CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 35/02 · específicos para la leucemia.
A61P 35/04 · específicos para la metástasis.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Inhibidores de SSAO derivados de imidazo[4,5-c]piridina.
(14/08/2019) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
4-{5-[3-(5-Fluoropiridin-2-il)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]piridin-2-il}morfolina;
4-{5-[3-(2,4-Difluorofenil)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]-4-metilpiridin-2-il}morfolina;
5-[3-(2,4-Difluorofenil)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]-N-(oxan-4-il)pirimidin-2-amina;
N,N-Dietil-5-[3-(6-metilpiridin-3-il)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]pirimidin-2-amina;
N,N-Dietil-5-[3-(4-fluorofenil)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]pirimidin-2-amina;
N,N-Dietil-5-[3-(4-metilfenil)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]pirimidin-2-amina;
N,N-Dietil-5-[3-(5-metilpiridin-2-il)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]pirimidin-2-amina;
4-{5-[3-(2-Fluoro-4-metilfenil)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]-4-metilpiridin-2-il}morfolina;
4-{5-[3-(4-Clorofenil)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]-4-metilpiridin-2-il}morfolina;
…
Compuestos de pirazolo[1,5-a]piridina sustituidos como inhibidores de la cinasa RET.
(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
X1, X2, X3 y X4 son independientemente CH, CF, CCH3 o N, en el que cero, uno o dos de X1, X2, X3 y X4 es N;
A es H, CN, Cl, CH3-, CH3CH2-, ciclopropilo, -CH2CN o -CH(CN)CH3;
B es
(a) hidrógeno,
(b) alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros,
(c) hidroxialquil C2-C6-, en el que la porción alquilo está opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros o un anillo cicloalquilideno C3-C6,
(d) dihidroxialquil C3-C6-, en el que la porción alquilo está opcionalmente sustituido con un anillo cicloalquilideno C3-C6,
(e) (alcoxi C1-C6)alquil C1-C6- opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros,
(f) (R1R2N)alquil C1-C6-, en el que dicha porción…
Dipéptidos como inhibidores de inmunoproteasomas humanos.
(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula (Ia):**Fórmula**
en donde
R1a se selecciona del grupo que consiste en arilo bicíclico, heteroarilo monocíclico y bicíclico, y heterociclo no aromático monocíclico y bicíclico, en donde arilo bicíclico, heteroarilo monocíclico y bicíclico, y heterociclo no aromático monocíclico y bicíclico se puede sustituir opcionalmente de 1 a 3 veces con un sustituyente seleccionado independientemente en cada aparición de este, del grupo que consiste en halógeno, ciano, C1 - 6 alquilo y C1 - 6 alcoxi;
R2a se selecciona del grupo que consiste en C1 - 6 alquilo, - CH2OC1 - 6alquilo, - CH2Ar y heteroarilo, en donde el arilo (Ar) puede estar opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces con un sustituyente seleccionado independientemente en cada aparición del grupo que consiste en halógeno, ciano, C1 - 6 alquilo y C1 - 6 alcoxi;
…
Derivados de pirimidina y triazina y su uso como inhibidores de AXL.
(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
cada uno de X es N o CR6, en el que al menos uno de X es N, en el que cada R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C3), alquinilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), -alquilen (C1-C4)-R7, -OR7, -CN, -NO2 y -NR7R7, en el que cada R7 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C8) y en el que cada uno de dicho alquilo (C1-C8) en R6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxilo y alcoxi (C1-C8);
Y es Y1-Y2 o Y2-Y1, en…
Biomarcadores colaterales de inactivación génica y dianas para el tratamiento del cáncer.
(14/08/2019). Solicitante/s: THE BOARD OF REGENTS OF THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM. Inventor/es: MULLER,FLORIAN L, FLETCHER-SANANIKONE,ELIOT, COLLA,SIMONA, AQUILANTI,ELISA, DEPINHO,RONALD.
Una composición para su uso en el tratamiento del cáncer en un sujeto, donde el cáncer presenta una deleción homocigota en un gen constitutivo y el gen constitutivo tiene un homólogo funcionalmente redundante, comprendiendo la composición un inhibidor del homólogo redundante en una cantidad suficiente para inhibir la actividad del homólogo redundante, donde el gen constitutivo es enolasa 1 (ENO1), el homólogo redundante es endolasa 2 (ENO2) y el inhibidor es un ácido nucleico que inhibe la expresión o actividad del homólogo redundante, un anticuerpo que se une específicamente al homólogo redundante, fosfonoacetohidroxamato, que preferentemente comprende, además, un agente quimioterapéutico, donde el agente quimioterapéutico interfiere preferentemente con la homeostasis del ADN.
PDF original: ES-2746058_T3.pdf
Metaarsenito de sodio para usar en el tratamiento del mieloma múltiple.
(14/08/2019). Solicitante/s: KOMINOX, INC. Inventor/es: Yang,Yong Jin, LEE,SANG-BONG.
Metaarsenito de sodio para usar en el tratamiento de mieloma múltiple.
PDF original: ES-2754372_T3.pdf
Derivados de 7-(morfolinil)-2-(N-piperazinil)metiltieno[2,3-c]piridina como fármacos contra el cáncer.
(14/08/2019) Un compuesto de 7-(morfolinil)-2-(N-piperazinil)metiltieno[2,3-c]piridina de Fórmula-I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que:
R1 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, -C(O)R5, -S(O)2R5, -C(O)2R5,
alquilo C1-C6 sustituido con R6, cicloalquilo C3-C6 sustituido con R6, arilo, arilo sustituido con R6 o heteroarilo sustituido con R6;
R2, R3 y R4 son cada uno independientemente H, -OH, -SH, halo, amino, ciano, -nitro, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo, -C(O)R5, -S(O)2R5, -C(O)2R5, -C=C(H)-R6, aminocarbonilo sustituido con R6, grupo alquilamino sustituido con R6 y que contiene opcionalmente cicloalquilo C3-C6, alquilaminocarbonilo, heteroarilo opcionalmente sustituido con H o amino, heteroarilo bicíclico o tricíclico condensado que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o arilo…
Conjugados de proteína-polímero-fármaco.
(14/08/2019) Un fármaco terapéutico y un conjugado de direccionamiento útil en terapias antineoplásicas que comprende:
(a) un ligando (LG) que comprende una inmunoglobulina o fragmento funcional de la misma que se direcciona a la proteína oncofetal humana 5T4, uniéndose el ligando al mismo m5 de armazones poliméricos de (b), en donde m5 es de uno a diez;
(b) un armazón polimérico que comprende poli(1-hidroximetiletilenhidroximetiletilen-formal) (PHF) que tiene un peso molecular que varía de 2 kDa a 40 kDa, en donde el armazón polimérico comprende unidades m, m1, m2, m3a y m3b monoméricas dispuestas al azar, definido como sigue:**Fórmula**
en donde m3a está ausente o 1 a 17 unidades m3a monoméricas están presentes…
Antagonistas de GRPR para la detección, diagnóstico y tratamiento del cáncer positivo para GRPR.
(14/08/2019). Solicitante/s: Advanced Accelerator Applications USA, Inc. Inventor/es: MAINA-NOCK,THEODOSIA, NOCK,BERTHOLD ARTUR, DE JONG HENDRIKS,MARION.
Un antagonista de GRPR radiomarcado de la fórmula general MC-S-P en donde:
M es un radiometal y C es un quelante metálico que se une de manera estable a M, o MC es una Tyr- o grupo prostético unido a un radiohalógeno, en donde M es el radiohalógeno;
S es un**Fómula**
espaciador unido covalentemente entre C y P, en donde S está ligado covalentemente al extremo N de P; y P es DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-CO-NH-CH[CH2-CH(CH3)2]2 (SEQ ID NO:1).
PDF original: ES-2745635_T3.pdf
Anñ¢logos de compuestos de 4h-pirazolo[1,5-ñÁ]bencimidazol como inhibidores de las PARP.
(14/08/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde,
D se selecciona del grupo que consiste en -C(Rd1)( Rd2)- y -N(Rd4)-;
R1-3, Rd1, y Rd2 se seleccionan por separado e independientemente del grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, CN, OH, SH, y NH2, o se seleccionan del grupo, opcionalmente sustituido con R01, que consiste en alquilo(C1-10), heteroalquilo(C1-10), ciclohidrocarbilo(C3-10), heterociclohidrocarbilo(C3-10) alquilo(C1-10) sustituido con ciclohidrocarbilo(C3-10) o heterociclohidrocarbilo(C3-10) y heteroalquilo(C1-10) sustituido con ciclohidrocarbilo(C3-10) o heterociclohidrocarbilo(C3-10);
R01 se selecciona del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, CN, OH, SH, NH2, y R02;
R02 se selecciona del grupo que consiste en alquilo(C1-10), alquil(C1-10)amino,…
Inhibidores duales de MET y VEGF para el tratamiento del cáncer de próstata resistente a la castración y metástasis ósea osteoblástica.
(14/08/2019). Solicitante/s: EXELIXIS, INC. Inventor/es: SMITH, DAVID, HUSSAIN,MAHA.
Compuesto de Fórmula I**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
R1 es halo;
R2 es halo;
R3 es alquilo (C1-C6);
R4 es alquilo (C1-C6); y
Q es CH o N.
para usar en el tratamiento de cáncer de próstata resistente a la castración (CRPC) o metástasis óseas osteoblásticas asociadas con CRPC.
PDF original: ES-2754973_T3.pdf
Análogos de salinomicina que contienen nitrógeno, síntesis y utilización contra células troncales cancerosas y paludismo.
(14/08/2019) Compuesto de fórmula (I), enantiómeros, mezcla de enantiómeros, diastereoisómeros y mezcla de diastereoisómeros del mismo:**Fórmula**
en el que:
- W se selecciona de entre el grupo que consiste en =O; -NR1R2; -NR3-(CH2)n-NR4R5; -O-(CH2)n-NR4R5; - NR3-(CH2)n-N+R6R7R8 y -O-(CH2)n-N+R6R7R8;
- X se selecciona de entre el grupo que consiste en =O, -OH; -NR1R2; -NR3-(CH2)n-NR4R5; -O-(CH2)n-NR4R5;
-NR3-(CH2)n-N+R6R7R8 y -O-(CH2)n-N+R6R7R8,
- Y se selecciona de entre el grupo que consiste en -NR1R2; -NR3-(CH2)n-NR4R5; y -NR3-(CH2)n-N+R6R7R8, R1 y R2, idénticos o diferentes, se seleccionan de entre el grupo que consiste en H; alquilo (C1-C16); alquenilo (C3-C16); alquinilo (C3-C16); cicloalquilo C3-C16; arilo; heteroarilo; alquil…
Derivados heterocíclicos bicíclicos.
(14/08/2019) Compuesto de fórmula Ia o de fórmula Ib**Fórmula**
donde
X indica CH o N,
Y indica CH o N,
R1 indica H, A, (CH2)nAr, (CH2)nHet o Cic,
R2 indica H o CH3,
Ar indica fenilo, que no está sustituido o está mono, di, tri, tetra o pentasustituido por Hal, A, CN, OA, [C(R5)2]pOH, [C(R5)2]pN(R5)2, NO2, [C(R5)2]pCOOR5, NR5COA, NR5SO2A, [C(R5)2]pSO2N(R5)2,
S(O)nA, O[C(R5)2]mN(R5)2, NR5COOA, NR5CON(R5)2 y/o COA,
Het indica un heterociclo mono o bicíclico saturado, insaturado o aromático con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que no está sustituido o está mono o disustituido por Hal, A, CN, OA, [C(R5)2]pOH, [C(R5)2]pN(R5)2,
NO2, [C(R5)2]pCOOR5, NR5COA, NR5SO2A, [C(R5)2]pSO2N(R5)2, S(O)nA, O[C(R5)2]mN(R5)2,
NR5COOA, NR5CON(R5)2 y/o COA,
Cic indica alquilo cíclico con 3, 4, 5, 6 o 7 átomos de C, que no…
Eliglustat (Genz 112638) como inhibidor de glucosilceramida-sintasa para uso en un método de tratamiento de la enfermedad de fabry o de gaucher, comprendiendo el método ajustar la dosis terapéutica individual al metabolismo P-450 del paciente.
(14/08/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un método de tratamiento de un sujeto con enfermedad de Fabry, comprendiendo el método:
evaluar al sujeto para determinar si el sujeto es un metabolizador de P450 pobre, intermedio o amplio/ultrarrápido, donde
el sujeto se evalúa como metabolizador pobre, intermedio o amplio/ultrarrápido de P450 mediante genotipado, donde un metabolizador de P450 pobre porta dos alelos mutantes del gen CYP2D6 que dan como resultado una pérdida completa de actividad enzimática, un metabolizador de P450 intermedio posee un alelo con actividad reducida y un alelo nulo del gen CYP2D6, un metabolizador de P450…
Formulación de hipericina para la terapia fotodinámica.
(14/08/2019). Solicitante/s: SANOCHEMIA PHARMAZEUTIKA AG. Inventor/es: KALZ, BEATE, WELZIG, STEFAN, FRANTSITS, WERNER, GUNGL,JÓZSEF, GERDES,KLAUS, ABRAHAMSBERG,CHRISTINA, MEDINGER,GREGOR.
Formulación para la preparación de una solución de instilación, que puede usarse en la terapia fotodinámica, que contiene una hipericina unida a un agente complejante polimérico, en concreto, un polietilenglicol o una poli-Nvinilamida, en forma de una sal de metal alcalino, en particular en forma de la sal de potasio o de la sal de sodio, en la que la solución de instilación contiene hipericina en una concentración de 9 a 40 μM, caracterizada por que la formulación es un liofilizado estable, que se obtiene a partir de una solución acuosa, que contiene la sal de metal alcalino de hipericina, el agente complejante y un sistema tampón, en particular un tampón fosfato o una solución tampón de ácido cítrico.
PDF original: ES-2750818_T3.pdf
Composición farmacéutica que comprende capecitabina y ciclofosfamida.
(07/08/2019). Solicitante/s: Intas Pharmaceuticals Limited (Corporate House, Nr. Sola Bridge). Inventor/es: PATEL,MAYUR, PATEL,PRIYANK, PATEL,MAHENDRA, SINGH,BALVIR, SEHGAL ASHISH.
Una composición farmacéutica oral sólida en forma de un comprimido bicapa que comprende una combinación de dosis fija de capecitabina y ciclofosfamida, donde el comprimido bicapa comprende una primera capa y una segunda capa donde la primera capa comprende capecitabina y uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables y la segunda capa comprende ciclofosfamida y uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables y que opcionalmente comprende adicionalmente un recubrimiento pelicular que cubre ambas capas.
PDF original: ES-2753435_T3.pdf
Composición farmacéutica para tratar y/o prevenir el cáncer.
(07/08/2019). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: OKANO, FUMIYOSHI, SAITO,TAKANORI, KOBAYASHI,SHINICHI.
Un anticuerpo o un fragmento del mismo que se unen a un polipéptido parcial de CAPRINA-1 que consiste en la secuencia de aminoácidos establecida en la SEQ ID NO: 5.
PDF original: ES-2749672_T3.pdf
Derivado de 6,7,8,9-tetrahidro-3H-pirazolo[4,3-f]isoquinolina útil en el tratamiento del cáncer.
(07/08/2019). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BARLAAM, BERNARD CHRISTOPHE, YANG, BIN, SCOTT,JAMES STEWART, NISSINK,JOHANNES WILHELMUS MARIA, MOSS,THOMAS ANDREW, HUGHES,SAMANTHA JAYNE, O'DONOVAN,DANIEL HILLEBRAND.
N-(1-(3-fluoropropil)azetidin-3-il)-6-((6S,8R)-8-metil-7-(2,2,2-trifluoroetil)-6,7,8,9-tetrahidro-3H-pirazolo[4,3- f]isoquinolin-6-il)piridin-3-amina,**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2751902_T3.pdf
Anticuerpos ANTI-B7-H1 y ANTI-CTLA-4 para tratar el cáncer de pulmón no microcítico.
(07/08/2019). Solicitante/s: MEDIMMUNE LIMITED. Inventor/es: ROBBINS, PAUL, NARWAL,RAJESH, KARAKUNNEL,JOYSON, DAR,MOHAMMED M.
Una combinacion que comprende MEDI4736 o un fragmento de union a antigeno del mismo, y tremelimumab o un fragmento de union a antigeno del mismo, para su uso en el tratamiento de NSCLC en un paciente humano en donde MEDI4736 se administra a 20 mg/kg cada 4 semanas y tremelimumab se administra a 1 mg/kg al paciente.
PDF original: ES-2749098_T3.pdf
Derivados de pririmidina útiles como inhibidores selectivos de JAK3 y/o JAK1.
(07/08/2019). Solicitante/s: Shenzhen Chipscreen Biosciences Ltd. Inventor/es: LI,ZHIBIN, NING,Zhiqiang, SHAN,Song, LU,XIANPING, YU,JINDI, YANG,QIANJIAO, PAN,DESI, ZHU,JIANGFEI, WANG,XIANGHUI, LIU,XIANGHENG.
Un compuesto de fórmula general (I),**Fórmula**
o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable o hidrato de la misma,
en el que
R1 es halógeno o alquilo C1-C6;
R2 es uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6 y alquiloamino C1-C6;
R3 es hidrógeno o halógeno;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-C4;
X es NH, O o S;
Y es CO o S(O)2;
Z es un bono covalente, CH2 o (CH2)2;
n es un número entero de 1 a 4; y
el anillo A es un anillo de benceno, un anillo de piridina o un anillo de piperidina.
PDF original: ES-2754403_T3.pdf
Combinación de vacunación y agonistas de OX40.
(07/08/2019). Solicitante/s: CureVac AG. Inventor/es: FOTIN-MLECZEK Mariola, KALLEN,KARL-JOSEF, SCHMOLLINGER,JAN C.
Combinación de vacuna/agonista que comprende:
i) como vacuna, una vacuna de ARN que comprende al menos un ARNm que comprende al menos un marco de lectura abierto (ORF) que codifica para al menos un antígeno tumoral y
ii) como agonista, una composición que comprende un agonista de OX40,
donde el agonista de OX40 es un anticuerpo agonista dirigido contra OX40.
PDF original: ES-2754239_T3.pdf
Derivados de 2-hidroxi-1-{4-[(4-fenil)fenil]carbonil}piperazin-1-il}etano-1-ona y compuestos relacionados como inhibidores de sintasa de ácido graso (FASN) para el tratamiento del cáncer.
(07/08/2019) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en donde:
R1 es**Fórmula**
L es un anillo monocíclico de 5-10 miembros o alquilo bicíclico o heteroalquilo en donde (i) los miembros del anillo de heteroátomos del heteroalquilo monocíclico o bicíclico de 5-10 miembros se seleccionan independientemente de O, S, o N, y (ii) cada uno del alquilo o heteroalquilo monocíclico o bicíclico de 5-10 miembros o no se sustituye o se sustituye opcionalmente con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de deuterio y -Rb;
A y B son independientemente O o S;
An es
arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo monocíclico o bicíclico de 4-10 miembros, en donde (i) dicho heteroarilo o heterocicloalquilo monocíclico o bicíclico de 4-10 miembros tienen…
Derivados de imidazolilo fusionados, su preparación y uso como medicamentos.
(07/08/2019) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en que
R1 se selecciona del grupo que consiste en -NR4COR3, -NHCONHR3, -(C(R51R52))m-R6 y -NR71R72;
R2 se selecciona del grupo que consiste en -(C(R81R82))p-R9, un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocicloalquilo sustituido o no sustituido;
R3 se selecciona del grupo que consiste en un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocicloalquilalquilo sustituido o no sustituido;
R4 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un…
Estructuras inmunorreguladoras de proteínas que se encuentran normalmente.
(07/08/2019). Solicitante/s: CanImGuide Therapeutics AB. Inventor/es: HAKANSSON, LEIF, CLINCHY,BIRGITTA.
Un fragmento de seroalbúmina humana (HSA) que comprende la secuencia de aminoácidos SEQ ID NO: 81 para su uso en el tratamiento de una afección inflamatoria, en donde dicho fragmento de HSA tiene 10-50 aminoácidos de longitud.
PDF original: ES-2747363_T3.pdf
Compuestos farmacéuticos.
(07/08/2019). Solicitante/s: Rafael Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: BINGHAM,PAUL, SHORR,ROBERT, RODRIGUEZ,ROBERT, BOTEJU,LAKMAL, KWOK,THOMAS, MARECEK,JAMES.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2747702_T3.pdf
Nuevos compuestos y conjugados de criptoficina, su preparación y su uso terapéutico.
(07/08/2019) Compuesto de criptoficina de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
• R1 representa un grupo alquilo(C1-C6);
• R2 y R3 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6);
o alternativamente R2 y R3 forman junto con el átomo de carbono al que están acoplados un grupo cicloalquilo(C3-C6) o hetercicloalquilo(C3-C6);
• R4 y R5 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) o un grupo alquilo(C1-C6)-NH(R12) o un grupo alquilo(C1-C6)-OH o un grupo alquilo(C1-C6)-SH o un grupo alquilo(C1-C6)-CO2H; o alternativamente R4 y R5 forman junto con el átomo de carbono al que están acoplados un grupo cicloalquilo(C3-C6) o hetercicloalquilo(C3-C6);
…
Inhibidores de SSAO derivados de imidazo[4,5-c]piridina.
(07/08/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable, o N-óxido del mismo:**Fórmula**
en donde:
Y se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, -NH2, -NH-alquilo C1-4, -NH-halo-alquilo C1-4 o -alcoxilo C1-4;
Z se selecciona de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, halo-alcoxilo C1- 4, -CONH2, -SO2NH2, -NH2, -NH-alquilo C1-4, o -NH-halo-alquilo C1-4;
R1 es un anillo de fenilo, o un anillo de heteroarilo de 5 o 6 miembros, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, ciano-alquilo C1-4,…
Inhibidores de fosfatidilinositol 3-quinasa.
(07/08/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: KIM,MUSONG, PERREAULT,STEPHANE, YEUNG,SUET CHUNG.
Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
n es 1, 2 o 3;
m es 0 o 1;
cada R1 se selecciona independientemente de halo, alquilo C1-6, y haloalquilo C1-6;
R2 es alquilo C1-6;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, o cicloalquilo C3-6;
R4 es un heteroarilo de seis a doce miembros que tiene por lo menos un anillo aromático y por lo menos dos átomos de nitrógeno, en donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres miembros seleccionados independientemente de halo, ciano, -NH2, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6; y
R5 es hidrógeno, metilo, etilo, o propilo; o R5 y R3 junto con los átomos a los que están unidos forman opcionalmente un anillo heterociclilo de cinco miembros;
o una sal farmacéuticamente aceptable, isómero de doble enlace, racemato, estereoisómero, enantiómero, diastereómero, atropisómero, o una mezcla de los mismos.
PDF original: ES-2750357_T3.pdf
Compuestos de polisacárido multifuncionalizados y su uso para dirigirse al receptor de manosa 6-fosfato independiente de catión.
(07/08/2019) Compuesto caracterizado por que presenta la fórmula general (I):**Fórmula**
en donde:
• n es un número entero que varía de 1 a 3,
• ------ representa un enlace sencillo o un enlace doble,
• cada uno de P1 representa independientemente entre si H, un grupo protector elegido particularmente entre (CH3)3Si-; tBuMe2Si-; C6H5CH2-; 4-CH3OC6H5CH2-; o-NO2C6H5CH2-; CH3CO-; C6H5CO- o CF3CO-;
• X representa:
• cuando ------ es un enlace sencillo:
• grupo fosfonato:**Fórmula**
• grupo fluoro fosfonato**Fórmula**
• grupo bifluoro fosfonato**Fórmula**
• grupo carboxilato**Fórmula**
• grupo malonato**Fórmula**
• cuando ------ es un doble enlace:
• el grupo…
Nuevos compuestos de aminopiridina útiles como inhibidores de la prenilación de proteínas.
(07/08/2019) Un compuesto o una cualquiera de sus sales farmacéuticamente aceptables, bajo la forma de enantiómeros, diastereoisómeros y sus mezclas, incluyendo la mezcla racémica, para el uso en el tratamiento y/o la prevención de enfermedades o trastornos en los que se requiera una inhibición de la prenilación de proteínas, en donde las enfermedades o los trastornos se seleccionan de una enfermedad progérica, una enfermedad neurodegenerativa, una enfermedad metabólica; una enfermedad mitocondrial, una enfermedad ocular, una enfermedad inflamatoria, una enfermedad cardiovascular, una enfermedad proliferativa, una enfermedad inmunitaria, infarto cerebral, envejecimiento cutáneo, envejecimiento hormonal…
Fitocannabinoides para su uso en el tratamiento del cáncer de mama.
(31/07/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: GW PHARMA LIMITED. Inventor/es: WRIGHT,STEPHEN, GUZMAN,MANUEL, STOTT,COLIN, SANCHEZ,CRISTINA, MUNOZ CAFFAREL,MARIA, ANDRADAS,CLARA, PEREZ GOMEZ,EDUARDO.
Cannabidiol (CBD) para su uso en el tratamiento del cáncer de mama agresivo caracterizado por la sobreexpresión del gen Her2.
PDF original: ES-2751340_T3.pdf
Inhibidores de histona desmetilasa.
(31/07/2019). Solicitante/s: Celgene Quanticel Research, Inc. Inventor/es: WALLACE, MICHAEL BRENNAN, CHEN,YOUNG K.
Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (I),**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
en la que,
R1 es hidrógeno o alquilo;
R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo;
G es**Fórmula**
n es 0, 1 o 2;
R3 es alquilo, carbociclilo, carbociclilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo;
R4 es halógeno, alquilo, alcoxi, carbociclilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo o X-R5; en la que:
X es -alquileno(C1-C6)-, -O-, -S- o -NR1-; y
R5 es carbociclilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo.
PDF original: ES-2751464_T3.pdf
