Compuestos de ésteres boronato y composiciones farmacéuticas de los mismos.

Un compuesto de fórmula (II):**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente del mismo,

en donde:

A es 0;

P es Rc-C(O)-; Rc es RD; RD es 2-pirazinilo;

Ra es isobutilo;

Ra1 es -CH2-RB y RB es fenilo;

cada uno de Rb1 y Rb2 es independientemente hidrógeno, -CO2H, -OH o un grupo alifático, arilo, heteroarilo o heterociclilo sustituido o no sustituido;

cada uno de Rb3 y Rb4 es independientemente hidrógeno, -CO2H, o un grupo alifático, arilo, heteroarilo o heterociclilo sustituido o no sustituido;

o Rb2 y Rb4 son cada uno independientemente hidrógeno, y Rb1 y Rb3, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo no aromático condensado de 4 a 8 miembros insustituido o sustituido que tiene 0-3 heteroátomos de anillo seleccionados del grupo constituido por O, N, y S, en donde dicho anillo puede estar opcionalmente condensado a un anillo no aromático de 4 a 8 miembros insustituido o sustituido, o anillo aromático de 5 a 6 miembros que tiene 0-3 heteroátomos de anillo seleccionados del grupo constituido por O, N, y S;

o Rb2 y Rb4 están ausentes, y Rb1 y Rb3, considerados junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo aromático condensado de 5 a 6 miembros insustituido o sustituido que tiene 0-3 heteroátomos de anillo seleccionados del grupo constituido por O, N, y S, en donde dicho anillo puede estar opcionalmente condensado a un anillo no aromático insustituido o sustituido de 4 a 8 miembros, o anillo aromático de 5 a 6 miembros que tiene 0-3 heteroátomos de anillo seleccionados del grupo constituido por O, N, y S; y

n es 0 ó 1.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E13191414.

Solicitante: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 40 LANDSDOWNE STREET CAMBRIDGE, MA 02139 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KAUFMAN, MICHAEL, J., SKWIERCZYNSKI,RAYMOND,D, ELLIOTT,ERIC L, FERDOUS,ABU J, KOMAR,SONJA A, MAZAIK,DEBRA L, MCCUBBIN,QUENTIN J, NGUYEN,PHOUNG M, PALANIAPPAN,VAITHIANATHAN, TRUONG,NOBEL T, VARGA,CSANAD M, ZAWANEH,PETER N.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/198 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Alfa-amino-ácidos, p. ej. alanina, ácido etilendiamino tetraacético (EDTA) (betaína A61K 31/205; prolina A61K 31/401; triptófano A61K 31/405; histidina A61K 31/4172; péptidos no degradados en aminoácidos individuales A61K 38/00).
  • A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
  • A61K31/69 A61K 31/00 […] › Compuestos del boro.
  • A61K38/05 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Dipéptidos.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07C233/83 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › de una estructura carbonada acíclica saturada.
  • C07F5/02 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 5/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 3 o 13 del sistema periódico. › Compuestos de boro.
  • C07F5/04 C07F 5/00 […] › Esteres de los ácidos bóricos.
  • C07K5/06 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Dipéptidos.
  • C07K5/078 C07K 5/00 […] › el primer aminoácido es heterocíclico, p. ej. Pro, His, Trp.

PDF original: ES-2585114_T3.pdf

 

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