Derivados de bipirazole como inhibidores de JAK.

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;

donde:

Cy1 es fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, o piridazinilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, ó 4 grupos seleccionados independientemente entre R3, R4, R5, y R6;

Y es N o CH;

R1 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7-alquilo C1-3, heterocicloalquilo de 4-7 miembros, heterocicloalquilo de 4-7 miembros-C1-3 alquilo, fenilo, fenilo-C1-3 alquilo, heteroarilo de 5-6 miembros o heteroarilo de 5-6 miembros-C1-3 alquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de fluoro, cloro, alquilo C1-3,-OH, -O(alquilo C1-3), -CN,-CF3, - CHF2, -CH2F,-NH2, -NH(alquilo C1-3),-N(alquilo C1-3)2, -C(≥O)N(alquilo C1-3)2, -C(≥O)NH(alquilo C1-3),-C(≥O)NH2, - C(≥O)O(alquilo C1-3),-S(≥O)2(alquilo C1-3),-S(≥O)2(cicloalquilo C3-6),-C(≥O)( cicloalquilo C3-6), y-C(≥O)(alquilo C1- 3);

R2 es H o C1-3 alquilo; en el que dicho alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre, cloro,-OH,-O(alquilo C1-3 fluoro),-CN,-CF3, -CHF2, -CH2F, NH2, - NH(alquilo C1-3), y-N(alquilo C1-3)2; o

R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 miembros, que está opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 sustituyentes independientemente seleccionados de F, Cl,-OH,-O(alquilo C1-3),-CN, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3,-NH2, -NH(alquilo C1-3), -N(alquilo C1-3)2, -CH2CN, y - CH2OH;

R3 es H, F, Cl,-CN, C1-3 alquilo, fluoroalquilo C1-3, -O(alquilo C1-3), o-O(fluoroalquilo C1-3);

R4 es H, F, Cl,-CN, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, -O(alquilo C1-3), o -OC(fluoroalquilo C1-3);

R5 es H, F, Cl,-CN, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, -O(alquilo C1-3), o -OC(fluoroalquilo C1-3);

R6 es H, F, Cl,-CN, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, -O(alquilo C1-3), o -OC(fluoroalquilo C1-3);

R7 es H, F, Cl, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, -NR17R17a, -NHC(≥O)R17b, -C(≥O)NR17aR17b, -NHS(≥O)2R17b, o - S(≥O)2NR17aR17b, en donde dicho alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados de F, Cl,-CN,-CF3, -CHF2, -CH2F,-NH2, -NH(CH3), -N(CH3)2, OH, -OCH3, -OCF3, -OCHF2, y - OCH2F;

R8 es H, F, Cl, alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3;

R9 es H, F, Cl, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, ciclopropilo, -CN, -NH2, -NH(alquilo C1-3), o -N(alquilo C1-3)2, en el que dicho alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados de F, cloro,-CN,-CF3, - CHF2, -CH2F,-NH2, y OH;

R10 es H, F, Cl, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, ciclopropilo, -CN,-NH2, -NH(alquilo C1-3), o-N(alquilo C1-3)2, en el que dicho alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados de F, cloro,-CN,-CF3, - CHF2, -CH2F, -NH2 y OH;

R17 es alquilo C1-6, fenilo o heteroarilo de 5-6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R27 seleccionados independientemente;

R17a es H o C1-3 alquilo;

R17b es alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados de F, cloro,-CN,-CF3, - CHF2, -CH2F, -NH2, -NH(CH3), -N(CH3)2, OH, -OCH3, y-OCF3,-OCHF2, y -OCH2F; y

cada R27 se selecciona independientemente entre halo,-OH, NO2, -CN, alquilo C1-3, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, haloalquilo C1-3, ciano-alquilo C1-3, HO-alquilo C1-3, CF3-C1-3 hidroxialquilo, alcoxi C1-3-alquilo C1-3, cicloalquilo C3- 7, alcoxi C1-3, haloalcoxi C1-3, H2N-, (alquilo C1-3) NH-, (alquilo C1-3)2 N-, HS-, alquilo C1-3-S-, alquilo C1-3-S(≥O)-, alquilo C1-3-S(≥O)2-, carbamilo, alquilcarbamilo C1-3, di(alquilo C1-3)carbamilo, carboxi, alquilo C1-3-C(≥O)-, alcoxi C1-4-C(≥O)-, alquilo C1-3 C(≥O)O-, alquilo C1-3-C(≥O)NH-, alquilo C1-3-S(≥O)2NH-, H2N-SO2-, alquilo C1-3-NHS(≥ O)2-, (alquilo C1-3)2NS(≥O)2-, H2NS(≥O)2NH-, alquilo C1-3-NHS(≥O)2NH-, (alquilo C1-3)2NS(≥O)2NH-, H2NC(≥O)NH-, alquilo C1-3-NHC(≥O)NH-, y (alquilo C1-3)2NC(≥O)NH-.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/038388.

Solicitante: Incyte Holdings Corporation.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Experimental Station Route 141&Henry Clay Road Building E336/207 Wilmington, Delaware 19880 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LI, QUN, LI,YUN-LONG, CAO,Ganfeng , ZHUO,JINCONG, QIAN,DING-QUAN, MEI,SONG, PAN,YONGCHUN, JIA,ZHONGJIANG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4155 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D403/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2626793_T3.pdf

 

Derivados de bipirazole como inhibidores de JAK.

Patentes similares o relacionadas:

Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]

Complejos de agentes terapéuticos de base vírica y poli(beta-amino-ésteres) modificados, del 29 de Julio de 2020, de Sagetis Biotech, SL: Un complejo de un agente terapéutico de base vírica con un polímero de fórmula I: **(Ver fórmula)** donde cada L1 y L2 están seleccionados […]

Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]

Imagen de 'Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de…'Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de células plasmáticas y trastornos prolinfocíticos de células b, del 29 de Julio de 2020, de Knopp Biosciences LLC: Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de dexpramipexol para su uso en el tratamiento de un trastorno de células B caracterizado por niveles elevados […]

Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]

Profármacos de gemcitabina, del 29 de Julio de 2020, de NuCana plc: Una formulación farmacéutica que comprende gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-(S)-fosfato 3: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato […]

Formas cristalinas de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, del 29 de Julio de 2020, de Hutchison Medipharma Limited: Forma I de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, en donde el difractograma de rayos X de polvo de la Forma […]

Utilización de anticuerpos optimizados en ADCC para tratar a los pacientes con bajo nivel de respuesta, del 22 de Julio de 2020, de LABORATOIRE FRANCAIS DU FRACTIONNEMENT ET DES BIOTECHNOLOGIES: Utilización de una composición de anticuerpo monoclonal quimérico, humanizado o humano de isotipo IgG1 anti- Rhesus del glóbulo rojo humano cuya […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .