Nuevos agentes alquilantes.

Un compuesto de fórmula (IV)**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

seleccionado entre el grupo consistente en: N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N5-carbamoil-N-[4-({[{3-[({[(8S)-8-(clorometil)-1-metil-6- ({5-[({5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-il}carbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-7,8dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol- 4-il]oxi}carbonil)(metil)amino]-2,2-dimetilpropil}(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]-L-ornitinamida,

N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N5-carbamoil-N-[4-({[{3-[({[(8R)-8-(clorometil)-1-metil-6- ({5-[({5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-il}carbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-7,8dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol- 4-il]oxi}carbonil)(metil)amino]-2,2-dimetilpropil}(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]-L-ornitinamida,

N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N5-carbamoil-N-[4-({[{3-[({[(8S)-8-(clorometil)-1-metil-6- ({5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-il}carbonil)-7,8-dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol-4il]oxi} carbonil)(metil)amino]-2,2- dimetilpropil}(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]-L-ornitinamida,

N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N5-carbamoil-N-[4-({[{3-[({[(8R)-8-(clorometil)-1-metil-6- ({5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-il}carbonil)-7,8-dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol-4il]oxi} carbonil)(metil)amino]-2,2- dimetilpropil}(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]-L-ornitinamida,

N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N5-carbamoil-N-[4-({[(3-{[({(8S)-8-(clorometil)-1-metil-6- [(2E)-3-{5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-il}prop-2-enoil]-7,8-dihidro-6H-tieno[3,2e]indol-4- il}oxi)carbonil](metil)amino}-2,2-dimetilpropil)(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]-L-ornitinamida,

N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N5-carbamoil-N-[4-({[(3-{[({(8R)-8-(clorometil)-1-metil-6- [(2E)-3-{5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-il}prop-2-enoil]-7,8-dihidro-6H-tieno[3,2e]indol-4-il} oxi)carbonil](metil)amino}-2,2-dimetilpropil)(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]-L-ornitinamida,

N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-fenilalanil-L-leucil-N-[4-({[{3-[({[(8S)-8-(clorometil)-1-metil-6- ({5-[({5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-il}carbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-7,8dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol- 4-il]oxi}carbonil)(metil)amino]-2,2-dimetilpropil}(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]glicinamida,

N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-fenilalanil-L-leucil-N-[4-({[{3-[({[(8S)-8-(clorometil)-1-metil-6- ({5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-il}carbonil)-7,8-dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol-4il]oxi}carbonil) (metil)amino]-2,2- dimetilpropil}(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]glicinamida,

N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-fenilalanil-L-leucil-N-[4-({[{2-[({[(8S)-8-(clorometil)-1-metil-6- ({5-[({5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-il}carbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-7,8dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol- 4-il]oxi}carbonil)(metil)amino]etil}(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]glicinamida,

N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-fenilalanil-L-leucil-N-[4-({[{2-[({[(8S)-8-(clorometil)-1-metil-6- ({5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-il}carbonil)-7,8-dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol-4il]oxi}carbonil) (metil)amino]etil}(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]glicinamida,

N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N5-carbamoil-N-[4-({[{2-[({[(8S)-8-(clorometil)-1-metil-6- ({5-[({5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-il}carbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-7,8dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol- 4-il]oxi}carbonil)(metil)amino]etil}(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]-L-ornitinamida,

N-[19-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)-17-oxo-4,7,10,13-tetraoxa-16-azanonadecan-1-oil]-L-valil-N5- carbamoil-N-[4-({[{2-[({[(8S)-8-(clorometil)-1-metil-6-({5-[({5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2il}carbonil) amino]- 1H-indol-2-il}carbonil)-7,8-dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol-4-il]oxi}carbonil)(metil) amino]etil}(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]-L-ornitinamida y

N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N5-carbamoil-N-[4-({[{2-[({[(8S)-8-(clorometil)-1-metil-6- ({5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-il}carbonil)-7,8-dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol-4il]oxi}carbonil) (metil)amino]etil}(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]-L-ornitinamida.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/056743.

Solicitante: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L..

Inventor/es: BERIA, ITALO, ORSINI, PAOLO, CARUSO, MICHELE, PANZERI, ACHILLE, LUPI,VITTORIA, SALSA,MATTEO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/407 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K38/05 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Dipéptidos.
  • A61K38/06 A61K 38/00 […] › Tripéptidos.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61K47/54 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › el agente modificador es un compuesto orgánico.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
  • C07D495/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
  • C07K5/062 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.
  • C07K5/083 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.

PDF original: ES-2755719_T3.pdf

 

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