Derivados de bipirazole como inhibidores de JAK.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
donde:
Cy1 es fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, o piridazinilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, ó 4 grupos seleccionados independientemente entre R3, R4, R5, y R6;
Y es N o CH;
R1 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7-alquilo C1-3, heterocicloalquilo de 4-7 miembros, heterocicloalquilo de 4-7 miembros-C1-3 alquilo, fenilo, fenilo-C1-3 alquilo, heteroarilo de 5-6 miembros o heteroarilo de 5-6 miembros-C1-3 alquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de fluoro, cloro, alquilo C1-3,-OH, -O(alquilo C1-3), -CN,-CF3, - CHF2, -CH2F,-NH2, -NH(alquilo C1-3),-N(alquilo C1-3)2, -C(≥O)N(alquilo C1-3)2, -C(≥O)NH(alquilo C1-3),-C(≥O)NH2, - C(≥O)O(alquilo C1-3),-S(≥O)2(alquilo C1-3),-S(≥O)2(cicloalquilo C3-6),-C(≥O)( cicloalquilo C3-6), y-C(≥O)(alquilo C1- 3);
R2 es H o C1-3 alquilo; en el que dicho alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre, cloro,-OH,-O(alquilo C1-3 fluoro),-CN,-CF3, -CHF2, -CH2F, NH2, - NH(alquilo C1-3), y-N(alquilo C1-3)2; o
R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 miembros, que está opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 sustituyentes independientemente seleccionados de F, Cl,-OH,-O(alquilo C1-3),-CN, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3,-NH2, -NH(alquilo C1-3), -N(alquilo C1-3)2, -CH2CN, y - CH2OH;
R3 es H, F, Cl,-CN, C1-3 alquilo, fluoroalquilo C1-3, -O(alquilo C1-3), o-O(fluoroalquilo C1-3);
R4 es H, F, Cl,-CN, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, -O(alquilo C1-3), o -OC(fluoroalquilo C1-3);
R5 es H, F, Cl,-CN, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, -O(alquilo C1-3), o -OC(fluoroalquilo C1-3);
R6 es H, F, Cl,-CN, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, -O(alquilo C1-3), o -OC(fluoroalquilo C1-3);
R7 es H, F, Cl, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, -NR17R17a, -NHC(≥O)R17b, -C(≥O)NR17aR17b, -NHS(≥O)2R17b, o - S(≥O)2NR17aR17b, en donde dicho alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados de F, Cl,-CN,-CF3, -CHF2, -CH2F,-NH2, -NH(CH3), -N(CH3)2, OH, -OCH3, -OCF3, -OCHF2, y - OCH2F;
R8 es H, F, Cl, alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3;
R9 es H, F, Cl, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, ciclopropilo, -CN, -NH2, -NH(alquilo C1-3), o -N(alquilo C1-3)2, en el que dicho alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados de F, cloro,-CN,-CF3, - CHF2, -CH2F,-NH2, y OH;
R10 es H, F, Cl, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, ciclopropilo, -CN,-NH2, -NH(alquilo C1-3), o-N(alquilo C1-3)2, en el que dicho alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados de F, cloro,-CN,-CF3, - CHF2, -CH2F, -NH2 y OH;
R17 es alquilo C1-6, fenilo o heteroarilo de 5-6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R27 seleccionados independientemente;
R17a es H o C1-3 alquilo;
R17b es alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados de F, cloro,-CN,-CF3, - CHF2, -CH2F, -NH2, -NH(CH3), -N(CH3)2, OH, -OCH3, y-OCF3,-OCHF2, y -OCH2F; y
cada R27 se selecciona independientemente entre halo,-OH, NO2, -CN, alquilo C1-3, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, haloalquilo C1-3, ciano-alquilo C1-3, HO-alquilo C1-3, CF3-C1-3 hidroxialquilo, alcoxi C1-3-alquilo C1-3, cicloalquilo C3- 7, alcoxi C1-3, haloalcoxi C1-3, H2N-, (alquilo C1-3) NH-, (alquilo C1-3)2 N-, HS-, alquilo C1-3-S-, alquilo C1-3-S(≥O)-, alquilo C1-3-S(≥O)2-, carbamilo, alquilcarbamilo C1-3, di(alquilo C1-3)carbamilo, carboxi, alquilo C1-3-C(≥O)-, alcoxi C1-4-C(≥O)-, alquilo C1-3 C(≥O)O-, alquilo C1-3-C(≥O)NH-, alquilo C1-3-S(≥O)2NH-, H2N-SO2-, alquilo C1-3-NHS(≥ O)2-, (alquilo C1-3)2NS(≥O)2-, H2NS(≥O)2NH-, alquilo C1-3-NHS(≥O)2NH-, (alquilo C1-3)2NS(≥O)2NH-, H2NC(≥O)NH-, alquilo C1-3-NHC(≥O)NH-, y (alquilo C1-3)2NC(≥O)NH-.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/038388.
Solicitante: Incyte Holdings Corporation.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: Experimental Station Route 141&Henry Clay Road Building E336/207 Wilmington, Delaware 19880 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: LI, QUN, LI,YUN-LONG, CAO,Ganfeng , ZHUO,JINCONG, QIAN,DING-QUAN, MEI,SONG, PAN,YONGCHUN, JIA,ZHONGJIANG.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4155 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
- C07D403/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contiene tres o más heterociclos.
PDF original: ES-2626793_T3.pdf
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