CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Método de dosificación metronómica con profármacos de camptotecina (p. ej. PEG-Irinotecán).
(28/08/2019). Solicitante/s: NEKTAR THERAPEUTICS. Inventor/es: ELDON,MICHAEL A, HARITE,SHIBANI S, BARKER,TAMRA L.
Una cantidad terapéuticamente eficaz de una composición farmacéutica que comprende un profármaco de estructura (I):**Fórmula**
o una forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
para su uso en el tratamiento de un sujeto mediante la administración de la composición a una cantidad de dosificación que varía de aproximadamente 70 mg/m2 a aproximadamente 300 mg/m2 con una frecuencia de entre una vez cada 7 días a una vez cada 30 días durante un período de uno a seis meses o más, de uno o más tumores sólidos cancerosos.
PDF original: ES-2744975_T3.pdf
Procedimiento para fabricar compuestos útiles como inhibidores de la quinasa ATR.
(28/08/2019). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: CHARRIER, JEAN-DAMIEN, ANGELL, PAUL, SHI, YI, LITTLER,BENJAMIN JOSEPH, HUGHES,ROBERT MICHAEL, SIESEL,DAVID ANDREW, STUDLEY,JOHN, PIERARD,FRANCOISE YVONNE THEODORA MARIE, DURRANT,STEVEN JOHN, URBINA,ARMANDO.
Un proceso para preparar un compuesto de fórmula I-2:**Fórmula**
o una sal del mismo,
que comprende la etapa de hacer reaccionar un compuesto de fórmula 4-iv:**Fórmula**
con un compuesto de la siguiente estructura:**Fórmula**
en condiciones de acoplamiento adecuadas para formar un compuesto de fórmula 5-i:**Fórmula**
y
desproteger el compuesto de fórmula 5-i en condiciones de desprotección de Boc adecuadas, en el que las condiciones de acoplamiento cruzado adecuadas comprenden combinar un catalizador de paladio adecuado con una base adecuada en un disolvente adecuado, y
en el que el catalizador de paladio adecuado se selecciona entre Pd[P(tBu)3]2, Pd(dtbpf)Cl2, Pd(PPh3)2Cl2, Pd(PCy3)2Cl2, Pd(dppf)Cl2 y Pd(dppe)Cl2; el disolvente adecuado se selecciona entre uno o más de los siguientes:
tolueno, MeCN, agua, EtOH, IPA, 2-Me-THF o IPAc; y la base adecuada se selecciona entre K2CO3, Na2CO3 o K3PO4.
PDF original: ES-2751741_T3.pdf
Vacuna de ADN dirigida a MSLN para la inmunoterapia del cáncer.
(28/08/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: Vaximm GmbH. Inventor/es: LUBENAU,HEINZ, SPRINGER,MARCO.
Una cepa mutante atenuada de Salmonella que comprende al menos una copia de una molécula de ADN recombinante que comprende un casete de expresión eucariota que codifica Mesotelina (MSLN) para uso como una vacuna en la inmunoterapia del cáncer.
PDF original: ES-2747772_T3.pdf
Productos de ARN y sus usos.
(28/08/2019). Solicitante/s: IFOM Fondazione Istituto Firc di Oncologia Molecolare. Inventor/es: D'ADDA DI FAGAGNA,FABRIZIO, FRANCIA,SOFIA, MICHELINI,FLAVIA, ROSSIELLO,FRANCESCA.
Un método in vitro para inhibir la respuesta de daños en el ADN en una célula de mamífero dañada en al menos un locus genómico de secuencia específica, en el que los daños en el ADN se producen en los telómeros y/o son provocados por una ADN endonucleasa específica de secuencia, en el que el método comprende inhibir la función y/o alterar la producción de ARN pequeños (DDRNA), dichos ARN pequeños son generados en cis mediante el procesamiento con DICER y/o DROSHA de un transcrito de ARN sintetizado usando el locus genómico dañado específico como molde para la transcripción, en el que la inhibición de la función de los DDRNA y/o la alteración en su producción se realiza por medio de un oligonucleótido inhibidor específico de secuencia que se une específicamente a dichos ARN pequeños (DDRNA).
PDF original: ES-2754309_T3.pdf
Proteína dimérica con mutaciones triples.
(28/08/2019). Solicitante/s: Genmab B.V. Inventor/es: PARREN,PAUL, SCHUURMAN,Janine, LABRIJN,ARAN FRANK, VERPLOEGEN,SANDRA, DE JONG,ROB N, BEURSKENS,FRANK, VLUG,ARJEN.
Una proteína dimérica que comprende un primer y un segundo polipéptidos, comprendiendo cada polipéptido al menos las regiones CH2 y CH3 de una cadena pesada de IgG1, IgG2, IgG3 o IgG4 humana, en donde al menos uno de los polipéptidos comprende una región de unión que se une específicamente a una diana, en donde en dichos primer y segundo polipéptidos los aminoácidos en las posiciones correspondientes a E345, E430 y S440 en una cadena pesada de IgG1 humana son R, G e Y, respectivamente; o alternativamente K, G e Y, respectivamente; o alternativamente R, S e Y, respectivamente; o alternativamente R, G y W, respectivamente, que está predominantemente en forma oligomérica, en un tampón de fosfato a un pH de aproximadamente 6,8, que está predominantemente en forma monomérica a un pH de menos de 6,0, en donde los aminoácidos están numerados de acuerdo con la numeración de EU establecida en Kabat.
PDF original: ES-2758979_T3.pdf
Combinación de un anticuerpo anti-cd19 y un inhibidor de la tirosina quinasa de Bruton y usos de la misma.
(28/08/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: MORPHOSYS AG. Inventor/es: BOXHAMMER,RAINER, ENDELL,JAN, WINDERLICH,MARK.
Una combinación sinérgica que comprende un anticuerpo específico de CD19 en la que dicho anticuerpo comprende una región HCDR1 de la secuencia SYVMH (SEQ ID NO: 1), una región HCDR2 de la secuencia NPYNDG (SEQ ID NO: 2), una región HCDR3 de la secuencia GTYYYGTRVFDY (SEQ ID NO: 3), una región LCDR1 de la secuencia RSSKSLQNVNGNTYLY (SEQ ID NO: 4), una región LCDR2 de la secuencia RMSNLNS (SEQ ID NO: 5), y una región LCDR3 de la secuencia MQHLEYPIT (SEQ ID NO: 6) e ibrutinib para su uso en el tratamiento del linfoma no Hodgkin, la leucemia linfocítica crónica y/o la leucemia linfoblástica aguda.
PDF original: ES-2754431_T3.pdf
(28/08/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno a cinco R11, un anillo de carbono C3- 7 opcionalmente sustituido con uno a cinco R12, o un heterociclo de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con uno a cinco R13, donde cuando el grupo alquilo C1-8 representado por R1 es un grupo alquilo ramificado, los grupos alquilo C1-3 ramificados desde el mismo átomo de carbono pueden formar juntos un anillo de carbono C3- 7 saturado;
el anillo representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
es un anillo representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
en donde p representa un número entero de 0 a 3, cuando p es dos o más,…
Uso de derivados de piridilo bicíclicos de anillo fusionado como inhibidores de fgfr4.
(28/08/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **Fórmula**
en la que
V se selecciona entre CH2, O y CH(OH);
W se selecciona entre CH2, CH2CH2 y un enlace;
X es C(RX) o N;
Y es C(RY) o N;
Z es CH o N;
en los que cuando X es N, Y y Z no son N;
en los que cuando Y es N, X y Z no son N;
en los que cuando Z es N, X e Y no son N;
RX se selecciona entre hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-C3, ciano, alquilo C1-C6 e hidroxialquilo C1-C6;
RY se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C6, hidroxialcoxi C1-C3, NRY1RY2, ciano, alcoxi C1-C3alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C3-haloalcoxi C1-C3, di(alquil C1-C3)aminoalcoxi C1-C6, O-(CH2)0-1-RY3, CRY6RY7, S-alquilo C1-C3 y haloalcoxi…
Combinación para el tratamiento de cáncer.
(28/08/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: HANCOX,URSULA JOY, COSULICH,SABINA CHIARA, DAVIES,BARRY ROBERT.
Una combinación que comprende el Compuesto [I]:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y docetaxel, para su uso en el tratamiento del cáncer, en donde el Compuesto [I], o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo se dosifica de manera intermitente, en donde dentro de un ciclo de dosificación dado, ningún Compuesto [I] o un sal farmacéuticamente aceptable del mismo se administra durante 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7 días.
PDF original: ES-2754034_T3.pdf
Quimioprevención del cáncer colorrectal.
(28/08/2019). Solicitante/s: Sofar SPA. Inventor/es: GRANDE,ALEXIS, PARENTI,SANDRA, FERRARINI,FABRIZIO.
Una combinación de:
(i) ácido 5-aminosalicílico, o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, o un derivado del mismo seleccionado del grupo que consiste en: sulfasalazina, olsalazina y balsalazida, y
(ii) una vitamina del grupo D, y
(iii) al menos un excipiente fisiológicamente aceptable
o una composición farmacéutica que comprende dicha combinación para su uso en la prevención y/o tratamiento del cáncer colorrectal en un sujeto.
PDF original: ES-2757078_T3.pdf
Anticuerpos contra el receptor del factor de necrosis tumoral inducido por glucocorticoides (GITR) y usos de los mismos.
(28/08/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: SELBY, MARK J., LONBERG, NILS, KORMAN,ALAN,J, WANG,Changyu, HUANG,Haichun, SRINIVASAN,MOHAN, HUANG,RICHARD, CHEN,GUODONG, CHAKRABORTY,INDRANI, HENNING,KARLA, HAN,MICHELLE MINHUA, WONG,SUSAN, LI,HUIMING.
Un anticuerpo monoclonal aislado, que se une al receptor de TNF inducible por glucocorticoides humano (GITR), que comprende secuencias de CDR1, CDR2 y CDR3 de cadena pesada que comprenden las SEQ ID NO: 20, 21 y 22, respectivamente y secuencias de CDR1, CDR2 y CDR3 de cadena ligera que comprenden las SEQ ID NO: 23, 24 y 25, respectivamente.
PDF original: ES-2755395_T3.pdf
Composiciones de vehículo-anticuerpo y procedimientos para preparar y usar las mismas.
(28/08/2019). Solicitante/s: MAYO FOUNDATION FOR MEDICAL EDUCATION AND RESEARCH. Inventor/es: MARKOVIC,SVETOMIR,N, NEVALA,WENDY K.
Una composición liofilizada que comprende complejos de nanopartículas que tienen una superficie externa, donde cada uno de los complejos de nanopartículas comprende
a. una proteína vehículo que es albúmina,
b. entre aproximadamente 100 a aproximadamente 1000 anticuerpos que tienen una porción Fc y una porción de unión a antígeno, y
c. al menos un agente terapéutico que es paclitaxel,
donde la proteína vehículo, los anticuerpos y el al menos un agente terapéutico están unidos a través de enlaces no covalentes, dichos complejos de nanopartículas se liofilizan, y donde tras la reconstitución con una solución acuosa, las porciones de unión a antígeno de los anticuerpos permanecen dispuestas en la superficie externa de los complejos de nanopartícula, y además donde los complejos de nanopartícula siguen siendo capaces de unirse al antígeno in vivo.
PDF original: ES-2763318_T3.pdf
Administración intrapulmonar de agonistas polinucleotídicos del receptor de tipo toll 9 para el tratamiento del cáncer de pulmón.
(28/08/2019). Solicitante/s: DYNAVAX TECHNOLOGIES CORPORATION. Inventor/es: COFFMAN, ROBERT L., GUIDUCCI,CRISTIANA.
Un polinucleótido para su uso en un método de tratamiento del cáncer de pulmón en un sujeto mamífero que lo necesite, comprendiendo el método administrar al sujeto una cantidad eficaz del polinucleótido mediante suministro intrapulmonar, en donde el polinucleótido consiste en la secuencia de:
5'-TCGTAACGTTCGAACGTTCGANx-3' (SEQ ID NO:2), en donde x es 0, 1 o 2,
cada N es A, C o T, y en donde al menos un enlace internucleotídico es un enlace de fosforotioato.
PDF original: ES-2752063_T3.pdf
Conjugado fluorescente de cypate y de ácido hialurónico o sal del mismo, conjugado hidrofobizado, métodos de preparación y uso del mismo.
(28/08/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: Contipro a.s. Inventor/es: VELEBNY,VLADIMIR, HUERTA-ANGELES,GLORIA, SMEJKALOVA,DANIELA, HERMANNOVA,MARTINA, ACHBERGEROVA,EVA, SOUCEK,KAREL.
Un conjugado fluorescente de ácido hialurónico o una sal del mismo de la fórmula general I,**Fórmula**
en la que R+ es H+ o sal fisiológicamente aceptable seleccionada del grupo que contiene Na+, K+, Mg 2+ o Ca 2+, R1 es -H o un residuo de cypate de la fórmula II, donde ~ está en el lugar del enlace covalente del residuo de cypate de la fórmula II**Fórmula**
siendo un R1 un residuo de cypate de fórmula II en al menos una unidad repetida siempre que si hay un residuo de cypate R1 de fórmula II en la unidad, entonces los otros R1 en la unidad son H,
y en la que n es un número entero en el rango de 2 a 625.
PDF original: ES-2751091_T3.pdf
Régimen de dosificación de LAG-3 para su uso en el tratamiento de cáncer.
(21/08/2019). Solicitante/s: IMMUTEP. Inventor/es: TRIEBEL, FREDERIC.
Proteína LAG-3 recombinante, o un derivado de la misma, que es un mutante o fragmento de LAG-3 que mantiene la capacidad de LAG-3 para unirse a moléculas del MHC de clase II, que provoca una respuesta inmunitaria mediada por monocitos, para su uso en el tratamiento del cáncer mediante la administración de una pluralidad eficaz de dosis de la proteína LAG-3 recombinante o de un derivado de la misma, donde cada dosis de la proteína LAG-3 recombinante o de un derivado de la misma está en el intervalo de 6-30 mg.
PDF original: ES-2744700_T3.pdf
Tratamiento del cáncer con inhibidores de la quinasa TOR.
(21/08/2019). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: LOPEZ-GIRONA,ANTONIA, NARLA,RAMA K, CHOPRA,RAJESH, XU,SHUICHAN, HEGE,KRISTEN MAE, RAYMON,HEATHER.
7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-(trans-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona para uso en un método para tratar un tumor sólido, método que comprende administrar una cantidad efectiva de 7-(6-(2- hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-(trans-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona o una sal, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo a un paciente que tiene un tumor sólido, en donde el tumor sólido es un tumor sólido avanzado, un tumor neuroendocrino de origen intestinal, de origen no pancreático, o de origen primario desconocido; tumor neuroendocrino con producción endocrina sintomática; o un tumor neuroendocrino no funcional.
PDF original: ES-2751921_T3.pdf
Profilaxis de cáncer colorrectal y gastrointestinal.
(21/08/2019) Anticuerpo monoclonal antiprogastrina humana (hPG) neutralizante para la utilización en la prevención del cáncer gastrointestinal en un sujeto humano, que comprende administrar a un sujeto humano predispuesto a desarrollar pólipos adenomatosos una cantidad del anticuerpo monoclonal anti-hPG suficiente para proporcionar un beneficio terapéutico,
en el que dicho anticuerpo monoclonal comprende:
a. una región variable de cadena pesada en la que CDR1 comprende la secuencia de aminoácidos de VH CDR 1.3 (SEC ID nº: 1), CDR2 comprende la secuencia de aminoácidos de VH CDR 2.3 (SEC ID nº: 2) y CDR3 comprende la secuencia de aminoácidos de VH CDR 3.3 (SEC ID nº: 3) y una región variable de cadena ligera en la que CDR1 comprende la secuencia de aminoácidos de VL CDR…
Anticuerpo de PD-1, fragmento de unión a antígeno del mismo y aplicación médica del mismo.
(21/08/2019). Solicitante/s: Shanghai Hengrui Pharmaceutical Co. Ltd. Inventor/es: YE, XIN, ZHANG,LIANSHAN, ZHANG,LEI, CAO,GUOQING, Yang,Li, YUAN,JIJUN, QU,XIANGDONG, LIN,JUFANG, TAO,WEIKANG.
Un anticuerpo de PD-1, o un fragmento de unión a antígeno del mismo, que comprende:
una región variable de cadena ligera que comprende una LCDR1, una LCDR2 y una LCDR3 como se muestra en la SEQ ID NO: 6, SEQ ID NO: 7 y SEQ ID NO: 8, respectivamente; y
una región variable de cadena pesada que comprende una HCDR1, una HCDR2 y una HCDR3 como se muestra en la SEQ ID NO: 3, SEQ ID NO: 4 y SEQ ID NO: 5, respectivamente.
PDF original: ES-2746805_T3.pdf
Heterciclos tricíclicos como inhibidores de proteína BET.
(21/08/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
--- representa un enlace sencillo o un doble enlace;
L es CR9R9a, O, S, SO o SO2;
Cy1 se selecciona de fenilo o un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en donde dicho fenilo o heteroarilo de 5-6 miembros de Cy1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 grupos seleccionados independientemente de R11;
R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, halo, CN, OH, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1- 6 haloalquilo, ORa1, SRa1, C(=O)Rb1, C(=O)NRc1Rd1,…
Nuevos agentes alquilantes.
(21/08/2019) Un compuesto de fórmula (IV)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado entre el grupo consistente en: N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N5-carbamoil-N-[4-({[{3-[({[(8S)-8-(clorometil)-1-metil-6- ({5-[({5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-il}carbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-7,8dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol- 4-il]oxi}carbonil)(metil)amino]-2,2-dimetilpropil}(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]-L-ornitinamida,
N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N5-carbamoil-N-[4-({[{3-[({[(8R)-8-(clorometil)-1-metil-6- ({5-[({5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-il}carbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-7,8dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol- 4-il]oxi}carbonil)(metil)amino]-2,2-dimetilpropil}(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]-L-ornitinamida,
…
Compuestos de modulación de FXR (NR1H4).
(21/08/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: CURRIE, KEVIN, S., GEGE,CHRISTIAN, BLOMGREN,Peter A, XU,Jianjun, KROPF,JEFFREY E.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula (Ia):**Fórmula**
en donde:
Q es fenileno sustituido con un cloro;
Y es N;
R1 es ciclopropilo o metilo;
R2 y R3 son cloro;
R4-A es:**Fórmula**
en donde el piridileno está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de halógeno, alcoxi C1-4, halo-alcoxi C1-4, alquilo C1-4, y halo-alquilo C1-4, y R4 es -CO2R5 o -C(O)NR5R6;
R5 es hidrógeno; y
R6 es alquilo C1-2 opcionalmente sustituido con -CO2H o -SO3H;
o una sal farmacéuticamente aceptable, un estereoisómero, una mezcla de estereoisómeros o un tautómero del mismo.
PDF original: ES-2751898_T3.pdf
Derivados de 1-(5-(terc-butil)isoxazol-3-il)-3-(4-((fenil)etinil)fenil)urea y compuestos relacionados como inhibidores de FLT3 para el tratamiento de cáncer.
(21/08/2019) Un compuesto que tiene la fórmula (II) o la fórmula (Ila) o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, un éster o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,**Fórmula**
en donde R° es alquilo C2-3, trifluorometilo, fluorometilo, difluorometilo o hidroximetilo; y
el anillo A es una de las subfórmulas siguientes:**Fórmula**
y el anillo E es una de las subfórmulas siguientes:**Fórmula**
en donde
cada X, Y, Z, Z1, Z2, Z3 y Z4 es independientemente N o CH;
cada T, T1 y T2 es independientemente -O-, -S-, -N(R4)- o -CH2-; y cada R1 y R1a es independientemente H, F, Cl, Br, ciano, nitro,…
Compuesto heterocíclico aromático que contiene nitrógeno.
(21/08/2019). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SUZUKI, ATSUSHI, TOMIYAMA,HIROSHI, NODA,ATSUSHI, HISAMICHI,HIROYUKI, MORITOMO,Hiroyuki, TOKUZAKI,Kazuo, IWAI,Yoshinori, IIKUBO,KAZUHIKO, KAMEDA,MINORU, KURIWAKI,IKUMI, KAWAMOTO,YUICHIRO, SUZUKI,TOMOYUKI, FUTAMI,TAKASHI, TSUNOYAMA,KAZUHISA, ASAUMI,MAKOTO, OKADA,HARUKI, MIYASAKA,KOZO.
Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo:**Fórmula**
en la que
X es N;
Y es CH;
L1 es etileno o -metilen-O-;
Z es CH;
R1, iguales o diferentes entre sí, son -O-alquilo C1-8 o halógeno;
p es 4;
el anillo W es un pirazol opcionalmente sustituido;
Q es R3;
R0 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con -OH; y
R3 es alquilo C1-8 sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en -C(O)OH, carbamoílo opcionalmente sustituido con uno o dos R0, -OH, un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido, y -C(O)-(un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido);
o en la que
X es N;
Y es CH;
L1 es -metilen-O-;
Z es CH;
R1, iguales o diferentes entre sí, son -O-metilo o F;
p es 4;
el anillo W es un anillo de benceno opcionalmente sustituido con -O-metilo;
Q es -L2-R2;
L2 es piperidina o 4-metilpiperazina; y
R2 es 4-metilpiperazina o 2-hidroxietilamino.
PDF original: ES-2746288_T3.pdf
Análogo de piridin[1,2-a]pirimidona utilizado como inhibidor de PI3K.
(21/08/2019) Un compuesto representado por la Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que, la unidad estructural**Fórmula**
puede reemplazarse por**Fórmula**
E se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6 y ciclohidrocarbilo o heterociclohidrocarbilo de 3 a 10 miembros, donde dichos alquilo C1-6 y ciclohidrocarbilo o heterociclohidrocarbilo de 3 a 10 miembros están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 R3;
uno de L y Q se selecciona entre el grupo que consiste en -C(Rd1)(Rd2)-, -C(=O)N(Rd3)-, -N(Rd4)-, -C(=NRd5)-, -S(=O)2N(Rd6)-, -S(=O)N(Rd7)-, -O-, -S-, -C(=O)O-, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)-, -S(=O)2- y -N(Rd8)C(=O)N(Rd9)-, y…
Anticuerpo anti-TROP-2 humano que muestra actividad antitumoral in vivo.
(21/08/2019). Solicitante/s: Chiome Bioscience Inc. Inventor/es: TSURUSHITA, NAOYA, NAKAMURA, KOJI, KANKE, TORU, YANAI,HIROYUKI, KUMAR,SHANKAR, OKAMURA,KENTARO, TAMURA,MAKI.
Un anticuerpo contra TROP-2 humano en el que una región V de cadena H del anticuerpo consta de la secuencia de aminoácidos mostrada en las SEQ ID NO: 94 o 95 y una región V de cadena L del anticuerpo consta de la secuencia de aminoácidos mostrada en la SEQ ID NO: 96.
PDF original: ES-2750358_T3.pdf
Derivados de epoxizuleno útiles para el tratamiento del cáncer.
(21/08/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
R1 se selecciona de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo y heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; R2 se selecciona de hidroxi, alcoxi, -X2-(CX3)-(CR6R7)m-X2-(CX3)-R8, -X2-(CX3)-(CR6R7)m-R8 y -X2-(CX3)-(CR6R7)m-X2-R18;
R6 y R7 se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, flúor, cloro y alquilo C1-C6;
R8 se selecciona de alquilo C1-C6, fluoro-alquilo C1-C6, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, cada uno de los anteriores está opcionalmente sustituido, hidroxi y -NR15R16;
R15 y R16 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-C6; o
R16 es COOR17;
R17…
Derivado de rapamicina para tratar cáncer de páncreas.
(21/08/2019). Solicitante/s: NOVARTIS PHARMA AG. Inventor/es: WOOD, JEANETTE, MARJORIE, O'REILLY,TERENCE, LANE,HEIDI.
40-O-(2-hidroxietil)-rapamicina para su uso como único principio activo en el tratamiento de un tumor sólido, en el que el tumor sólido es un tumor de páncreas y se administra 40-O-(2-hidroxietil)-rapamicina en una forma de dosificación unitaria para administración oral que comprende de 0,25 a 10 mg de 40-O-(2-hidroxietil)-rapamicina junto con uno o más diluyentes o vehículos farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2744377_T3.pdf
Dímeros de benzodiacepina unidos por heteroarileno, conjugados de los mismos y métodos de preparación y uso.
(21/08/2019) Un dímero de benzodiacepina que tiene una estructura representada por la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
X se selecciona entre el grupo que consiste en**Fórmula**
y**Fórmula**
R1 es de acuerdo con la fórmula (la) o la fórmula (Ib):**Fórmula**
o
cada G y G' es C o N, con la condición de que no más de dos G o dos G' sean N; cada R2 es
independientemente H o alquilo C1-C5;
cada R3 y R4 es independientemente H, F, Cl, Br, OH, alquilo C1-C3, O(alquilo C1-C3), ciano, (CH2)0-5NH2 o NO2; cada línea doble en un sistema de anillo de diazepina representa independientemente un enlace sencillo o un doble enlace;
cada R5 es H si la línea doble al N al que está unida es un enlace sencillo y está ausente si la línea…
Vacunas contra el cáncer de cerebro basadas en el péptido alfa 2 del receptor de interleuquina-13.
(16/08/2019). Solicitante/s: UNIVERSITY OF PITTSBURGH OF THE COMMONWEALTH SYSTEM OF HIGHER EDUCATION. Inventor/es: OKADA,HIDEHO.
Una composición farmacéutica que comprende un péptido de IL-13Rα2 que comprende una cualquiera de las SEQ ID NOs:1-4, un péptido EphA2 que comprende la SEQ ID NO:6, y un péptido de survivina que comprende la SEQ ID NO:7.
PDF original: ES-2722799_T3.pdf
Eliglustat (Genz 112638) como inhibidor de glucosilceramida-sintasa para uso en un método de tratamiento de la enfermedad de fabry o de gaucher, comprendiendo el método ajustar la dosis terapéutica individual al metabolismo P-450 del paciente.
(14/08/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un método de tratamiento de un sujeto con enfermedad de Fabry, comprendiendo el método:
evaluar al sujeto para determinar si el sujeto es un metabolizador de P450 pobre, intermedio o amplio/ultrarrápido, donde
el sujeto se evalúa como metabolizador pobre, intermedio o amplio/ultrarrápido de P450 mediante genotipado, donde un metabolizador de P450 pobre porta dos alelos mutantes del gen CYP2D6 que dan como resultado una pérdida completa de actividad enzimática, un metabolizador de P450 intermedio posee un alelo con actividad reducida y un alelo nulo del gen CYP2D6, un metabolizador de P450…
Formulación de hipericina para la terapia fotodinámica.
(14/08/2019). Solicitante/s: SANOCHEMIA PHARMAZEUTIKA AG. Inventor/es: KALZ, BEATE, WELZIG, STEFAN, FRANTSITS, WERNER, GUNGL,JÓZSEF, GERDES,KLAUS, ABRAHAMSBERG,CHRISTINA, MEDINGER,GREGOR.
Formulación para la preparación de una solución de instilación, que puede usarse en la terapia fotodinámica, que contiene una hipericina unida a un agente complejante polimérico, en concreto, un polietilenglicol o una poli-Nvinilamida, en forma de una sal de metal alcalino, en particular en forma de la sal de potasio o de la sal de sodio, en la que la solución de instilación contiene hipericina en una concentración de 9 a 40 μM, caracterizada por que la formulación es un liofilizado estable, que se obtiene a partir de una solución acuosa, que contiene la sal de metal alcalino de hipericina, el agente complejante y un sistema tampón, en particular un tampón fosfato o una solución tampón de ácido cítrico.
PDF original: ES-2750818_T3.pdf
Composición para el tratamiento de células madre cancerosas.
(14/08/2019). Solicitante/s: Haimbio Co., Ltd. Inventor/es: CHEONG,JAE HO, PARK,EUN SUNG, PARK,KI CHEONG.
Una composición que comprende un inhibidor de la captación de glucosa y un inhibidor de la bomba de calcio para su uso en la inhibición o tratamiento del crecimiento de células madre cancerosas.
PDF original: ES-2743493_T3.pdf
