Nuevos derivados de tienopirimidina, procedimientos para su preparación, y sus usos terapéuticos.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

en la que:

R6 es -CONH2 o un grupo -C(R5 α

)(Rβ)(OH) en el que Rα y Rβ son, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) o forman juntos, con el átomo de carbono que los porta, un carbociclo de 3 a 5 miembros;

R es un grupo fenilo o heteroarilo sustituido con R1, R'1, R2 y R3;

R1 es un átomo de hidrógeno o se selecciona de los siguientes grupos: alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6),

cicloalquilo (C3-C7) y arilo, estando estos grupos opcionalmente sustituidos con uno o varios sustituyentes seleccionados, independientemente en cada caso, de: amino, hidroxilo, tiol, halógeno, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)-tio, alquil (C1-C6)-amino, ariloxi, aril-alcoxi (C1-C6), ciano, halo-alquilo (C1-C6), carboxilo y carboxi-alquilo (C1-C6);

R'1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alcoxi (C1-C6);

R2 se selecciona de:

- un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, o un grupo alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7) o alcoxi (C1-C6); - un grupo heterocicloalquilo, heterocicloalquil-CH2- o heteroarilo;

en el que cada dicho grupo heterocicloalquilo, heterocicloalquil-CH2- y heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados, independientemente en cada caso, de: alquilo (C1- C6), cicloalquilo (C3-C7), alcoxi (C1-C6), heterocicloalquilo, carboxi-alquilo (C1-C6), NR4R5 y OR4; estando dicho grupo alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno o un grupo alcoxi (C1-C6), heterocicloalquilo, NH2 u OH; y

siendo cada R4 y R5, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6) o un grupo heterocicloalquilo;

o también R4 y R5 forman juntos, con el átomo de nitrógeno que los porta, un anillo de 4 a 7 miembros; - un grupo NRaRb, en el que Ra y Rb son, independientemente entre sí:

o un átomo de hidrógeno;

o un grupo heterocicloalquilo, estando dicho grupo heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo (C1-C6); o

o un grupo alquilo (C1-C6), estando dicho grupo alquilo opcionalmente sustituido con un grupo NR4R5;

siendo cada R4 y R5, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1- C6) o un grupo heterocicloalquilo;

o también R4 y R5 forman juntos, con el átomo de nitrógeno que los porta, un anillo de 4 a 7 miembros;

R3 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo (C1-C6);

en la que cuando R es un grupo fenilo, dos sustituyentes adyacentes en el grupo fenilo pueden formar juntos un anillo heterocicloalquílico condensado con el fenilo que los porta, estando este heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados, independientemente en cada caso, de: un grupo oxo y un grupo alquilo (C1-C6);

R7 es un grupo arilo o un grupo heteroarilo, estando este grupo opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados, independientemente en cada caso, de: ciano, halógeno, alquilo (C1-C6), OR'4, CH2OH, CH2NH2, S(O)nR'4, R8 y OR8;

en el que:

R'4 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) o arilo, estando dichos grupos alquilo y arilo opcionalmente sustituidos con un átomo de halógeno o un grupo NH2 u OH;

n es 1 o 2; y

R8 es un grupo halo-alquilo (C1-C6).

en la que cada uno del átomo o átomos de nitrógeno de los compuestos de fórmula (I) pueden estar, independientemente entre sí, opcionalmente en forma oxidada (N-óxido);

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/056958.

Solicitante: SANOFI.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 54, RUE LA BOETIE 75008 PARIS FRANCIA.

Inventor/es: CARRY, JEAN-CHRISTOPHE, MELON MANGUER, DOMINIQUE, VERGNE, FABRICE, DEPRETS,STEPHANIE, DUCLOS,Olivier , LEROY,Vincent, MALLART,SERGIO, CHATREAUX,FABIENNE, MENDEZ-PEREZ,MARIA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/505 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D495/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2577382_T3.pdf

 

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