Derivados de tranilcipromina como inhibidores de la histona-desmetilasa LSD1 y/o LSD2.

Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**

o un isómero,

tautómero, forma racémica, enantiómero, diastereómero, epímero, solvato, mezclas del mismo, sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:

A es R o CH(R1)-NH-CO-R2;

R y R2 se seleccionan entre: alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquiloxi, arilalquiloxi, heteroarilalquiloxi, heterocicloalquilalquiloxi, cicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilalquilo, cicloalquilalquilamino, arilalquilamino, heteroarilalquilamino, heterocicloalquilalquilamino;

R1 se selecciona entre: alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilalquilo;

R3 es H, alquilo C1-C6,

y en la que cualquiera de los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo anteriores está opcionalmente sustituido adicionalmente en cualquiera de sus posiciones libres con uno o más grupos seleccionados entre halógeno, carboxi, ciano, alquilo, alquilo polifluorado, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquil-heteroarilo, heteroaril-alquilo, aminoalquilo, grupos amino y derivados de los mismos seleccionados entre alquilamino, dialquilamino, arilamino, diarilamino, ureido, alquilureido o arilureido; grupos carbonilamino y derivados de los mismos seleccionados entre formilamino, alquilcarbonilamino, alquenilcarbonilamino, arilcarbonilamino, alcoxicarbonilamino; grupos hidroxi y derivados de los mismos seleccionados entre alcoxi, alcoxi polifluorado, ariloxi, heteroariloxi, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi o cicloalquiloxi; grupos carbonilo y derivados de los mismos seleccionados entre alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, ácido hidroxámico; derivados sulfurados seleccionados entre alquiltio, ariltio, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, alquilsulfinilo, arilsulfinilo, arilsulfoniloxi, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo o dialquilaminosulfonilo; cada uno de dichos sustituyentes pueden estar sustituido adicionalmente con uno o más de los grupos mencionados anteriormente.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/055990.

Solicitante: UNIVERSITA' DEGLI STUDI DI ROMA "LA SAPIENZA".

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: Piazzale Aldo Moro, 5 00185 Roma ITALIA.

Inventor/es: MINUCCI, SAVERIO, MAI,ANTONELLO, MATTEVI,ANDREA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/167 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el átomo de nitrogeno de un grupo carboxiamida unido directamente al ciclo aromático, p. ej. lidocaina, paracetamol.
  • A61K31/17 A61K 31/00 […] › teniendo el grupo N — C(O) — N o N — C(S) — N , p. ej. urea, tiourea, carmustina (isourea, isotiourea A61K 31/155; sulfonilureas A61K 31/64).
  • A61K31/325 A61K 31/00 […] › Acidos carbámicos; Acidos tiocarbámicos; Sus anhídridos o sales (tiuranos A61K 31/145).
  • A61K31/381 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de cinco eslabones.
  • A61P31/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07C233/43 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › con el átomo de carbono del grupo carboxamido unido a un átomo de hidrógeno o a un átomo de carbono de una estructura carbonada saturada.
  • C07C233/44 C07C 233/00 […] › con el átomo de carbono del grupo carboxamido unido a un átomo de carbono de una estructura carbonada insaturada.
  • C07C233/80 C07C 233/00 […] › con el radical hidrocarbonado sustituido unido al átomo de nitrógeno del grupo carboxamido por un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C271/22 C07C […] › C07C 271/00 Derivados del ácido carbámico, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que el átomo de nitrógeno no forma parte de grupos nitro o nitroso. › a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos carboxilo.
  • C07C271/28 C07C 271/00 […] › a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros no condensado.
  • C07C275/24 C07C […] › C07C 275/00 Derivados de urea, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que los átomos de nitrógeno no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que contienen ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07D333/60 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.

PDF original: ES-2564352_T3.pdf

 

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