(26/02/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por un grupo hidroxilo; R2 es H o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por un grupo hidroxilo; R3 es H; Ar es un naftilo o un anillo fenílico cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados independientemente de: alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino y mono o di-alquilamino C1-4; L representa -O(CH2)m- en la que m es 0, 1 ó 2; Q se selecciona de: a) una cadena alquílica C1-10 ramificada o no ramificada, saturada o insaturada, en la que al menos un carbono (por ejemplo 1, 2 ó 3 carbonos) es reemplazado por un heteroátomo seleccionado de O, N y S(O)p, en la que dicha cadena es sustituida opcionalmente por uno…

(19/02/2014) Una composición farmacéutica homogénea para ser usada en el tratamiento de un trastorno inflamatorio, que comprende un ingrediente activo antiinflamatorio y/o antihistamínico elegido entre el grupo que comprende azelastina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, un esteroide elegido entre alclometasona, beclometasona, budesonida, ciclesonida, clobetasol, clobetasona, deflazacort, dexametasona, valerato de diflucortolona, fluocinonida, fluocortolona, fluprednideno, flurometolona, fluticasona, halcinonida, hidrocortisona, mometasona, prednisolona, rimexolona, triamcinolona y una sal farmacéuticamente aceptable…

(12/02/2014) Un procedimiento para determinar si un compuesto es un agonista colinérgico selectivo para un receptor a7 nicotínico, comprendiendo el procedimiento determinar si el compuesto inhibe la liberación del factor de necrosis de tumor (TNF) desde un macrófago, y determinar si el compuesto es un agonista colinérgico reactivo con por lo menos un receptor nicotínico que no es α7, en el que el compuesto que inhibe la liberación del TNF desde un macrófago, pero que no es un agonista colinérgico reactivo con por lo menos un receptor nicotínico que no es α7, y que activa alfa 7 a una medida más grande que el compuesto…

(30/01/2014) Un método de producción de una inmunoglobulina humanizada que tieneuna región de marco aceptora humana y regiones determinantes decomplementariedad (RDC) Kabat de una inmunoglobulina donante, dondedicha inmunoglobulina humanizada se une a un antígeno, y donde dichométodo comprende la sustitución de al menos tres aminoácidos no RDC de laregión de marco de la cadena pesada con los correspondientes aminoácidosde la inmunoglobulina donante, en las posiciones donde: (a) el aminoácido en la región de marco aceptora es raro para dicha posicióny el aminoácido correspondiente en la región de marco donante es comúnpara dicha posición en secuencias de inmunoglobulina humana; o (b) el aminoácido es adyacente a uno de las RDC; o (c) el aminoácido se predice que tiene un átomo de cadena…

(29/01/2014) Un compuesto que es 5-{[(butil{1-[(2-metil-6-{4-[(metilsulfonil)amino]fenoxi}-5 3-piridinil)metil]-4-piperidinil}amino)carbonil]amino}-2,4- difluorobenzamida, una sal de la misma, un N-óxido de la misma o un solvato de la misma.

(22/01/2014) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde, R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan, independientemente, de hidrógeno, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilalquilo, sustituidos o no sustituidos, (CRxRy)nORx, CORx, COORx, CONRxRy, (CH2)nNRxRy, (CH2)nCHRxRy, (CH2)NRxRy y (CH2)nNHCORx; Rb se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, ciano, halógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, sustituidos o no sustituidos, (CRxRy)nORx, CORx, COORx, CONRxRy,…

(22/01/2014) Un compuesto con la fórmula (I)**Fórmula** en la que A es arilo, heteroarilo, arilmetilo o heteroarilmetilo, en la que dichos anillos se sustituyen de manera opcional por de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que incluye un halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y haloalcoxi C1-6; E es CH2 o O; F es CH2, O, N(R8), S, SO o SO2; G es un enlace simple, CH2, o CH2CH2, con la condición de que cuando E es O entonces F no es O, S, SO o SO2; L es un enlace, NH-C(≥O), NH-C(≥S), o CH≥CH-C(≥O); R1, R2 y R3 se seleccionan de manera independiente…

(22/01/2014) Un proceso para preparar una matriz de proteína maleable, dicho proceso comprende las etapas de: a) fermentar una solución de proteína de suero con bacterias en un medio; b) aglomerar las proteínas a partir de la solución de proteína de la etapa a); y c) aislar las proteínas aglomeradas del sobrenadante; caracterizado porque dichas bacterias comprenden al menos un bacteria seleccionada de R2C2, INIX, ES1 y K2.

(22/01/2014) Una composición farmacéutica que comprende una combinación de (rac)-tramadol·HCl y celecoxib o su sal ohidrato farmacéuticamente aceptable, en la que la relación molecular del (rac)-tramadol·HCl al celecoxib es unarelación molar de 1:1 a 1:5 o de 1:1 a 5:1.

(22/01/2014) Óxido de deuterio para su utilización en la profilaxis y/o la terapia de enfermedades pulmonares asociadas a la elastasa, seleccionadas de entre el grupo constituido por enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), fibrosis quística, bronquitis crónica, fibrosis pulmonar, síndrome respiratorio agudo, enfisema pulmonar y hemorragia, siendo la actividad de la elastasa impedida o inhibida.

(15/01/2014) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o solvatos, hidratos o sales de este farmacéuticamente aceptables, en donde R1 es H, un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, grupo carbocíclico (alquilo C1- C4) de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, grupo heterocíclico (alquilo C1-C4) de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno, grupos OH o CN, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno o grupos OH, o un grupo éter que contiene de 2 a 10 átomos de carbono y 1 a 3 átomos de oxígeno, en donde el grupo éter es opcionalmente sustituido por uno o…

(15/01/2014) Compuestos para su uso en el tratamiento del dolor crónico producido como consecuencia de inflamación o neuropatía, de fórmula general (I)**Fórmula** en la que: los grupos R son, de manera independiente, H; Y es CH2; X es C≥O, SO2; m es 1; n es 0; A es un grupo de fórmula:**Fórmula** en la que: uno o dos grupos de entre R1, R2, R3, R4, R5 están seleccionados de entre hidrógeno, halógeno, ciano, trifluorometilo o metilo, metoxi, mientras que el resto de sustituyentes de A representan hidrógeno.

(15/01/2014) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde X es N; Z1 es CR4, Z2 es CR5; Z3 es CR6, Z4 es CR7; R1 es hidrógeno; R2 es LR8; L es -(CH2)nNR9C(O)NR10(CH2)p-; con su extremo derecho unido a R8, donde R9 y R10 son ambos hidrógeno; m ≥ o, y n, y p son independientemente 0-2; R4, R5, R6, y R7 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alquilo, NRaRb, halo, e hidroxilo, donde Ra y Rb se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; y R8 se selecciona entre el grupo que consiste en alcoxialquilo, alquilo, arilo, arilalquenilo, arilalquilo, cicloalquilo, heteroaril), heteroarilalquilo,…

(08/01/2014) Compuesto que presenta la fórmula general I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es H o alquilo (1-6C); R2 es NRbRc, alquilo(1-4C), fluoroalquilo(1-4C), CF3, hidroxialquilo(1-4C), -alquilo(1-4C)hetAr1, -alquilo(1-4C)NH2, -alquil(1-4C)NH-alquil(1-4C), -alquil(1-4C)N-alquil(1-4C)2, hetAr2, hetCic1, hetCic2, fenilo que está opcionalmente sustituido por NHSO2alquil(1-4C), o cicloalquilo(3-6C) que está opcionalmente sustituido por alquilo(1-4C), CN, OH, OMe, NH2, NHMe, N(CH3)2, F, CF3, CO2-alquil(C1-4), CO2H, C(≥O)NReRf o C(≥O)ORg ; Rb es H o alquilo(1-6C); Rc es H, alquilo(1-4C), hidroxialquil(1-4C), hetAr3, o fenilo, en el que dicho fenilo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de entre halógeno, CN, CF3 y -O-alquilo(1-4C), o NRbRc forma un anillo…

(08/01/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es O o CH2; W es un NR2R3 o un anillo que contiene nitrógeno de 3 a 20 miembros, en el que el anillo (i) está unido medianteel átomo de nitrógeno, (ii) puede contener opcionalmente 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S y (iii) estaropcionalmente sustituido con uno o más R10a; m es 1-4; n es 0-2; R1 es H o alquilo; R2 es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo, en el que el cicloalquilo, arilo, heteroarilo oheterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más R9a; R3 es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo, en…

(08/01/2014) Uso de CXCL11 de acuerdo con la SEC ID Nº 2 expuesta en el Nº de acceso a GenBank AAH05292 para la fabricación de un medicamento para tratar una enfermedad autoinmune.

(01/01/2014) Un virus adenoasociado (AAV) que comprende una cápside de AAV que comprende AAVcy.5 vp1 que comprende aminoácidos 1 a 728 de SEQ ID Núm. 103 o una secuencia que es al menos un 95% idéntica con la misma; y un minigén que tiene repeticiones terminales invertidas (ITRs) de AAV y un gen heterólogo enlazado operativamente a secuencias reguladoras que dirigen su expresión en una célula anfitrión.

(01/01/2014) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** donde: R1 y R2 son, independientemente uno del otro, hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-C8, haloalquilo C1- C8, alcoxi C1-C8 o haloalcoxi C1-C8; R3, R4, R9 y R6 son, independientemente uno del otro, hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, haloalcoxi C1-C8, amino, alquilamino C1-C8 o di-(alquil C1-C8)-amino; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, arilo C6-C14 o arilo C6-C14-alquilo C1-C4; R8 es un grupo de la fórmula -X-W, donde X es un enlace sencillo, alquileno C1-C4 lineal o ramificado o alquileno C1-C4-O-, donde el grupo alquileno en los tres últimos…

(01/01/2014) Forma sólida cristalina de oxima de (E)-1-(4-((1R,2S,3R)-1,2,3,4-tetrahidroxibutil)-1H-imidazol-2-il)-etanona o de un hidrato de la misma.

(01/01/2014) Un compuesto con la estructura de la fórmula (Ia) o (Ib):**Fórmula** o enantiómeros, diastereómeros, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en las que: R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, ciclopropilo, halógeno, -CH2F, CHF2, -CF3, -CN, alcoxiC1-3, -NRdRc, -C(O)ORd o -C(O) NRdRc; R2 es hidrógeno o alquilo C1-3; R3 es hidrógeno, OH, F, Cl o alquilo C1-3; R4 es i) hidrógeno, ii) alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con OH, F o fenilo, iii) alquenilo C2-4 o alquinilo C2-4, iv) arilo o arilo sustituido con uno o más of halógeno, alquilo C1-3, metoxi y/o -CN, v) -CRaRbRc, -C(O)Rc, -(CH2)pC(O)NHRc, -(CH2)pNHRc, -(CH2)pNHC(O)ORc o -(CH2)pNHC(O)NHRc, en lasque p es cero,…

(01/01/2014) Un compuesto de fórmula **Fórmula** en la que Y y Z están seleccionados independientemente de a) o b) de forma que uno de Y y Z está seleccionado del grupo a) y el otro está seleccionado del grupo b); el grupo a) es i) arilo C6-10 sustituido, ii) cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes de flúor, iii) trifluorometilo, o iv) heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en tienilo, furanilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, pirrolilo, pirimidinilo, isoxazolilo, benzotienilo, tieno[3,2-b]tiofen-2-ilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo y [1,2,3]tiadiazolilo; en el que arilo C6-10 está sustituido…

(30/12/2013) Compuesto de la fórmula general (I): en la que:• R1 y R2 representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno, un radical alquilo C1 -C20, un radical acilo C1 - C20, siendo entendido siempre y cuando uno de los sustituyentes R1 o R2 seaun átomo de hidrógeno, el otro 25 sustituyente sea diferente al de hidrógeno; • Z1 y Z2 representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno, al menos un azúcarseleccionado del grupo formado por manosa, glucosa, galactosa siendo entendido siempre y cuandouno de los sustituyentes Z1 o Z2 sea un átomo de hidrógeno, el otro sustituyente sea diferente al dehidrógeno; • Q representa a - OP (O)2O -, - OCO2 -, NHCO2 -, NHCONH -; • Y representa un átomo de hidrógeno,…

(25/12/2013) Compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas, o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier relación, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos,**Fórmula** en el que A se elige entre NH, O y S; X se elige entre alcanodiílo (C1-C6), alquenodiílo (C2-C6), alquinodiílo (C2-C6), cicloalcanodiílo (C3-C7) y alcanodiil (C1-C6)-oxi, estando todos ellos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes elegidos entre flúor e hidroxi, donde el átomo de oxígeno del grupo alcanodiil (C1-C6)-oxi está unido al grupo R2; R1 se elige entre alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquil (C3-C7)-CtH2t- y Het-CtH2t-, donde t se elige entre 0,…

(25/12/2013) Oligonucleótido que tiene la secuencia 5'-Xm-CG-Yn-3' en la que X es A, T, C o G; Y es A, T, C o G; m ≥ 1-100, n ≥ 1-100 y en el que al menos un dinucleótido CG no está metilado, para su uso en la potenciación de la eficacia de esteroides en un paciente dependiente de esteroides con la incapacidad de dejar de depender del tratamiento con esteroides administrados por vía tópica o sistémica y en el que dicho paciente está afectado por un estado inflamatorio.

(25/12/2013) Uno o más compuestos para uso en el tratamiento, alivio o prevención sustancial de una enfermedad infecciosa, enfermedad autoinmune o afección alérgica, teniendo el uno o más compuestos la fórmula: y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde X es un miembro seleccionado del grupo que consiste en -O- y -NH-; Y es un miembro seleccionado del grupo que consiste en -O- y -S-; R1, R2 y R3 son cada uno miembros seleccionados independientemente del grupo que consiste en acilo (C2-C20); R4 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en -H y -PO3R7R8, en donde R7 y R8 son cada uno miembros seleccionados independientemente del grupo que consiste en -H o grupos alifáticos (C1-C4); R5 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en -H, -CH3 y -PO3R9R10, en donde…

(25/12/2013) Compuestos espiro sustituidos de fórmula general I **Fórmula** donde m es 0, 1, 2, 3 o 4, n es 1, R1 representa un grupo -C(≥S)-NR8R9; o, cuando m es distinto de 0 y/o R5 es distinto de H, además un grupo -C(≥O)-NR6R7; R2 representa un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido, en caso dado incluyendo un heteroátomo como miembro de la cadena; donde los sustituyentes de los grupos alifáticos se pueden seleccionar independientemente de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH y -NH2; un grupo cicloalifático saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido, en caso dado incluyendo un heteroátomo como miembro del anillo, en caso dado unido mediante un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno, lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido,…

(25/12/2013) (1R,2R)-3-(3-dimetilamino-1-etil-2-metilpropil)fenol en la forma representada o en forma de una sal fisiológicamente compatible, para su utilización en el tratamiento del dolor neuropático diabético o en la neuropatía diabética mediante la administración de 0,01 a 5 mg/kg de peso corporal.

(25/12/2013) Compuestos de la fórmula I o II**Fórmula** donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 ramificado y no ramificado, donde un átomo de C del radical alquilo puede portar aúnOR11 o un grupo R5, donde R11 es hidrógeno o alquilo C1-C4, y R2 es hidrógeno, cloro, bromo, yodo, flúor, CF3, nitro, NHCOR21, NR22R23, OH, alquilo O-C1-C4, alquilo-fenilo O-C1-C4, NH2, fenilo, donde los anillos fenilo pueden estar sustituidos aún con máximo dos radicales R24, y R21 y R22 sonindependientemente uno de otro hidrógeno o alquilo C1-C4 y R23 es hidrógeno, alquilo C1-C4 o fenilo, y R24 es OH,alquilo C1-C6, alquilo O-C1-C4, cloro, bromo, yodo,…

(25/12/2013) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde: Y representa CR3 o N; R1 representa H o alquilo C1 a 6; R2 representa fenilo o un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomosseleccionados independientemente de O, S y N; estando dicho anillo aromático opcionalmente sustituido con 1 a 3sustituyentes seleccionados independientemente de OH, halógeno, alquilo C 1 a 6, alcoxi C1 a 6, NR58COR50,COOR51, COR52, CONR53R54 y NR47R4810 , estando dicho alquilo sustituido opcionalmente además con OH, alcoxi C1 a6, CN o CO2R49; R47 y R48 representan independientemente H, alquilo C1 a 6 o alcanoilo C2…

(18/12/2013) Compuesto sustituido de fórmula general (I) donde L representa C (≥O) o CH2; A y B se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en N, NR100, O y S, siendo R100 igual a H, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-8), arilo, heteroarilo o cicloalquilo (C3-8), arilo o heteroarilo unido a través de un grupo alquileno (C1-6); b representa 0 o 1; c, d, e y f representan en cada caso, independientemente entre sí, 0, 1 o 2; q representa 0, 1, 2 o 3; s representa 0, 1, 2 o 3; r representa 1, 2 o 3; B1 representa C (≥O), S (≥O) 2 o el grupo -C (≥O) -N (R9), estando el átomo de nitrógeno del mismo unido al grupo R1; Q1 y Q2 representan en cada caso, independientemente entre sí, C, CH o N; R1 representa alquilo (C1-6), arilo, heteroarilo, -CH (arilo)…

(18/12/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula** en la que: A es un grupo seleccionado de entre los siguientes:**Fórmula** * X representa CH o N; * Y representa CH o N, con la condición de que cuando X es N, Y es CH; * Rx representa O o S; * R1 representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, un heterociclilo de 5 o 6 miembros, un grupo aromático o un grupoheteroaromático, en el que el grupo aromático o el grupo heteroaromático está opcionalmente sustituido con unoa tres grupos seleccionados de entre: halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4,alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alquilsulfoniloxi C1-4, alquilsulfonil C1-4-alquiloC1-4 y alquilsulfonamido C1-4; * R2 es hidrógeno o alquilo C1-6, * R2a representa: H,…

(18/12/2013) Un método in vitro para detectar compuestos que inhiben JAK3 útiles para tratar la osteoartritis, comprendiendo elmétodo: (a) poner en contacto JAK3 con un compuesto candidato, y (b) detectar una disminución de la actividad de JAK3.