Nuevos compuestos de tiofenilamida bicíclicos.

Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**

en la que:

R1 y R2 juntos forman un -CR14≥

CR15-CR16≥CR17-, -CR14R15-O-(CR16R17)m-CR18R19-, -CR14R15-(CR16R17)m-O CR18R19-, -O-CR14R15-(CR16R17)m-CR18R19-, -CR14R15-NR22-CR16R17-CR18R19-, -CR14R15-S(O)2-CR16R17-CR18R19-, - CR14R15-CR20R21- o -CR14R15-CR16R17-(CR18R19)p-CR20R21-;

R3 es un arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido o heteroarilo sustituido, en el que el arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos con R23 y pueden estar sustituidos adicionalmente con R24 y/o R25;

R4 es H o alquilo;

R5 y R6 se seleccionan independientemente entre H, alquilo y cicloalquilo;

R7 es H, alquilo o cicloalquilo;

A es NR8 o CR9R10;

E es NR11 o CR12R13;

R8 y R11 se seleccionan independientemente entre H, alquilo y cicloalquilo;

R9, R10, R12 y R13 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, alquilo, haloalquilo y cicloalquilo;

o R5 y R12, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un cicloalquilo sustituido, arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido o heteroarilo sustituido, en el que el cicloalquilo sustituido, arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos con R26 y pueden estar sustituidos adicionalmente con R27 y/o R28, en el que en el caso de que R5 y R12 junto con los átomos de carbono a los que están unidos formen un arilo sustituido o heteroarilo sustituido, entonces R6 y R13 están ausentes;

o R8 y R12, junto con los átomos de nitrógeno y de carbono a los que están unidos, forman un heterocicloalquilo sustituido o heteroarilo sustituido, en el que el heterocicloalquilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos con R26 y pueden estar sustituidos adicionalmente con R27 y/o R28, en el que, en el caso de que R8 y R12, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, formen un heteroarilo sustituido, entonces R13 está ausente;

o R9 y R11, junto con los átomos de nitrógeno y de carbono a los que están unidos, forman un heterocicloalquilo sustituido o heteroarilo sustituido, en el que el heterocicloalquilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos con R26 y pueden estar sustituidos adicionalmente con R27 y/o R28, en el que en el caso de que R9 y R11, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, formen un heteroarilo sustituido, entonces R10 está ausente;

o R9 y R12, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un cicloalquilo sustituido, arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido o heteroarilo sustituido, en el que el cicloalquilo sustituido, arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos con R26 y pueden estar sustituidos adicionalmente con R27 y/o R28, en el que, en el caso de que R9 y R12 junto con los átomos de carbono a los que están unidos formen un arilo sustituido o heteroarilo sustituido, entonces R10 y R13 están ausentes;

o R10 y R13 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un cicloalquilo sustituido, arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido o heteroarilo sustituido, en el que el cicloalquilo sustituido, arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos con R29 y pueden estar sustituidos adicionalmente con R30 y/o R31, en el que en el caso de que R10 y R13 junto con los átomos de carbono a los que están unidos formen un arilo sustituido o heteroarilo sustituido, entonces R9 y R12 están ausentes;

o R10 y R13 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un doble enlace;

R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21, R23, R24, R25, R26, R27, R28, R29, R30 y R31 se seleccionan independientemente entre H, oxo, hidroxi, halógeno, alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo y carboxi;

o R16 y R17 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un cicloalquilo o heterocicloalquilo;

o R14 y R20 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un -CH2- o -CH2-CH2-;

R22 es H, alquilo, cicloalquilo o alcoxicarbonilo;

m es cero o 1;

n es cero o 1;

p es cero, 1 o 2;

o las sales farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/062314.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Inventor/es: BUETTELMANN, BERND, NEIDHART, WERNER, RICHTER, HANS, KUHN, BERND, KUEHNE, HOLGER, OBST SANDER,ULRIKE, CECCARELLI,SIMONA M.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/381 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cinco eslabones.
  • A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D333/66 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
  • C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D495/10 C07D 495/00 […] › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2577306_T3.pdf

 

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