Derivados de epoxizuleno útiles para el tratamiento del cáncer.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en donde

R1 se selecciona de alquilo C1-C6,

alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo y heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; R2 se selecciona de hidroxi, alcoxi, -X2-(CX3)-(CR6R7)m-X2-(CX3)-R8, -X2-(CX3)-(CR6R7)m-R8 y -X2-(CX3)-(CR6R7)m-X2-R18;

R6 y R7 se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, flúor, cloro y alquilo C1-C6;

R8 se selecciona de alquilo C1-C6, fluoro-alquilo C1-C6, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, cada uno de los anteriores está opcionalmente sustituido, hidroxi y -NR15R16;

R15 y R16 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-C6; o

R16 es COOR17;

R17 es alquilo C1-C6;

R18 se selecciona de alquilo C1-C6, fluoro-alquilo C1-C6, arilo y heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido;



cada X2 se selecciona independientemente de O, S y NR15;

X3 se selecciona de O y S;

R3 y R4 son independientemente un alquilo C1-C6;

R5 se selecciona de -(CR9R10)n-R11 y -(CR12=CR13)n-R14;

R9 y R10 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-C6; o alternativamente

R9 y R10, junto con el carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo C3-C6;

R11 y R14 se seleccionan independientemente de alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo y heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido;

R12 y R13 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno y alquilo C1-C6; X1 se selecciona de 0, 25 NR15 y S; y

n y m se seleccionan independientemente de 0 y un número entero de 1-3,

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2016/027262.

Solicitante: The U.S.A. as represented by the Secretary, Department of Health and Human Services.

Inventor/es: BEUTLER, JOHN, A., ECHAVARREN,ANTONIO M, LOPEZ,LAURA, BRAVO,FERNANDO, RIESGO,LORENA, RANSOM,TANYA TANNAQUIL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/35 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un oxígeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D487/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.
  • C07D493/08 C07D […] › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas puenteados.
  • C07D495/08 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2754789_T3.pdf

 

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