Derivado de quinolina.

Un compuesto representado por la fórmula general (I)**Fórmula**

en la que

R1 representa (1) un grupo alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno a cinco R11,

(2) un anillo de carbono C3- 7 opcionalmente sustituido con uno a cinco R12, o (3) un heterociclo de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con uno a cinco R13, donde cuando el grupo alquilo C1-8 representado por R1 es un grupo alquilo ramificado, los grupos alquilo C1-3 ramificados desde el mismo átomo de carbono pueden formar juntos un anillo de carbono C3- 7 saturado;

el anillo representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**

es un anillo representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**

en donde p representa un número entero de 0 a 3, cuando p es dos o más, una pluralidad de R20 pueden ser iguales o diferentes entre sí, y un átomo de nitrógeno representa -NH- cuando R20 no está sustituido con el átomo de nitrógeno, y los otros símbolos tienen los mismos significados que se han definido anteriormente;

R3 representa (1) un grupo alquilo C1-4, (2) un átomo de halógeno, (3) un grupo haloalquilo C1-4 o (4) un grupo - OR31;

R4 representa (1) un grupo alcoxi C1-4, (2) un grupo haloalquilo C1-4, (3) un grupo -OR41, (4) un grupo alquilo C1- 4, (5) un grupo alqueniloxi C2-4 o (6) un grupo alquiniloxi C2-4;

R11 representa (1) un grupo -OR101, (2) un grupo SO2R102, (3) un grupo NR103R104 o (4) un anillo de carbono C3-7 opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de halógeno; R12 representa (1) un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con un grupo amino, (2) un grupo haloalquilo C1-4 o (3) un átomo de halógeno;

R13 representa (1) un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con un grupo amino, (2) un grupo haloalquilo C1-4 o (3) un átomo de halógeno;

R101 representa (1) un átomo de hidrógeno o (2) un grupo alquilo C1-4;

R102 representa (1) un átomo de hidrógeno o (2) un grupo alquilo C1-4;

cada uno de R103 y R104 representa independientemente (1) un átomo de hidrógeno o (2) un grupo alquilo C1-4;

R20 representa (1) un grupo alquilo C1-4, (2) un átomo de halógeno, (3) un grupo haloalquilo C1-4, (4) un grupo oxo, (5) un grupo -OR201, (6) un grupo COOR205, (7) un grupo NR206R207 o (8) un grupo COR208, donde cuando dos R20 representan un grupo alquilo C1-3 y están en el mismo átomo de carbono, los R20 juntos pueden formar un anillo de carbono saturado C3-7;

R201 representa (1) un átomo de hidrógeno o (2) un grupo alquilo C1-4;

R205 representa (1) un átomo de hidrógeno o (2) un grupo alquilo C1-4;

cada uno de R206 y R207 representa independientemente (1) un átomo de hidrógeno o (2) un grupo alquilo C1-4; R208 representa (1) un átomo de hidrógeno, (2) un grupo alquilo C1-4, (3) un grupo alquenilo C2-4 o (4) un grupo alquinilo C2-4;

R31 representa (1) un átomo de hidrógeno, (2) un grupo alquilo C1-4 o (3) un grupo haloalquilo C1-4;

R41 representa (1) un átomo de hidrógeno, (2) un grupo alquilo C1-8 sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en (a) un grupo cíclico de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en (i) un grupo alquilo C1-4, (ii) un grupo haloalquilo C1-4 y (iii) un átomo de halógeno, (b) NR401R402, (c) un grupo hidroxilo y (d) un grupo SO2R403, (3) un grupo alquenilo C2-8 sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en (a) un grupo cíclico de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en (i) un grupo alquilo C1-4, (ii) un grupo haloalquilo C1-4 y (iii) un átomo de halógeno, (b) NR401R402, (c) un grupo hidroxilo y (d) un grupo SO2R403 o (4) un grupo alquinilo C2-8 sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en (a) un grupo cíclico de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en (i) un grupo alquilo C1-4, (ii) un grupo haloalquilo C1-4 y (iii) un átomo de halógeno, (b) NR401R402, (c) un grupo hidroxilo y (d) un grupo SO2R403;

cada uno de R401 y R402 representa independientemente (1) un átomo de hidrógeno o (2) un grupo alquilo C1-4;

R403 representa (1) un átomo de hidrógeno o (2) un grupo alquilo C1-4;

A representa (1) CH o (2) un átomo de nitrógeno;

L representa (1) -O-, (2) -NH-, (3) -C(O)-, (4) -CR6R7-, (5) -S-, (6) -S(O)- o (7) -S(O)2-;

cada uno de R6 y R7 representa independientemente (1) un átomo de hidrógeno, (2) un átomo de halógeno, (3) un grupo alquilo C1-4, (4) un grupo hidroxilo o (5) NH2;

el anillo 1 representa un grupo cíclico de 5 a 7 miembros;

R11, R12, R13 o R20, cuando son una pluralidad de grupos, pueden ser iguales o diferentes entre sí;

n representa un número entero de 0 a 3;

q representa un número entero de 0 a 4;

cuando n es dos o más, una pluralidad de R3 pueden ser iguales o diferentes entre sí;

cuando q es dos o más, una pluralidad de R4 pueden ser iguales o diferentes entre sí;

una sal del mismo, un solvato del mismo, un N-óxido del mismo o un profármaco del mismo,

en donde dicho profármaco se selecciona entre compuestos en los que el grupo hidroxilo está acilado, alquilado, fosforilado o boratado, cuando los compuestos representados por la fórmula general (I) tienen un grupo hidroxilo, y los compuestos en los que el grupo carboxilo en los compuestos representados por la fórmula general (I) está esterificado o amidado.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2015/086050.

Solicitante: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 1-5, DOSHOMACHI 2-CHOME CHUO-KU OSAKA-SHI, OSAKA 541-8526 JAPON.

Inventor/es: TAKEUCHI,Jun, INUKAI,TAKAYUKI, YASUHIRO,TOMOKO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4709 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/517 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61P13/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de los riñones.
  • A61P17/06 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para el tratamiento de la psoriasis.
  • A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P35/02 A61P […] › A61P 35/00 Agentes antineoplásicos. › específicos para la leucemia.
  • A61P35/04 A61P 35/00 […] › específicos para la metástasis.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • A61P7/02 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • C07D401/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2749726_T3.pdf

 

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