Compuestos heterocíclicos novedosos como inhibidores de MetAP-2.
Compuestos de fórmula I**Fórmula**
en la que
significa pirrolidinilo,
imidazolinilo, pirazolilo, 2-oxa-5-aza-biciclo[2,2,1]hept-5-ilo, morfolinilo o N, Z significa imidazopirimidinilo, triazolopirimidinilo o pirrolopirimidinilo, estando Z unido a un nitrógeno del resto D,
Y significa (CH2)n o no se encuentra presente,
X significa O(CH2)r, NH, NA, OC(≥O), NHSO2 o no se encuentra presente,
R1 significa H, A o COA,
R significa Het,
Het significa un heterociclo saturado, insaturado o aromático con dos núcleos, no sustituido o mono-, di- o trisustituido con Hal, A, (CH2)mOR6, (CH2)mN(R6)2, (CH2)mCN, (CH2)mCOOR6, CONH(CH2)mCOOH, CONH(CH2)mHet2, CO(CH2)mN(R6)2, CO(CH2)mNH(CH2)rCOOA, (CH2)rCONH(CH2)mAr1, COCH[(CH2)mCONH2]NH2, COCH[(CH2)mCONH2]NHCOOA, COCH[(CH2)mHet2]NHCOOA, COCH(NHCOA)CH2CONH2, (CH2)mNHCOOA, COCH[(CH2)mCN]NHCOOA, COO(CH2)mCN, COO(CH2)mN(R6)2, CO(CH2)mCON(R6)2, COR6, COHet2, O(CH2)mAr1 y/u ≥O (oxígeno carbonílico) con de 1 a 4 átomos de N, y/u O y/o S,
Het2 significa imidazolilo, indolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazolilo, bencimidazolilo, piridilo, dibenzofuranilo, carbazolilo, benzofuranilo, isoindolilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, pirimidinilo, indazolilo, furilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazol, benzotiazolilo, imidazo[1,2-a]piridinilo o 1,3- benzodioxolilo,
R6 significa H o alquilo con 1-6 átomos de C,
Ar1 significa fenilo no sustituido o mono-, di- o trisustituido con Hal y/o SO2NH2,
A significa alquilo con 1-10 átomos de C no ramificado o ramificado, en el que 1-7 átomos de H pueden estar sustituidos por F, Cl, Br y/o OH, o alquilo cíclico con 3-7 átomos de C,
Hal significa F, Cl, Br o I,
m significa 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6,
n significa 1 ó 2,
q significa 0, 1, 2, 3 ó 4,
r significa 0, 1 ó 2,
así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas sus proporciones.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2009/009218.
Solicitante: MERCK PATENT GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.
Inventor/es: SCHIEMANN, KAI, HEINRICH, TIMO, ZENKE,FRANK, KRIER,MIREILLE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2575687_T3.pdf
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