Análogo de piridin[1,2-a]pirimidona utilizado como inhibidor de PI3K.

Un compuesto representado por la Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

**Fórmula**

en la que, la unidad estructural**Fórmula**

puede reemplazarse por**Fórmula**

E se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6 y ciclohidrocarbilo o heterociclohidrocarbilo de 3 a 10 miembros, donde dichos alquilo C1-6 y ciclohidrocarbilo o heterociclohidrocarbilo de 3 a 10 miembros están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 R3;

uno de L y Q se selecciona entre el grupo que consiste en -C(Rd1)(Rd2)-, -C(=O)N(Rd3)-, -N(Rd4)-, -C(=NRd5)-, -S(=O)2N(Rd6)-, -S(=O)N(Rd7)-, -O-, -S-, -C(=O)O-, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)-, -S(=O)2- y -N(Rd8)C(=O)N(Rd9)-, y el otro se selecciona entre el grupo que consiste en un enlace sencillo y -C(Rd1)(Rd2)-;

A se selecciona entre el grupo que consiste en N y C(Rt);

ninguno o uno de X, Y y Z es N, y los otros son C(Rt);

m1 es independientemente 0, 1, 2 o 3;

uno de R1-3 es**Fórmula**

y los otros se seleccionan entre el grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, CN, OH, SH, NH2, CHO, COOH, heteroalquilo o alquilo C1-10, ciclohidrocarbilo o heterociclohidrocarbilo de 3 a 10 miembros, heteroalquilo o alquilo C1-10 sustituido con ciclohidrocarbilo o heterociclohidrocarbilo de 3 a 10 miembros, ciclohidrocarbil-O- o heterociclohidrocarbil-O- de 3 a 10 miembros y ciclohidrocarbil-amino- o heterociclohidrocarbil-amino- de 3 a 10 miembros, donde dicho heteroalquilo o alquilo C1-10, ciclohidrocarbilo o heterociclohidrocarbilo de 3 a 10 miembros, heteroalquilo o alquilo C1-10 sustituido con ciclohidrocarbilo o heterociclohidrocarbilo de 3 a 10 miembros, ciclohidrocarbil-O- o heterociclohidrocarbil-O- de 3 a 10 miembros y ciclohidrocarbil-amino- o heterociclohidrocarbil-amino- de 3 a 10 miembros están opcionalmente sustituidos con R01; D1 se selecciona entre el grupo que consiste en un enlace sencillo, -C(Rd1)(Rd2)-, -C(=O)N(Rd3)-, -N(Rd4)-, - C(=NRd5)-, -S(=O)2N(Rd6)-, -S(=O)N(Rd7)-, -O-, -S-, -C(=O)O-, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)-, -S(=O)2- y -N(Rd8)C(=O)N(Rd9)-;

D2 es -C(Rd1)(Rd2)-;

D3 se selecciona entre el grupo que consiste en -N(Rd4)-, -C(=O)N(Rd4)-, -N(Rd4)C(=O)-, -N(Rd4)C(=O)O-, - N(Rd4)OC(=O)-, -N(Rd4)C(=O)N(Rd4)-, -S(=O)-, -S(=O)2-, -S(=O)2N(Rd6)- y -S(=O)N(Rd7)-;

R4 se selecciona del grupo que consiste en H, heteroalquilo o alquilo C1-10, ciclohidrocarbilo o heterociclohidrocarbilo de 3 a 10 miembros y heteroalquilo o alquilo C1-10 sustituido con ciclohidrocarbilo o heterociclohidrocarbilo de 3 a 10 miembros, donde dicho alquilo C1-10 o heteroalquilo, ciclohidrocarbilo o heterociclohidrocarbilo de 3 a 10 miembros y heteroalquilo o alquilo C1-10 sustituido con ciclohidrocarbilo o heterociclohidrocarbilo de 3 a 10 miembros están opcionalmente sustituidos con R01;

n es 1, 2, 3, 4, 5 o 6;

opcionalmente, dos cualquiera de R1, Rd1 y Rd2 en el mismo D2, dos D2, R4 y un D2, o R4 y D3 están unidos junto con el mimo átomo de carbono o heteroátomo para formar uno o dos anillos carbocíclicos o anillos heterocíclicos de 3, 4, 5 o 6 miembros;

Rt, Rd1 y Rd2 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, CN, OH, SH, NH2, CHO, COOH, C(=O)NH2, S(=O)NH2, S(=O)2NH2, heteroalquilo o alquilo C1-10, ciclohidrocarbilo o heterociclohidrocarbilo de 3 a 10 miembros y heteroalquilo o alquilo C1-10 sustituido con ciclohidrocarbilo o heterociclohidrocarbilo de 3 a 10 miembros, donde dicho heteroalquilo o alquilo C1-10, ciclohidrocarbilo o heterociclohidrocarbilo de 3 a 10 miembros y heteroalquilo o alquilo C1-10 sustituido con ciclohidrocarbilo o heterociclohidrocarbilo de 3 a 10 miembros están opcionalmente sustituidos con R01;

R01 se selecciona entre el grupo que consiste en F, Cl, Br, I, CN, OH, SH, NH2, CHO, COOH y R02;

R02 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilamino C1-10, N,N-di(alquil C1-10)amino, alcoxi C1-10, alcanoílo C1-10, alcoxicarbonilo C1-10, alquilsulfonilo C1-10, alquilsulfinilo C1-10, cicloalquilo C3-10, 20 cicloalquilamino C3-10, heterocicloalquilamino C3-10, cicloalcoxi C3-10, cicloalquilacilo C3-10, cicloalcoxicarbonilo C3- 10, cicloalquilsulfonilo C3-10, cicloalquilsulfinilo C3-10, heterociclilo insaturado de 5 a 6 miembros y arilo o heteroarilo de 6 a 12 miembros; el heteroátomo o grupo heteroaromático se selecciona cada uno independientemente entre el grupo que consiste en -C(=O)N(Rd3)-, -N(Rd4)-, -C(=NRd5)-, -S(=O)2N(Rd6)-, -S(=O)N(Rd7)-, -O-, -S-, =O, =S, -C(=O)O-, -C(=O)-, - C(=S)-, -S(=O)-, -S(=O)2- y -N(Rd8)C(=O)N(Rd9)-;

cada uno de Rd3-d9 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, OH, NH2 y R02;

R02 está opcionalmente sustituido con R001;

R001 se selecciona entre el grupo que consiste en F, Cl, Br, I, CN, OH, N(CH3)2, NH(CH3), NH2, CHO, COOH,

trifluorometilo, aminometilo, hidroximetilo, metilo, metoxi, metoxicarbonilo, metilsulfonilo y metilsulfinilo; y

en cualquiera de los casos anteriores, el número de R01 o R001 es cada uno independientemente 0, 1, 2 o 3, y el número del heteroátomo o grupo heteroaromático es cada uno independientemente 1, 2 o 3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2015/081518.

Solicitante: Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd.

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: No. 369 Yuzhou South Road, Haizhou District Lianyungang, Jiangsu 222062 CHINA.

Inventor/es: WU, CHENGDE, CHEN,SHUHUI, YU,TAO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2754264_T3.pdf

 

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