Derivados Tiazolilfenil-bencenosulfonamido como Inhibidores de Cinasa.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

donde

n y m son cada uno independientemente 1 o 2;



R1 es hidrógeno, halógeno, ciano o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8),cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo; o R1 es NR7R8 o COR9,

donde:

R7 y R8 son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8),cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo; o, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, R7 y R8 pueden formar un heterociclilo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido, que contiene opcionalmente un grupo heteroatómico o heteroátomo adicional seleccionado entre S, O, N y NH; o

R7 es hidrógeno y R8 es COR10,

donde

R10 es OR11, NR12R13 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8),cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo; donde

R11 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8),cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo;

R12 y R13 son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8),cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo; o, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, R12 y R13 pueden formar un heterociclilo o heteroarilo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido, que contiene opcionalmente un grupo heteroatómico o heteroátomo adicional seleccionado entre S, O, N y NH;

R9 es OR14 o NR15R16, donde:

R14 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8),cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo;

R15 y R16 son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8),cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo; o, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, R15 y R16 pueden formar un heterociclilo o heteroarilo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido, que contiene opcionalmente un grupo heteroatómico o heteroátomo adicional seleccionado entre S, O, N y NH;

R2 y R3 son, cada uno independientemente, hidrógeno, halógeno, ciano o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8),cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo; o R2 y R3 son, cada uno independientemente, NR17R18, CONR19R20, OR21, SR21 o SO2R21,

donde:

R17 y R18 son, independientemente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo; o, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, R17 y R18 pueden formar un heterociclilo o heteroarilo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido, que contiene opcionalmente un grupo heteroatómico o heteroátomo adicional seleccionado entre S, O, N y NH; o R17 es hidrógeno y R18 es COR22,

donde:

R22 es OR23, NR24R25 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8),heterociclilo, arilo y heteroarilo; donde:

R23 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8),heterociclilo, arilo y heteroarilo, y

R24 y R25 son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo: o, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, R24 y R25 pueden formar un heterociclilo o heteroarilo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido, que contiene opcionalmente un grupo heteroatómico o heteroátomo adicional seleccionado entre S, O, N y NH;

R19 y R20 son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo; o, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, R19 y R20 pueden formar un heterociclilo o heteroarilo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido, que contiene opcionalmente un grupo heteroatómico o heteroátomo adicional seleccionado entre S, O, N y NH; R21 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8),cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo;

o, R2 y R3 tomados juntos pueden formar parte de un heterociclilo, arilo o heteroarilo cuando m es 1 y R3 está en la posición 3 del núcleo piridina;

R4 y R5 son, cada uno independientemente, hidrógeno halógeno, trifluorometilo, triclorometilo, ciano, OR26 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8) y cicloalquilo (C3-C8), donde;

R26 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8) ycicloalquilo (C3-C8);

Rx es hidrógeno, un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C3) lineal o ramificado, un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre acilo (C2-C6) o un grupo alcoxicarbonilo (C2-C6) opcionalmente sustituido;

R6 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C3-C8), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo(C3-C8), heterocicloilo, arilo y heteroarilo;

o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/052906.

Solicitante: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L..

Inventor/es: TRAQUANDI, GABRIELLA, PULICI,MAURIZIO, MARCHIONNI,Chiara, SCOLARO,ALESSANDRA, COLOMBO,NICOLETTA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/44 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D417/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2580961_T3.pdf

 

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