Compuesto de indazol y uso farmacéutico del mismo.
Un compuesto de indazol representado por la siguiente fórmula (I):
**Fórmula**
en donde
R1 es un átomo de hidrógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un fenilo opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido, y
R2 es cualquiera de la siguiente fórmula (II) a la siguiente fórmula (VII),**Fórmula**
en donde
en la fórmula (II),**Fórmula**
------ es un enlace sencillo o un enlace doble,
en las fórmulas (II) y (III),
s es un número entero de 1 o 2,
t es un número entero de 1 o 2,
R3 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un hidroxilo, un alcoxi, un carboxi o un alcoxicarbonilo,
el anillo Ar1 es un arilo o un anillo heterocíclico aromático, R4, R4', R4" son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un alquenilo opcionalmente sustituido, un alquinilo opcionalmente sustituido, un hidroxilo, un alcoxi, un carboxi, un alcoxicarbonilo, un acilo, -O(C≥O)R4a (en donde R4a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), -(C≥O)NR4a'R4a" (en donde R4a' y R4a" son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, o R4a' y R4a" se toman juntos para formar un anillo heterocíclico, no aromático, de 5 a 7 miembros, opcionalmente sustituido), -NH(C≥O)R4a (en donde R4a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), -SO2NR4a'R4a" (en donde R4a' y R4a" son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, o R4a' y R4a" se toman juntos para formar un anillo heterocíclico, no aromático, de 5 a 7 miembros, opcionalmente sustituido), -NHSO2R4a (en donde R4a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), un amino, un alquilamino, -SR4a (en donde R4a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), -SO2R4a (en donde R4a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), un ciano o un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido, o
R4 y R4' se toman juntos para formar un alquilendioxi C1-3, y
R5 está ausente, o es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un hidroxilo, un alcoxi, un alcoxicarbonilo, un acilo, -(C≥O)NR5aR5a', (en donde R5a y R5a' son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), -NH(C≥O)R5a" (en donde R5a" es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), un amino, un alquilamino, -SR5a (en donde R5a es un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido) o un ciano,
en las fórmulas (IV) y (V),
------ es un enlace sencillo o un enlace doble,
Y es un carbonilo, NR10, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, en donde R10 es un átomo de hidrógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un acilo, un alcoxicarbonilo o -SO2R10a (en donde R10a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o un fenilo opcionalmente sustituido),
el anillo Ar2 es un fenilo o un anillo heterocíclico aromático,
R6 y R6' son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un alquenilo opcionalmente sustituido, un alquinilo opcionalmente sustituido, un hidroxilo, un alcoxi, un carboxi, un alcoxicarbonilo, un acilo, -O(C≥O)R6a (en donde R6a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), -(C≥O)NR6a'R6a" (en donde R6a' y R6a" son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, o R6a' y R6a" se toman juntos para formar un anillo heterocíclico, no aromático, de 5 a 7 miembros, opcionalmente sustituido), -NH(C≥O)R6a (en donde R6a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), -SO2NR6a'R6a" (en donde R6a' y R6a" son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, o R6a' y R6a" se toman juntos para formar un anillo heterocíclico, no aromático, de 5 a 7 miembros, opcionalmente sustituido), -NHSO2R6a (en donde R6a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), un amino, un alquilamino, -SR6a (en donde R6a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), un ciano, un fenilo opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido, o
R4 y R4' se toman juntos para formar un alquilendioxi C1-3, y
R7 es un átomo de hidrógeno o un alquilo opcionalmente sustituido, en la fórmula (VI),
X y W son cualquiera de C(≥O) y O, C(≥O) y NR11, y NR11 y C(≥O),
en donde R11 es un átomo de hidrógeno o un alquilo opcionalmente sustituido,
el anillo Ar2 es un fenilo o un anillo heterocíclico aromático, y R6 y R6' son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un alquenilo opcionalmente sustituido, un alquinilo opcionalmente sustituido, un hidroxilo, un alcoxi, un carboxi, un alcoxicarbonilo, un acilo, -O(C≥O)R6a (en donde R6a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), -(C≥O)NR6a'R6a" (en donde R6a' y R6a" son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, o R6a' y R6a" se toman juntos para formar un anillo heterocíclico, no aromático, de 5 a 7 miembros, opcionalmente sustituido), -NH(C≥O)R6a (en donde R6a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), -SO2NR6a'R6a" (en donde R6a' y R6a" son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, o R6a' y R6a" se toman juntos para formar un anillo heterocíclico, no aromático, de 5 a 7 miembros, opcionalmente sustituido), -NHSO2R6a (en donde R6a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), un amino, un alquilamino, -SR6a (en donde R6a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), un ciano, un fenilo opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido, o
R4 y R4' se toman juntos para formar un alquilendioxi C1-3, y
en la fórmula (VII),
Z es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno,
el anillo Ar2 es un fenilo o un anillo heterocíclico aromático, y R6 y R6' son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un alquenilo opcionalmente sustituido, un alquinilo opcionalmente sustituido, un hidroxilo, un alcoxi, un carboxi, un alcoxicarbonilo, un acilo, -O(C≥O)R6a (en donde R6a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), -(C≥O)NR6a'R6a" (en donde R6a' y R6a" son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, o R6a' y R6a" se toman juntos para formar un anillo heterocíclico, no aromático, de 5 a 7 miembros, opcionalmente sustituido), -NH(C≥O)R6a (en donde R6a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), -SO2NR6a'R6a" (en donde R6a' y R6a" son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, o R6a' y R6a" se toman juntos para formar un anillo heterocíclico, no aromático, de 5 a 7 miembros, opcionalmente sustituido), NHSO2R6a (en donde R6a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), un amino, un alquilamino, -SR6a (en donde R6a es un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), un ciano, un fenilo opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido, o
R4 y R4' se toman juntos para formar un alquilendioxi C1-3,
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un hidrato del mismo, un aducto de agua del mismo o un solvato del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2005/001996.
Solicitante: MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 2-10, Dosho-machi 3-chome Chuo-ku Osaka-shi, Osaka 541-8505 JAPON.
Inventor/es: NAKAMURA, HIDEO, TAKEMIYA,AKIHIRO, NAKAJO,MASAHIRO, OSHIMA,HISAE, YANAGI,TOMOTAKA, MOCHIZUKI,MAMI.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
- A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
- A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
- A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- C07D231/56 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2564804_T3.pdf
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