entreC(O)R', C(O)OR', C(O)NHR' o C(O)NR3R4, en los que: R' se selecciona de entre H, alquilo, alquenilo, alquiltio y de los grupos opcionalmente sustituidos siguientes:cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo,…

(23/08/2012) Una cápsula blanda masticable adecuada para masticación que comprende: (i) una matriz que comprende: al menos una primera composición formadora de gel seleccionada entre gelatina, hidrolizados de gelatina y combinaciones de éstos; al menos un primer plastificante; al menos un modificador de polímeros seleccionado entre (a) ácidos mono, di o poli carboxílicos, sales de éstos y combinaciones de éstos; y (b) al menos dos ácidos carboxílicos seleccionados entre ácido láctico, ácido fumárico, ácido tartárico; ácido cítrico, ácido glicólico, sales de éstos y reguladores de éstos; agua y opcionalmente un ingrediente activo; y (ii) una cubierta que encapsula la matriz e incluye una segunda composición formadora de gel y un segundo plastificante.

(01/08/2012) Un inhibidor de la fosfodiesterasa 4 (PDE-4) para su uso en el tratamiento del dolor agudo en un sujeto que está sometido a tratamiento con un opioide.

(27/06/2012) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1, es -ORa ó -C(O)NRbRc; R2, es alquilo C4-10 ó alquenilo C4-10; R3, es alquilo C1-6 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre -ORd, -S(O)2Rc, - NRfRg, y -C(O)R4; R4, es alquilo C1-3, opcionalmente sustituido con uno o más ORd ó -S(O)2Re; Ra, Rb, Rc, Rd, Rf y Rg son, de una forma independiente, hidrógeno ó alquilo C1-3;; Re, es alquilo C1-3, y a, es 1, 2, 3, 4, ó 5; o una sal de éste, farmacéuticamente aceptable.

(20/06/2012) Un compuesto o una sal del mismo representado por la siguiente fórmula general [III], en la que R1 es acilo; R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo, en el que el alquilo puede sustituirse por halógeno; R3 es halógeno o alcoxi; R4 es alquilo o cicloalquilo, en el que el alquilo puede sustituirse por cicloalquilo, arilo, hidroxilo o un éster delmismo o alcoxi; R4 y R5 pueden enlazarse entre sí para formar un anillo de pirrolidina sustituido por hidroxilo o un éster delmismo, alcoxi o alcoxialquilo; R5 es hidroxilo o un éster del mismo, alcoxi o -A2-R6; R6 es hidroxilo o un éster del mismo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialcoxi, mercapto…

(13/06/2012) Compuesto de fórmula IA:**Fórmula** en el que A es arilo, o heteroarilo; R1 es: H o halo; o -O-C1-6alquilo, el cual está opcionalmente sustituido; o -NR6R7, en donde cada uno de R6 y R7 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, o C1-6alquilo, C2-6alquenilo, y C2-6alquinilo; cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido, R2 es C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, -C(≥O)C1-6alquilo, -C(≥O)C2-6alquenilo, -C(≥O)C2-6alquinilo, -S(≥O)C1-6alquilo, -S(≥O)C2-6alquenilo, -S(≥O)C2-6alquinilo, SO2C1-6alquilo, SO2C2-6alquenilo, SO2C2-6alquinilo, -CO2C1-6alquilo, -CO2C2-6alquenilo, o…

(12/06/2012) Un método para producir una composición para la liberación controlada de una molécula bioactiva, el método comprendiendo: A) (i) disolver (a) un PLGA y (b) un conjugado de PEG-leu-encefalina en un solvente de cloruro de metileno para formar una monofase; o (ii) disolver (a) un PLGA y (b) un conjugado de PEG-bifalina en un solvente de cloruro de metileno para formar una monofase; o (iii) disolver (a) un PLGA y (b) un conjugado de PEG-insulina en un solvente de cloruro de metileno para formar una monofase; B) formar una emulsión por agitación por vortex de la monofase con el PVA; y C) formar micropartículas o nanopartículas que comprenden el PLGA que…

(23/05/2012) Un extracto de un tejido inflamado inoculado con virus de vacuna para uso en la prevención, alivio o mejora de untrastorno nervioso periférico inducido por un agente anti-cáncer.

(23/05/2012) Compuesto de fórmula (I) : en la que Y es H, un acetal (C4-C6), acilo (C1-C5) o alquilo (C1-C5); X es el residuo de un hidrato de carbono seleccionado de un sacárido, celulosa modificada químicamente, sacárido modificado químicamente y almidón modificado químicamente; y n tiene un valor de 1 con respecto al número de grupos hidroxilo disponibles en dicho hidrato de carbono, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(16/05/2012) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**en la cual: - X se selecciona independientemente entre un grupo (-CH-) o un átomo de nitrógeno (-N-); - Y se selecciona independientemente entre un átomo de hidrógeno (-H), un grupo hidroxi (-OH), un grupo alcoxi (-OR), en que R es una cadena alquilo lineal o ramificada de C1-C4, o un grupo -OCH2OCH3 o un grupo -O-CH2COOHo un grupo -O-CH2COONH2 o un grupo -O-CH2-COOR en que R es como se definió anteriormente; - R1 y R2 son independientemente sustituyentes en las posiciones orto, meta y para del anillo fenilo o sonindependientemente sustituyentes en las posiciones 2, 4, 5 y 6 del anillo de piridina; los sustituyentes R1 y R2 seseleccionan independientemente entre: hidrógeno (-H), flúor (-F), cloro (-Cl), bromo (-Br), una cadena alquilo lineal oramificada de C1-C4 (-R), trifluorometilo (-CF3), ciano…

(16/05/2012) Un compuesto de la fórmula (I), o una de sus sales,**Fórmula** R1 es alquilo C1-4, halógeno o ciano; m y n se seleccionan de 0, 1 y 2; R2 es alquilo C1-4; R3 es hidrógeno, ciano, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4 o halógeno; R4 es hidrógeno o alquilo C1-4; R5 es hidrógeno, ciano, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4 o halógeno; R6 es hidrógeno, ciano, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4 o halógeno; de tal modo que al menos 1 de R3, R4, R5 y R6 es un grupo distinto de hidrógeno; R7 es hidrógeno o alquilo C1-4; de tal modo que cuando R7 es alquilo C1-4, n es 0; y con la condición de queel compuesto de la fórmula (I) es distinto de (5,7-dimetilpirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il)[4-[[3-(trifluorometil)fenil]sulfonil]-1-piperazinil]-metanona.

(10/05/2012) Un compuesto seleccionado entre acido (S) -3-{[ (α-isobutanoiloxietoxi) carbonil]aminometil}-5-metilhexanoico y sales farmaceuticamente aceptables, hidratos y solvatos del mismo.

(09/05/2012) Dispositivo de administración transdérmica de buprenorfina que comprende una capa de matriz polimérica que contiene buprenorfina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para su uso en el tratamiento del dolor en humanos durante un intervalo de dosificación de por lo menos 7 días, en donde el dispositivo de administración transdérmica comprende un 10% en peso de base de buprenorfina, entre un 10 y un 15% en peso de ácido levulínico, aproximadamente un 10% en peso de oleiloleato, entre un 55 y un 70% en peso de poliacrilato y entre un 0 y un 10% en peso de polivinilpirrolidona

(07/05/2012) Sistema de administración transdérmica de buprenorfina que comprende una capa de matriz polimérica que incluye buprenorfina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y una capa de refuerzo realizada con un material farmacéuticamente aceptable que es impermeable a la buprenorfina, en donde el sistema de administración transdérmica comprende un 10% en peso de base de buprenorfina, entre un 10 y un 15% en peso de ácido levulínico, aproximadamente un 10% en peso de oleiloleato, entre un 55 y un 70% en peso de poliacrilato y entre un 0 y un 10% en peso de polivinilpirrolidona, para su uso en el tratamiento del dolor en un paciente humano durante un intervalo de dosificación de por lo menos 4 días, en donde dicho sistema de administración…