Derivados de tetrahidroquinolinas como inhibidores de bromodominio.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula**

en la que:



A representa un enlace o alquilo C1-4;

X representa:

i) un grupo aromático de 6 a 10 miembros, o

ii) un grupo heteroaromático de 5 a 10 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en O, N y S;

R1 representa:

i) fenilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, SO2-alquilo C1-6 y -COR7

ii) un grupo heteroaromático de 5 a 10 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en O, N y S opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y -COR7, o

iii) ciclohexilo;

R2 representa alquilo C1-6;

R3 representa alquilo C1-6;

R4 representa:

i) H, halógeno, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialquilo C0-6, SO2-alquilo C1-6, -C(O)NR8R9, C(O)R10, -alquil C0-6-NR11R12 o

ii) -Om-alquilo C0-6 sustituido con un heterociclilo o grupo heteroaromático de 5 o 6 miembros, comprendiendo cada uno 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en N, O y S, y en el que dicho heterociclilo o grupo heteroaromático está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6 y alcoxi C1-6, en el que cuando el heterociclilo o grupo heteroatómico está unido a través de un heteroátomo y m es 1, entonces el heteroátomo y O no están directamente unidos si la disposición resultante fuera inestable; R4a representa H, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 o hidroxialquilo C0-6;

R5 representa H, halógeno, -alquilo C1-6 o -alcoxi C1-6;

R6 representa H, -alquilo C1-6, -alquilciano C0-6, -alquil C0-6-alcoxi C1-6 o alquil C0-2-COR7;

R7 representa hidroxilo, alcoxi C1-6, -NH2, -NH-alquilo C1-6 o N(alquilo C1-6)2;

R8 y R9 representan independientemente:

i) H, alquilo C1-6, -alquilfenilo C0-6, -alquilo C0-6 heteroaromático, cicloalquilo C3-6 o

ii) R8 y R9, junto con el N al que están unidos, forman un grupo heterociclilo o heteroaromático de 5 o 6 miembros en el que dicho grupo heterociclilo o heteroaromático puede comprender 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente entre O, N y S;

R10 representa hidroxilo, alcoxi C1-6 o un heterociclilo o grupo heteroaromático de 5 o 6 miembros que comprende 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados entre O, N y S;

R11 y R12 representan independientemente:

i) H o alquilo C1-6; o

ii) R11 y R12, junto con el N al que están unidos, forman un grupo heterociclilo o heteroaromático de 5 o 6 miembros en el que dicho grupo heterociclilo o heteroaromático puede comprender 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente entre O, N y S; y

m representa 0 o 1;

sujeto a la condición de que el compuesto no sea 4-[1-acetil-4-[(4-clorofenil)amino]-2-metil-1,2,3,4- tetrahidroquinolin-6-il]-2-metil-1H-imidazol.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/066701.

Solicitante: GLAXOSMITHKLINE LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Corporation Service Company, 2711 Centerville Road, Suite 400 Wilmington DE 19808 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: GOSMINI, ROMAIN, LUC, MARIE, DEMONT,Emmanuel,Hubert .

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4706 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 4-Aminoquinoleínas; 8-Aminoquinoleínas, p. ej. cloroquina, primaquina.
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D215/44 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con radicales arilo unidos a los átomos de nitrógeno laterales.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/10 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D409/10 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

PDF original: ES-2573706_T3.pdf

 

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