Macrociclos como inhibidores de quinasa.

Compuestos de la fórmula I

**(Ver fórmula)**

en la que

X denota N o CH,



Y denota Het-diilo o Ar,

Q1 denota (CH2)n, O(CH2)n o (CH2)nHet1-diilo,

M denota (CH2)pNR3CO, CONR3, NR3 o CO,

Q2 denota (CH2)nO o (CH2)n,

B denota Ar o Het-diilo,

Het denota furano, tiofeno, pirrol, imidazol, pirazol, oxazol, isoxazol, oxadiazol, tiazol, triazol, tetrazol, piridina, pirimidina, piridazina, pirazina, indol, isoindol, indolina, bencimidazol, indazol, quinolina, isoquinolina, benzoxazol, 1,3-benzodioxol, benzotiofeno, benzofurano, imidazopiridina, dihidroindol, quinoxalina, benzo[1,2,5]tiadiazol o furo[3,2-b]piridina, cada uno de los cuales está no sustituido o mono o disustituido por Hal, A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2, [C(R3)2]pHet1, NO2, CN, [C(R3)2]pCOOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)nA, COHet1, O[C(R3)2]mN(R3)2, O[C(R3)2]pHet1, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]mN(R3)2, NHCOO[C(R3)2]pHet1, NHCONH[C(R3)2]mN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]p Het1, OCONH[C(R3)2]m-N(R3)2, OCONH[C(R3)2]pHet1 CHO, COA, ≥S, ≥NR3 y/o ≥O,

Ar denota fenileno, que está no sustituido o mono, di o trisustituido por Hal, A, [C(R3)2]pOR3, O[C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2, O[C(R3)2]pN(R3)2, [C(R3)2]pHet1 NO2, CN, [C(R3)2]pCOOR3, O[C(R3)2]pCOOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)2A, COHet1, O[C(R3)2]pHet1, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]mN(R3)2, NHCOO[C(R3)2]pHet1, NHCONH[C(R3)2]mN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]pHet1, OCONH[C(R3)2]m-N(R3)2, OCONH[C(R3)2]p Het1, S(O)2Het1, CHO y/o COA,

Het1 denota dihidropirrol, pirrolidina, azetidina, oxetano, tetrahidroimidazol, dihidropirazol, tetrahidropirazol, tetrahidrofurano, dihidropiridina, tetrahidropiridina, piperidina, morfolina, hexahidropiridazina, hexahidropirimidina, [1,3]dioxolano, tetrahidropirano o piperazina, que está no sustituida o mono o disustituida por Hal, CN, OH, OA, COOA, CONH2, S(O)2A, S(O)2Ar, COA, A y/o ≥O,

A denota alquilo ramificado o no ramificado con 1-10 átomos de carbono, en donde uno o dos grupos CH- y/o CH2- no adyacentes pueden ser reemplazados por átomos de N, O y/o S y en donde 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados por F o Cl,

R3 denota H o alquilo con 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono,

Hal denota F, Cl, Br o I,

n denota 1, 2, 3, 4 o 5,

m denota 1, 2 o 3,

p denota 0, 1, 2, 3 o 4,

y sales, solvatos, tautómeros y estereoisómeros de los mismos farmacéuticamente aceptables, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/000942.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: DORSCH, DIETER, WEGENER, ANSGAR, BUSCH, MICHAEL, HOELZEMANN,GUENTER, POESCHKE,Oliver.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D487/22 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
  • C07D498/22 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.

PDF original: ES-2637721_T3.pdf

 

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