Compuesto de ácido carboxílico.
Un compuesto de fórmula general (I) siguiente, o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:
**Fórmula**
en la que X representa ≥C(R5)- o ≥N-; Y representa -O-; L representa un grupo alquileno C1-C3 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo haloalquilo C1-C3 o un grupo alquilo C1-C3, o un enlace;
M representa un grupo cicloalquilo C3-C10 (estando el grupo cicloalquilo opcionalmente condensado con un grupo fenilo o un anillo heterocíclico de 4 a 10 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de nitrógeno, oxígeno y azufre, y opcionalmente sustituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a), un grupo arilo C6-C10 (estando el grupo arilo opcionalmente sustituido con de 1 a 5 grupos seleccionados del grupo sustituyente a), o un grupo heterocíclico de 4 a 10 miembros que contienen de 1 a 3 heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de nitrógeno, oxígeno y azufre (estando el grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a) ; R1 representa un grupo etilo; R2, R3, R4, y R5 representan cada uno un átomo de hidrógeno; y el grupo sustituyente a incluye un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo hidroxialquilo C1-C6 (estando el grupo hidroxialquilo opcionalmente sustituido con uno grupo alquilo C1-C6), un grupo alcoxi C1-C6 alquilo C1-C6, un grupo aminoalquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C6, un grupo ariloxi C6-C10, un grupo alquiltio C1-C6, un grupo carboxi, un grupo alcoxicarbonilo C1-C6, un grupo hidroxi, un grupo formilo, un grupo haloalquilo C1-C6 carbonilo, metoxiacetilo o acilo alifático C1-C6, un grupo amino, un grupo alquilamino C1-C6, un grupo cicloalquilamino C3-C10, un grupo dialquilamino C1-C6, un grupo alcoxiamino C1-C6, un grupo formilamino, un grupo haloalquilcarbonilamino C1-C6, metoxiacetilamino o acilamino alifático C1-C6 (estando el grupo acilamino C1-C6 alifático opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno), un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquilsulfonilo C1-C6, un grupo dialquilaminosulfonilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C10, un grupo arilo C6-C10 (estando el grupo arilo opcionalmente sustituido con de uno a cinco grupos haloalquilo C1-C6).
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2009/061350.
Solicitante: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 3-5-1, NIHONBASHI HONCHO CHUO-KU TOKYO 103-8426 JAPON.
Inventor/es: HONDA, TAKESHI, INOUE, MASAHIRO, YOSHIDA, MASAO, MATSUMOTO,KOJI, TODA,NARIHIRO, NAKASHIMA,RYUTARO, TAKANO,RIEKO.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/192 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen grupos aromáticos, p. ej. sulindac, ácidos 2-aril-propiónicos, ácido etacrínico.
- A61K31/195 A61K 31/00 […] › que tienen un grupo amino.
- A61K31/196 A61K 31/00 […] › estando el grupo amino unido directamente a un ciclo, p. ej. ácido antranílico, ácido mefenámico, diclofenac, clorambucilo.
- A61K31/275 A61K 31/00 […] › Nitrilos; Isonitrilos.
- A61K31/343 A61K 31/00 […] › condensados con un carbociclo, p. ej. cumarano, bufuralol, bufenolol, clobenfurol, amiodarona.
- A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
- A61K31/4192 A61K 31/00 […] › 1,2,3-Triazoles.
- A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
- A61K31/428 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
- A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
- A61K31/4741 A61K 31/00 […] › condensadas con sistemas cíclicos teniendo el oxígeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. derivados de la tubocurarina, noscapina, bicuculina.
- A61P1/14 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › Eupépticos, p.ej. ácidos, enzimas, estimulantes del apetito, antidispépsicos, tónicos, antiflatulencias.
- A61P15/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos.
- A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
- A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
- A61P19/08 A61P 19/00 […] › para las enfermedades óseas, p.ej. raquitismo, enfermedad de Paget.
- A61P25/28 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- A61P3/04 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
- A61P3/06 A61P 3/00 […] › Antihiperlipidémicos.
- A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- A61P7/02 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
- A61P7/10 A61P 7/00 […] › Agentes antiedematosos; Diureticos.
- A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
- A61P9/12 A61P 9/00 […] › Antihipertensivos.
- C07C205/34 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 205/00 Compuestos que contienen grupos nitro unidos a una estructura carbonada. › con grupos nitro unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros y grupos hidroxi eterificados unidos a átomos de carbono acíclicos de la estructura carbonada.
- C07C217/76 C07C […] › C07C 217/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi eterificados unidos a la misma estructura carbonada. › con grupos amino unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros y grupos hidroxi eterificados unidos a átomos de carbono acíclicos o a átomos de carbono de ciclos distintos de los ciclos aromáticos de seis miembros de la misma estructura carbonada.
- C07C229/42 C07C […] › C07C 229/00 Compuestos que contienen grupos amino y carboxilo unidos a la misma estructura carbonada. › con grupos carboxilo unidos al ciclo aromático de seis miembros, o al sistema cíclico condensado que contiene este ciclo, a través de cadenas carbonadas saturadas.
- C07C255/54 C07C […] › C07C 255/00 Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › que contienen grupos ciano y grupos hidroxi eterificados unidos a la estructura carbonada.
- C07C311/29 C07C […] › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen el átomo de azufre de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
- C07C317/22 C07C […] › C07C 317/00 Sulfonas; Sulfóxidos. › con grupos sulfona o sulfóxido unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de la estructura carbonada.
- C07C59/66 C07C […] › C07C 59/00 Compuestos que tienen grupos carboxilo unidos a átomos de carbono acíclicos y conteniendo uno de de los grupos OH, O-metal,—CHO, cetona, éter, grupos, grupos, o grupos. › conteniendo la parte no carboxílica del éter ciclos aromáticos de seis miembros.
- C07D207/325 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
- C07D215/22 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › unidos en posición 2 ó 4.
- C07D249/04 C07D […] › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › 1,2,3-Triazoles; Triazoles 1,2,3 hidrogenados.
- C07D277/24 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
- C07D277/64 C07D 277/00 […] › con solamente radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos en posición 2.
- C07D307/83 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de oxígeno.
- C07D491/048 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › teniendo el ciclo que contiene el oxígeno cinco miembros.
PDF original: ES-2516716_T3.pdf
Fragmento de la descripción:
Compuesto de ácido carboxílico Campo de la técnica La presente invención se refiere a un nuevo compuesto y a una sal farmacológicamente aceptable del mismo que tiene un efecto de disminución de la glucosa en sangre y similares.
Adicionalmente, la invención se refiere a un agente terapéutico y/o un agente preventivo para diabetes mellitus, hiperglucemia posprandial, alteración de la tolerancia a la glucosa, cetosis, acidosis, neuropatía diabética, nefropatía diabética, retinopatía diabética, hiperlipidemia, disfunción sexual, enfermedad cutánea, enfermedad articular, osteopenia, arteriosclerosis, enfermedad trombótica, dispepsia, trastorno de aprendizaje de la memoria, obesidad, hipertensión, edema, resistencia a la insulina, diabetes mellitus inestable, lipoatrofia, alergia a la insulina, insulinoma, lipotoxicidad, hiperinsulinemia, cáncer, o similares (preferentemente, un agente terapéutico y/o un agente preventivo para diabetes mellitus) que contiene el compuesto mencionado anteriormente o una sal farmacológicamente aceptable del mismo como principio activo.
Además, la invención se refiere a una composición para prevenir o tratar cualquiera de las enfermedades mencionadas anteriormente que contiene el compuesto mencionado anteriormente como principio activo; o el uso del compuesto mencionado anteriormente para fabricar una composición farmacéutica para prevenir o tratar cualquiera de las enfermedades mencionadas anteriormente.
Técnica anterior
Los documentos de patente 1 a 3 divulgan un compuesto que tiene una subestructura que es parcialmente igual a la del compuesto de la invención y se ha descrito que es útil como agente terapéutico para la diabetes mellitus.
El compuesto divulgado en el documento patente 2 tiene una subestructura que es parcialmente la misma que la del compuesto de la invención, sin embargo, la estructura del compuesto divulgado en el documento patente 2 es completamente diferente de la del compuesto de la invención en cuanto a que un anillo ciclopropano es esencial en la posición á de un ácido carboxílico.
El compuesto divulgado en el documento patente 3 tiene una subestructura que es parcialmente la misma que la del compuesto de la invención, sin embargo, la estructura del compuesto divulgado en el documento patente 3 es completamente diferente de la del compuesto de la invención en cuanto a que el compuesto divulgado en el documento de patente 3 no tiene un grupo alcoxi en la posición â de un ácido carboxílico, que es esencial para el compuesto de la invención.
Documentos de la técnica anterior
Documentos de patente Documento de patente 1: WO 2006/011615 (correspondiente a la publicación de la solicitud de patente de EE.UU. Nº US 2008/319077) Documento de patente 2: Documento WO 2005/051890 Documento de patente 3: WO 2005/086661 (correspondiente a la publicación de la solicitud de patente de EE.UU. Nº US 2007/142384)
Divulgación de la invención Divulgación de los problemas que la invención ha de resolver
Los presentes inventores han realizado extensos estudios y, como resultado, han descubierto que un compuesto representado por la fórmula (I) mencionada más adelante tiene, inesperadamente, una excelente actividad en la reducción de la glucosa y similares en base a su estructura química específica y, además, tiene excelentes propiedades físicas como preparación farmacéutica, tal como la estabilidad, y, por tanto, puede ser una sustancia farmacéutica que es segura y útil como agente preventivo o terapéutico para la hiperglucemia, la diabetes mellitus y afecciones patológicas o enfermedades asociadas con estas enfermedades y, por tanto, la invención se ha realizado en base a estos hallazgos.
Es decir, la invención tiene un efecto reductor de la glucosa en sangre, un efecto potenciador de la secreción de insulina, y similares, y es útil como agente preventivo o terapéutico para una enfermedad tal como la diabetes mellitus (diabetes de tipo I, diabetes de tipo II, diabetes gestacional, o similares) , hiperglucemia posprandial, tolerancia a la glucosa alterada, cetosis, acidosis, neuropatía diabética, nefropatía diabética, retinopatía diabética, hiperlipidemia (hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, hipolipoproteinemia de alta densidad, hiperlipidemia posprandial, o similares) , disfunción sexual, enfermedad cutánea, enfermedad articular, osteopenia, arteriosclerosis, enfermedad trombótica, dispepsia, trastorno del aprendizaje de la memoria, obesidad, hipertensión, edema, resistencia a la insulina, diabetes mellitus inestable, lipoatrofia, alergia a la insulina, insulinoma, lipotoxicidad, hiperinsulinemia, o
cáncer, particularmente para una enfermedad tal como diabetes de tipo II o hiperglucemia posprandial.
Medios para resolver los problemas La invención está dirigida a:
(1) un compuesto representado por la fórmula general (I) siguiente, o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:
en la que X representa =C (R5) -o =N-; Y representa -O-; L representa un grupo alquileno C1-C3 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo haloalquilo C1-C3 o un grupo alquilo C1-C3, o un enlace; M representa un grupo cicloalquilo C3-C10 (estando el grupo cicloalquilo opcionalmente condensado con un grupo fenilo o un anillo heterocíclico de 4 a 10 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de nitrógeno, oxígeno y azufre, y opcionalmente sustituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente α) , un grupo arilo C6-C10 (el grupo arilo puede estar sustituido con de 1 a 5 grupos seleccionados del grupo sustituyente α) , o un grupo heterocíclico de 4 a 10 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de nitrógeno, oxígeno y azufre (estando el grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente α) ; R1 representa un grupo etilo; R2, R3, R4, y R5 representan cada uno un átomo de hidrógeno; y el grupo sustituyente α incluye un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo hidroxialquilo C1-C6 (estando el grupo hidroxialquilo opcionalmente sustituido con uno grupo alquilo C1-C6) , un grupo alcoxi C1-C6 alquilo C1-C6, un grupo aminoalquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C6, un grupo ariloxi C6-C10, un grupo alquiltio C1-C6, un grupo carboxi, un grupo alcoxicarbonilo C1-C6, un grupo hidroxi, un grupo formilo, un grupo haloalquilo C1-C6, carbonilo, metoxiacetilo o acilo alifático C1-C6, un grupo amino, un grupo alquilamino C1-C6, un grupo cicloalquilamino C3-C10, un grupo dialquilamino C1-C6, un grupo alcoxiamino C1-C6, un grupo formilamino, un grupo haloalquilo C1-C6, carbonilamino, metoxiacetilamino o acilamino alifático C1-C6 (estando el grupo acilamino C1-C6 alifático opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno) , un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquilsulfonilo C1-C6, un grupo dialquilaminosulfonilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C10, un grupo arilo C6-C10 (estando el grupo arilo opcionalmente sustituido con de uno a cinco grupos haloalquilo C1-C6) ;
(2) el compuesto o una sal farmacológicamente aceptable de acuerdo con el anterior (1) , en el que X es =C (R5) -;
(3) el compuesto o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con uno cualquiera de los anteriores (1) o (2) , en el que L es un enlace o un grupo alquileno C1-C3;
(4) el compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con uno cualquiera de los anteriores
(1) a (3) , en el que M es un grupo cicloalquilo C3-C10 (estando el grupo cicloalquilo opcionalmente condensado con un grupo fenilo y además opcionalmente sustituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente α) , un grupo arilo C6-C10 (el grupo arilo puede estar sustituido con de 1 a 5 grupos seleccionados del grupo sustituyente α) ;
(5) un compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con el anterior (1) , en el que el compuesto está representado por la fórmula general (II) siguiente:
en la que R1 representa un grupo etilo; m representa un número entero de uno cualquiera de 0 a 3; R6' pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo hidroxialquilo C1-C6 (estando el grupo hidroxialquilo opcionalmente sustituido con uno grupo alquilo C1-C6) , un grupo alcoxi C1-C6 alquilo C1-C6, un grupo aminoalquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un
grupo haloalcoxi C1-C6, un grupo ariloxi C6-C10, un grupo alquiltio C1-C6, un grupo carboxi, un... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Un compuesto de fórmula general (I) siguiente, o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:
en la que X representa =C (R5) -o =N-; Y representa -O-; L representa un grupo alquileno C1-C3 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo haloalquilo C1-C3 o un grupo alquilo C1-C3, o un enlace; M representa un grupo cicloalquilo C3-C10 (estando el grupo cicloalquilo opcionalmente condensado con un grupo fenilo o un anillo heterocíclico de 4 a 10 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de nitrógeno, oxígeno y azufre, y opcionalmente sustituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente α) , un grupo arilo C6-C10 (estando el grupo arilo opcionalmente sustituido con de 1 a 5 grupos seleccionados del grupo sustituyente α) , o un grupo heterocíclico de 4 a 10 miembros que contienen de 1 a 3 heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de nitrógeno, oxígeno y azufre (estando el grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente α) ; R1 representa un grupo etilo; R2, R3, R4, y R5 representan cada uno un átomo de hidrógeno; y el grupo sustituyente α incluye un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo hidroxialquilo C1-C6 (estando el grupo hidroxialquilo opcionalmente sustituido con uno grupo alquilo C1-C6) , un grupo alcoxi C1-C6 alquilo C1-C6, un grupo aminoalquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C6, un grupo ariloxi C6-C10, un grupo alquiltio C1-C6, un grupo carboxi, un grupo alcoxicarbonilo C1-C6, un grupo hidroxi, un grupo formilo, un grupo haloalquilo C1-C6 carbonilo, metoxiacetilo o acilo alifático C1-C6, un grupo amino, un grupo alquilamino C1-C6, un grupo cicloalquilamino C3-C10, un grupo dialquilamino C1-C6, un grupo alcoxiamino C1-C6, un grupo formilamino, un grupo haloalquilcarbonilamino C1-C6, metoxiacetilamino o acilamino alifático C1-C6 (estando el grupo acilamino C1-C6 alifático opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno) , un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquilsulfonilo C1-C6, un grupo dialquilaminosulfonilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C10, un grupo arilo C6-C10 (estando el grupo arilo opcionalmente sustituido con de uno a cinco grupos haloalquilo C1-C6) .
2. Un compuesto o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 1, en el que X es =C (R5) -.
3. Un compuesto o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 1 o la reivindicación 2, en el que L es un enlace o un grupo alquileno C1-C3.
4. Un compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en el que M es un grupo cicloalquilo C3-C10 (estando el grupo cicloalquilo opcionalmente condensado con un grupo fenilo y además opcionalmente sustituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente α) , un grupo arilo C6-C10 (el grupo arilo puede estar sustituido con de 1 a 5 grupos seleccionados del grupo sustituyente α) .
5. Un compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto está representado por la fórmula general (II) siguiente:
en la que R1 representa un grupo etilo; m representa un número entero de uno cualquiera de 0 a 3; R6' pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo hidroxialquilo C1-C6 (estando el grupo hidroxialquilo opcionalmente sustituido con uno grupo alquilo C1-C6) , un grupo alcoxi C1-C6 alquilo C1-C6, un grupo aminoalquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C6, un grupo ariloxi C6-C10, un grupo alquiltio C1-C6, un grupo carboxi, un grupo alcoxicarbonilo C1-C6, un grupo hidroxi, un formilo, un grupo haloalquil C1-C6-carbonilo, un grupo metoxiacetilo o acilo alifático C1-C6, un grupo amino, un grupo alquilamino C1-C6, un grupo cicloalquilamino C3-C10, un grupo dialquilamino C1-C6, un grupo alcoxiamino C1-C6, un formilamino, un grupo haloalquilo C1-C6 carbonilamino, metoxiacetilamino o acilamino alifático C1-C6 (estando el grupo acilamino alifático C1-C6 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno) , un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquilsulfonilo C1-C6, un grupo dialquilaminosulfonilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C10 o un grupo arilo C6-C10 (estando el grupo arilo opcionalmente sustituido con de uno a cinco grupos haloalquilo C1-C6) .
6. Un compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 5, en el que m es 1
o 2.
7. Un compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 5 o la reivindicación 6, en el que los R6' pueden ser iguales o diferentes y son cada uno un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 o un grupo haloalcoxi C1-C6.
8. Un compuesto o farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 5 o la reivindicación 6, en el que los R6' pueden ser iguales o diferentes y son cada uno un grupo haloalquilo C1-C6 o un grupo haloalcoxi C1-C6.
9. Un compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto está representado por la fórmula general (III) siguiente:
en la que R1 representa un grupo etilo; n representa un número entero de uno cualquiera de 0 a 3; R7' pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo hidroxialquilo C1-C6 (estando el grupo hidroxialquilo opcionalmente sustituido con uno grupo alquilo C1-C6) , un grupo alcoxi C1-C6 alquilo C1-C6, un grupo aminoalquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C6, un grupo ariloxi C6-C10, un grupo alquiltio C1-C6, un grupo carboxi, un grupo alcoxicarbonilo C1-C6, un grupo hidroxi, un formilo, un grupo haloalquil C1-C6-carbonilo, un grupo metoxiacetilo o acilo alifático C1-C6, un grupo amino, un grupo alquilamino C1-C6, un grupo cicloalquilamino C3-C10, un grupo dialquilamino C1-C6, un grupo alcoxiamino C1-C6, un formilamino, un grupo haloalquilo C1-C6 carbonilamino, metoxiacetilamino o acilamino alifático C1-C6 (estando el grupo acilamino alifático C1-C6 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno) , un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquilsulfonilo C1-C6, un grupo dialquilaminosulfonilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C10 o un grupo arilo C6-C10 (estando el grupo arilo opcionalmente sustituido con de uno a cinco grupos haloalquilo C1-C6) ;
10. Un compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 9, en el que n es 1
o 2.
11. Un compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 9 o la reivindicación 10, en el que los R7' pueden ser iguales o diferentes y son cada uno un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C6 o un grupo cicloalquilo C3-C10.
12. Un compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 9 o la reivindicación 10, en el que los R7' pueden ser iguales o diferentes y son cada uno un átomo de flúor, un grupo metilo, un grupo etilo, un grupo difluorometilo, un grupo trifluorometilo o un grupo trifluorometoxi.
13. Un compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto es ácido 3-{4-[ (3, 4-diclorobencil) oxi]fenil}-3-etoxipropiónico, ácido (3S) -3-{4-[ (3, 4-diclorobencil) oxi]fenil}-3-etoxi-propiónico, ácido 3-etoxi-3- (6-{[4- (trifluorometil) bencil]oxi}piridin-3-il) propiónico, (3S) -3-etoxi-3- (6-{[4- (trifluorometil) bencil]oxi}piridin-3-il) propiónico, ácido 3-etoxi-3-{4-[ (2-metilbencil) oxi]fenil}propiónico, ácido 3-{4-[ (4-ciano-1-naftil) oxi]fenil}-3-etoxipropiónico, ácido 3-[4- (3, 5-diclorofenoxi) fenil]-3-etoxipropiónico, ácido 3-[4- (2, 5-diclorofenoxi) fenil]-3-etoxipropiónico, ácido (3S) -3-etoxi-3- (4-{[4- (trifluorometil) bencil]oxi}fenil) propiónico, ácido (3S) -3- (4-{[ (1R) -4-cloro-2, 3-dihidro-1H-inden-1-il]oxi}-fenil) -3-etoxipropiónico, ácido (3S) -3-etoxi-3- (4-{[ (1R) -4- (trifluorometil) -2, 3-dihidro-1H-inden-1-il]oxi}fenil) propiónico, ácido
(3S) -3- (4-{[ (1S) -4-cloro-2, 3-dihidro-1H-inden-1-il]oxi}-fenil) -3-etoxipropiónico o ácido (3S) -3-etoxi-3- (4-{[4- (trifluorometil) -2, 3-dihidro-1H-inden-1-il]oxi}fenil) propiónico.
14. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto es ácido (3S) -3-etoxi-3- (4-{[ (1R) -4- (trifluorometil) -2, 3-dihidro-1H-inden-1-il]oxi}fenil) propiónico.
15. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto es ácido (3S) -3-etoxi-3- (4-{[4- (trifluorometil) -2, 3-dihidro-1H-inden-1-il]oxi}fenil) propiónico.
16. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto es ácido (3S) -3-etoxi-3- (4-{[ (3S) -7- (trifluorometoxi) -2, 3-dihidro-1-benzofuran-3-il]oxi}fenil) propiónico.
17. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto es ácido (3S) -3-etoxi-3- (4-{[ (1R) -5-fluoro-4- (trifluorometil) 2, 3-dihidro-1H-inden-1-il]oxi}fenil) propiónico.
18. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto es ácido (3S) -3-etoxi-3- (4-{[ (1R) -4-etil-2, 3-dihidro-1H-inden-1-il]oxi}fenil) propiónico.
19. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto es ácido (3S) -3-etoxi-3- (4-{[ (1R) -4-metil-2, 3-dihidro-1H-inden-1-il]oxi}fenil) propiónico.
20. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto es ácido (3S) -3- (4-{[ (1R) -4- (difluorometil) -2, 3-dihidro-1H-inden-1-il]oxi}fenil) -3-etoxipropiónico.
21. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto es ácido (3S) -3-etoxi-3- (4-{[ (3S) -7- (trifluorometil) -2, 3-dihidro-1-benzofuran-3-il]oxi}fenil) propiónico.
22. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto es ácido (3S) -3-etoxi-3- (4-{[ (1R) -6-fluoro-4- (trifluorometil) 2, 3-dihidro-1H-inden-1-il]oxi}fenil) propiónico.
23. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto es ácido (3S) -3- (4-{[ (1R) -4, 6-dimetil-2, 3-dihidro-1H-inden-1-il]oxi}fenil) -3-etoxipropiónico.
24. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto es ácido (3S) -3-etoxi-3- (4-{[ (1R) -4- (trifluorometoxi) -2, 3-dihidro-1H-inden-1-il]oxi}fenil) propiónico.
25. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto es ácido (3S) -3- (4-{
Patentes similares o relacionadas:
Formas cristalinas de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, del 29 de Julio de 2020, de Hutchison Medipharma Limited: Forma I de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, en donde el difractograma de rayos X de polvo de la Forma […]
Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]
Complejos de agentes terapéuticos de base vírica y poli(beta-amino-ésteres) modificados, del 29 de Julio de 2020, de Sagetis Biotech, SL: Un complejo de un agente terapéutico de base vírica con un polímero de fórmula I: **(Ver fórmula)** donde cada L1 y L2 están seleccionados […]
Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]
Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de células plasmáticas y trastornos prolinfocíticos de células b, del 29 de Julio de 2020, de Knopp Biosciences LLC: Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de dexpramipexol para su uso en el tratamiento de un trastorno de células B caracterizado por niveles elevados […]
Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]
Profármacos de gemcitabina, del 29 de Julio de 2020, de NuCana plc: Una formulación farmacéutica que comprende gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-(S)-fosfato 3: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato […]
Método de tratamiento del cáncer, del 22 de Julio de 2020, de Intensity Therapeutics, Inc: Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de un agente terapéutico y un agente mejorador de la permeación intracelular para uso en el tratamiento […]