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Carboxamidas de quinolina para su uso en el tratamiento de leucemia.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(26/05/2016). Inventor/es: SVENSSON, LEIF, ERIKSSON,HELENA, TÖRNGREN,MARIE. Clasificación: A61P35/02, A61K31/4704.

El compuesto 4-hidroxi-5-metoxi-N,1-dimetil-2-oxo-N-[4-(trifluorometil)fenil]-1,2-dihidroquinolin-3-carboxamida (tasquinimod) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de leucemia seleccionada de leucemia linfoblástica aguda y leucemia mieloide aguda.

PDF original: ES-2663836_T3.pdf

Quinolincarboxamidas para usar en el tratamiento del mieloma múltiple.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(24/03/2016). Ver ilustración. Inventor/es: OLSSON,ANDERS, LIBERG,DAVID, GABRILOVICH,DMITRY, NEFEDOVA,YULIYA. Clasificación: A61P35/00, A61K31/47.

Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 se selecciona entre hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, metoxi, etoxi, flúor, cloro, bromo, trifluorometilo y trifluorometoxi; R2 es alquilo C1-C4; R3 se selecciona entre metilo, metoxi, flúor, cloro, bromo, trifluorometilo y trifluorometoxi; y R4 se selecciona entre hidrógeno, flúor y cloro, con la condición de que R4 se seleccione entre flúor y cloro solamente cuando R3 se selecciona entre flúor y cloro; para usar en el tratamiento del mieloma múltiple.

PDF original: ES-2631194_T3.pdf

Método para fabricar quinolina-3-carboxamidas.

(11/03/2016) Un método para preparar un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 es etilo, R2 es etilo y R3 es H; o R1 es cloro, R2 es etilo y R3 es H; o R1 es metoxi, R2 es metilo y R3 es trifluorometilo; mediante (i) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** en donde R1 es etilo, cloro o metoxi; y R4 es alquilo de C1-C4: con un compuesto de la fórmula (III)**Fórmula** en donde R2 es etilo y R3 es H; o R2 es metilo y R3 es trifluorometilo; en una mezcla a reflujo que contiene un disolvente alifático o una mezcla de disolventes alifáticos, teniendo dicho(s) disolvente(s) alifático(s) un punto de ebullición en el intervalo de 68-191ºC; (ii) condensar los vapores de la mezcla a reflujo; (iii) tratar los vapores condensados con un agente depurador…

Nuevos compuestos útiles como inhibidores de S100.

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde RA, RB y RC se seleccionan independientemente de H, halógeno, ciano, R1O, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con R1O, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con R1O, R2C(O), R3S, R4S(O)2, R5OC(O), (R6ON)C(R7), R8R9NC(O), R10R11N, R12S(O)2NR13, R14S(O)2NR15C(O), fenilo opcionalmente sustituido con uno o más restos R16, y heterociclilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más restos R16, o uno de RA y RC junto con RB forma un birradical -(CH2)m- en donde m es un número entero de 3 a 5, y el otro de RA y RC se selecciona de H, halógeno, ciano, R1O, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con R1O, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con R1O, R2C(O), R3S, R4S(O)2, R5OC(O), (R6ON)C(R7), R8R9NC(O), R10R11N, R12S(O)2NR13,…

Derivados de N-(heteroaril)-sulfonamida útiles como inhibidores de S100.

(03/02/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable; en donde W es N o CH; X es N o CR1; Y es N o CR2; Z es N o CR3; al menos uno y a lo sumo dos de W, X, Y y Z son N; R1 es H, halógeno, S(O)2alquilo C1-C3, ciano, o alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más halógeno(s); R2 es H, halógeno, ciano, C(O)OH, C(O)Oalquilo C1-C3, alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más F; hidroxi-alquilo C1-C3, S(O)2alquilo C1-C3, S(O)2cicloalquilo C3-C6 o S(O)2hidroxialquilo C1-C3; 3 es H, halógeno o ciano; V es (CHR4)m; m es 0 ó 1; R4 es H o alquilo C1-C3 opcionalmente…

Un nuevo superantígeno modificado genéticamente para terapia humana.

(30/12/2015) Un conjugado que comprende un superantígeno bacteriano y un resto de anticuerpo, en el que el superantígeno es la enterotoxina E estafilocócica (SEE), en el que la secuencia de aminoácidos del superantígeno comprende las regiones A a E, en el que la región A está dentro del sitio de unión al TCR y determina la unión al TCR, y las regiones B a E determinan la unión a las moléculas de MHC de clase II, en el que se han introducido los siguientes reemplazos de restos de aminoácidos dentro de la región C: K79E, K81E, K83S, K84S, y en el que se han introducido los siguientes reemplazos de restos de aminoácidos dentro de la región A: R20G, N21T, S24G,…

Tratamiento de enfermedades hiperproliferativas con un superantígeno en combinación con un agente citostático.

(01/07/2015) El uso de un superantígeno dirigido a tumores que tiene la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº 7 y un fármaco citostático para la producción de una preparación farmacéutica para reducir la respuesta de un anticuerpo al superantígeno dirigido a tumores en un mamífero en comparación con la administración del superantígeno solo, a la vez que no se inhibe o incluso se potencia la respuesta de células T del superantígeno dirigido a tumores en el mamífero, donde dicha preparación farmacéutica es para el tratamiento del cáncer.

NUEVAS COMPOSICIONES QUE CONTIENEN COMPUESTOS DE QUINOLINA.

(13/09/2011) Una composición farmacéutica sólida estable que consiste esencialmente en una cantidad eficaz de una sal de fórmula (II) en donde n es un número entero de 1, 2 o 3; A n+ es un catión metálico mono o multivalente seleccionado de Li + , Na + , K + , Mg 2+ , Ca 2+ , Mn 2+ , Cu 2+ , Zn 2+ , Al 3+ y Fe 3+ ; R es un alquilo o alquenilo C1-C4 lineal o ramificado o un alquilo C3-C4 cíclico; R5 es un alquilo o alquenilo C1-C4, lineal o ramificado, saturado o insaturado, un alquilo C3-C4 cíclico, un alquil C1-C4 tio lineal o ramificado, un alquil C3-C4 tio cíclico, un alquil C1-C4 sulfinilo lineal o ramificado, un alquil C3-C4 sulfinilo cíclico, flúor, cloro, bromo, trifluorometilo…

TIENOPIRIDONCARBOXAMIDAS Y SU UTILIZACION MEDICA.

(01/04/2008) Un compuesto fórmula (I) en la que R se selecciona de metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo y alilo; R'' se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C4 lineal, ramificado o cíclico; alcoxi C1-C3 lineal, ramificado o cíclico; fluoro, cloro, bromo, trifluorometilo y OCHxFy, en el que x = 0, 1, 2, y = 1, 2, 3 con la condición de que x + y = 3; R" se selecciona de hidrógeno, fluoro y cloro, con la condición de que R" se selecciona de fluoro y cloro sólo cuando R'' se selecciona de fluoro y cloro; R3 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C5 lineal, ramificado o cíclico; R4 se selecciona de hidrógeno, CH2OCOC(CH3)3, cationes inorgánicos y orgánicos farmacéuticamente aceptables; y COR4'' en el que…

PIRAZOLOQUINOLINAS CON ACTIVIDAD INMUNOMODULANTE.

(16/10/2007) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo farmacéutica- o veterinariamente aceptable: (Ver fórmula) en la que R1 y R3 independientemente representan H; F; Cl; Br; -NO2; -CN; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por F o Cl; o alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido por F; R2 representa H, o alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C7 o fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más de alquilo C1-C6, trifluorometilo, alcoxi C1-C6, trifluorometoxi, alquiltio C1-C6, fenilo, bencilo, fenoxi, cicloalquilo C3-C8, hidroxi, mercapto, amino, fluoro, cloro, bromo, ciano, nitro, oxo, -COOH, -SO2OH, -CONH2, -SO2NH2, -COR A , -COOR A , -SO2OR A , -NHCOR A -, -NHSO2R A , -CONHR A -, SO2NHR A , -NHR A , -NR A R B , -CONR A R B o -SO2NR A R B en el que R A y R B…

FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES MALIGNOS.

(16/09/2007) El uso de compuestos de fórmula general (I) en donde A se selecciona entre OR41 y NR42R43 en donde R41 se selecciona entre hidrógeno, los cationes inorgánicos farmacéuticamente aceptables, sodio, potasio y calcio, los cationes orgánicos monoetanolamina, dietanolamina, dimetilaminoetanol, y morfolina; y CORA en donde RA se selecciona entre metilo, etilo, n-propilo, iso-proprilo, terc-butilo, neo-pentilo, fenilo, bencilo y fenetilo; R42 y R43 son iguales o diferentes, seleccionados entre hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo y ciclopropilo; ó R42 es CORB en donde RB es alquilo C1-C4 ó CORB es un grupo 2-aciloximetilbenzoilo en donde RC se selecciona entre metilo, etilo, fenilo y bencilo;…

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE DERIVADOS DE QUINOLINA.

(01/08/2007) Un procedimiento para la preparación de los compuestos de fórmula general (I) en la que R se selecciona de metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, iso-butilo, sec-butilo y alilo; R5 se selecciona de metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, metoxi, etoxi, metiltio, etiltio, n-propiltio, metilsulfinilo, etilsulfinilo, fluoro, cloro, bromo, trifluorometilo, y OCHxFy; en la que x= 0-2 y= 1-3 con la condición de que x+y=3; R6 es hidrógeno; o R5 y R6 tomados conjuntamente son metilenodioxi; R'' se selecciona de hidrógeno, metilo, metoxi, fluoro, cloro, bromo, trifluorometilo, y OCHxFy, en la que x= 0-2 y= 1-3 con la condición de que x+y=3; R'''' se selecciona de hidrógeno; fluoro y cloro, con la condición de que R'''' se selecciona de fluoro y cloro sólo cuando R'' se selecciona de fluoro y cloro; haciendo reaccionar un derivado…

COMPUESTOS INMUNOMODULARES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/08/2006). Ver ilustración. Inventor/es: BJORK, PER, AXEL, FEX, TOMAS, PETTERSSON, LARS, OLOF, GORAN, SORENSEN, POUL, DA GRACA THRIGE, DORTHE. Clasificación: A61P17/06, A61P11/06, C07D491/052, C07D495/04, C07D471/04, A61P3/10, A61P37/02, A61P19/02, A61K31/4745, A61K31/4162.

Un compuesto que tiene la fórmula general (I) (Ver fórmula) en la que X representa un enlace o un grupo seleccionado entre alquilo C1_3 sustituido o no sustituido, NH-C(O) alquilo C1_3, NH-C(O)-CH2-O-CH2 o C(O)-NH-(resto de aminoácido); Y representa NR4, O o S; R1 representa H, halo, CF3, alquilo inferior o alcoxi inferior; R2 y R4 representan independientemente H o alquilo inferior; y R3 representa H, halo, alquilo inferior o alcoxi inferior, donde halo es F, Cl o Br; donde alquilo inferior representa grupos alquilo saturados o insaturados, lineales, ramificados o cíclicos que tienen 1-6 átomos de carbono; y donde alcoxi inferior representa grupos alcoxi saturados o insaturados, lineales, ramificados o cíclicos que tienen 1-6 átomos de carbono, con la condición de que R2 no es H, cuando X es un enlace, Y es NH y R3 es H, o sus sales farmacéuticamente aceptables.

BENZAMIDAS SUSTITUIDAS PARA AUMENTO DE LA RESPUESTA INMUNE Y PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER, ENFERMEDAD INFECCIOSA Y MANIACO-DEPRESIVA.

(01/05/2005) Utilización de un compuesto de fórmula general (I) **(Fórmula)** en la que R se selecciona de metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, c-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo, terc-butilo, c-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, iso-pentilo, terc-pentilo, neo-pentilo, c-pentilo, c-hexilo y c-heptilo; RNa y RNb son iguales o diferentes y se seleccionan de hidrógeno, metilo y etilo; R2, R3, R5 y R6 se seleccionan independientemente de hidrógeno, metilo, metoxi, tiometilo, hidroxi, flúor, cloro, bromo, trifluorometilo, fenilo y bencilo; n es 1, 2 ó 3; R’ y R” son iguales o diferentes y se seleccionan de metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo e iso-butilo o R’ y R” forman conjuntamente un anillo heterocíclico saturado…

DERIVADOS DE QUINOLINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/2004). Inventor/es: FEX, TOMAS, BJIRK, ANDERS, HEDLUND, GUNNAR, JINSSON, STIG. Clasificación: A61K31/47, C07D215/22, C07D215/56, C07D215/18.

Compuestos de la fórmula general (I) en la que R se selecciona de metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo y alilo; R’ se selecciona de metilo, flúor, cloro, bromo, trifluorometilo, y OCHxFy, en la que x = 0 – 2, y = 1 – 3 a condición de que x + y = 3; R’’ se selecciona de hidrógeno, flúor y cloro, a condición de que R’’ se seleccione de flúor y cloro sólo cuando R’ se selecciona de flúor y cloro; R4 se selecciona de hidrógeno y cationes inorgánicos y orgánicos farmacéuticamente aceptables; R5 se selecciona de metoxi, etoxi, cloro, bromo, trifluorometilo, OCHxFy, y OCH2CHxFy en la que x = 0 – 2, y = 1 – 3 a condición de que x + y = 3; R6 es hidrógeno; o R5 y R6 tomados juntos son metilendioxi; y cualquier tautómero del mismo.

DERIVADOS DE QUINOLINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/2003). Inventor/es: FEX, TOMAS, BJIRK, ANDERS, HEDLUND, GUNNAR, JINSSON, STIG. Clasificación: A61K31/47, C07D215/56.

Compuestos de la fórmula general (I)**(Fórmula)** en la que R se selecciona de etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo y alilo; R4se selecciona de hidrógeno y cationes inorgánicos y orgánicos farmacéuticamente aceptables; R5 se selecciona de metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, metoxi, etoxi, cloro, bromo, CF3, y OCHxFy; en la que x = 0 - 2, y = 1 - 3 a condición de que x + y = 3; R6 es hidrógeno; o R5 y R6 tomados juntos son metilendioxi; y cualquier tautómero del mismo.

DERIVADOS DE QUINOLINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/2003). Inventor/es: FEX, TOMAS, BJIRK, ANDERS, HEDLUND, GUNNAR, JINSSON, STIG. Clasificación: A61K31/47, C07D215/36, C07D215/22, C07D215/56.

Compuestos de fórmula general (I):**(Fórmula)** en la que, R se selecciona de Me, Et, n-Pr, iso-Pr, n-Bu, iso-Bu, sec-Bu y alilo; R’ se selecciona de hidrógeno, Me, MeO, flúor, cloro, bromo CF3 y OCHxFy; R” se selecciona de hidrógeno y flúor, con la condición de que R” sea flúor cuando R’ es flúor y con la condición adicional de que cuando R’ y R” sean ambos hidrógeno, R no sea Me; R4 se selecciona de hidrógeno y cationes inorgánicos y orgánicos farmacéuticamente aceptables; R5 se selecciona de MeS, EtS, n-PrS, iso-PrS, MeSO, EtSO, MeSO2 y EtSO2; en la que x = 0-2, y = 1-3, con la condición de que, x + y = 3; y Me es metilo, Et es etilo, Pr es propilo y Bu es butilo; y cualquiera de sus tautómeros, isómeros ópticos y racematos.

 

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