Inhibidores de quinasa FLT3 macrocíclica.

Un compuesto de Fórmula 1 o una forma esteroisómera, tautómera,

racémica, sal, hidrato, N-óxido, o solvato de los mismos,

En donde

A1 y A2 se seleccionan de C y N; en donde cuando A1 es C, entonces A2 es N; y en donde cuando A2 es C, entonces A1 es N;

R1 y R7 son cada uno independientemente seleccionados de -H, -halo, -OH, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -Oalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -S-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -NR9R10, -(C≥O)-R4, -SO2-R4, -CN, -NR9- SO2-R4, -cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, y -Het6; donde cada uno de dichos alquilo de 1 a 6 átomos de carbono es opcional e independientemente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de -halo, -OH, -NR11R12, -O-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, y -S-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;

R2 se selecciona de -H, -halo, -OH, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -O-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -Salquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -(C≥O)-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -(C≥O)-O-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -(C≥O)-NR27R28, -Het3, -(C≥O)-Het3, -SO2-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, y -cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono; donde cada uno de dichos alquilo de 1 a 6 átomos de carbono es opcional e independientemente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de -halo, -OH, -O-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -S-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -Het3, -Ar2, y -NR13R14;

R3 se selecciona de -H, -halo, -OH, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -O-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -S alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -(C≥O)-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -(C≥O)-O-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -Het2, -cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono -(C≥O)-Het2, -(C≥O)-NR29R30, y -SO2-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; donde cada uno de dichos alquilo de 1 a 6 átomos de carbono es opcional e independientemente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de -halo, -OH, -O-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -S-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -NR15R16, -Het2, y -Ar3;

R4 se selecciona independientemente de -halo, -OH, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -O-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -S-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -NR17R18, y -Het4;

R5 se selecciona de -H, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono; donde cada uno de dichos alquilo de 1 a 6 átomos de carbono es opcional e independientemente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de -halo, -OH, -O-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -S-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -Het5, y - NR31R32;

R6 se selecciona de -H, -OH, -halo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -O-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -Salquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -NR33R34, y -Het8;

R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R25, R26, R27, R28, R29, R30, R31, R32, R33, R34 son cada uno independientemente seleccionados de -H, O, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, y Het1; donde cada uno de dichos alquilo de 1 a 6 átomos de carbono es opcional e independientemente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de -halo, -OH, -O-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -S-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -NR35R36, - Het7, y -Ar4;

R35 y R36 son cada uno independientemente seleccionados de -H, O, y alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; donde cada uno de dichos alquilo de 1 a 6 átomos de carbono es opcional e independientemente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de -halo, -OH, -O-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, y -S-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;

X1 se selecciona de -alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-, -O-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-, -S-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-, -(C≥O)-, -NR3-(C≥O)-, -alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-NR3-(C≥O)-, -NR3-(C≥O)-NR35-, -NR3- alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-, -NR3-, y -NR3-SO2-; donde cada uno de dichos alquilo de 1 a 6 átomos de carbono es opcional e independientemente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de -halo, -OH, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -O-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -S-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, y -NR23R24;

X2 se selecciona de -alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-, -O-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-, -S-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-, -(C≥O)-, -NR2-(C≥O)-, -NR2-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-, -NR2-, y -SO2-NR2-; donde cada uno de dichos alquilo de 1 a 6 átomos de carbono es opcional e independientemente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de -halo, -OH, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -O-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, - S-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, y -NR25R26;

Y se selecciona de un enlace directo, -CHR6-, -O-, -S-, y -NR5-;

Ar2, Ar3, y Ar4 son cada uno independientemente un ciclo aromático de 5 o 6 miembros que comprende opcionalmente 1 o 2 heteroátomos seleccionados de O, N y S; en donde cada uno de dichos Ar2, Ar3, y Ar4 es opcional e independientemente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de - NR19R20, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -O-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, y -S-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;

Het1, Het2, Het3, Het4, Het5, Het6, Het7 y Het8 son cada uno independientemente un heterociclo monocíclico de 5 o 6 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de O, N y S, en donde cada heterociclo es opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -O-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -S-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, y -NR21R22; donde cada uno de dichos alquilo de 1 a 6 átomos de carbono es opcional e independientemente sustituido con de 1 a 3 -halo;

Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 son cada uno independientemente seleccionados de C y N;

m y n son cada uno independientemente 1, 2, 3, o 4.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/069252.

Solicitante: Oncodesign S.A.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 20 Rue Jean Mazen B.P. 27 627 21076 Dijon Cedex FRANCIA.

Inventor/es: BLOM,PETRA MARCELLA FRANCOISE, HOFLACK,JAN MARIE CYRIEL JOZEF.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/504 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que forman parte de sistemas cíclicos puenteados.
  • A61K31/505 A61K 31/00 […] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/22 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
  • C07D487/18 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.
  • C07D498/18 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2569048_T3.pdf

 

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