CIP 2015 : C07D 471/08 : Sistemas puenteados.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/08 · · Sistemas puenteados.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

D-tratrato de ledipasvir.

(27/12/2018). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: WANG,FANG, SCOTT,ROBERT WILLIAM, SHI,BING, MOGALIAN,ERIK.

D-tartrato de éster metílico cristalino de ácido (1-{3-[6-(9,9-difluoro-7-{2-[5-(2-metoxicarbonilamino-3-metilobutirilo)- 5-aza-espiro[2.4]hept-6-ilo]-3H-imidazol-4-ilo}-9H-fluoreno-2-ilo)-1H-benzoimidazol-2-ilo]-2-azabiciclo[ 2,2.1]heptano-2-carbonilo}-2-metilo-propilo)-carbámico (D-tartrato del Compuesto I), caracterizado por un difractograma de rayos X en polvo que comprende los siguientes picos: 4,0, 10,3 y 19,7 °2θ + 0,2 °2θ, según lo determinado en difractómetro usando radiación de Cu-Kα a una longitud de onda de 1.54178 Å.

PDF original: ES-2694759_T3.pdf

Métodos para producir sales de sulfato de cationes a partir de compuestos heteroatómicos y sulfatos de dialquilo y usos de los mismos.

(28/11/2018). Solicitante/s: NantEnergy, Inc. Inventor/es: FRIESEN,CODY A, WOLFE,DEREK, JOHNSON,PAUL BRYAN.

Un método para preparar un líquido iónico que tiene un punto de fusión igual o inferior a 150 °C a 1,01325 bar (1 atm), que comprende: hacer reaccionar un compuesto heteroatómico con un exceso de sulfato de dialquilo para producir una sal de sulfato de alquilo del compuesto heteroatómico; hidrolizar la sal de sulfato de alquilo para producir una sal bisulfato del compuesto heteroatómico; neutralizar la sal de bisulfato para producir una sal de sulfato del compuesto heteroatómico; y hacer reaccionar la sal de sulfato del compuesto heteroatómico con una sal de un anión deseado para producir un líquido iónico que comprende el catión del compuesto heteroatómico y el anión deseado.

PDF original: ES-2702032_T3.pdf

Líquido iónico que contiene iones sulfonato.

(28/11/2018). Solicitante/s: NantEnergy, Inc. Inventor/es: FRIESEN,CODY A, WOLFE,DEREK, JOHNSON,PAUL BRYAN.

Un líquido iónico a temperatura ambiente que tiene un punto de fusión igual o inferior a 100 °C a 1,01325 bar (1 atmósfera) que comprende un ión isetionato y un catión seleccionado del grupo que consiste en 1- metil-1,4-diazabiciclo[2.2.2]octanio, 1-etil-2,3-dimetilimidazolio, 1-metilimidazo[1,2-a]piridinio y tetrametilamonio.

PDF original: ES-2702487_T3.pdf

Síntesis de compuestos heteroiónicos utilizando cuaternización de dialquilcarbonato.

(28/11/2018). Solicitante/s: NantEnergy, Inc. Inventor/es: FRIESEN,CODY A, WOLFE,DEREK, JOHNSON,PAUL BRYAN.

Un método para preparar un líquido iónico que comprende: hacer reaccionar 1,4, diazabiciclo[2,2,2] octano con dialquilcarbonato para producir una sal de alquilcarbonato de 1,4, diazabiciclo[2,2,2] octano; acidificar la sal de alquilcarbonato con un ácido que contiene sulfato para producir una sal de sulfato de 1,4, diazabiciclo[2,2,2] octano; y convertir la sal de sulfato de 1,4, diazabiciclo[2,2,2] octano en un líquido iónico que comprende un catión y un anión alquil-1,4, diazabiciclo[2,2,2] octano.

PDF original: ES-2702493_T3.pdf

Inhibidor de quinasa y su uso.

(25/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I'), o una de sus sales, ésteres o solvatos farmacéuticamente aceptables, o sus estereoisómeros, en la que: A1 y A2 se seleccionan de modo independiente de nitrógeno; R1 se selecciona de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o cicloalquilo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido con Q1, en la que Q1 se selecciona de alquilo C1-6 o alcoxi C1-6; R2 se selecciona de alquilo C1-10 6, alcoxi C1-6, ciano, carbamoílo o alquil C1-6carbonilamino; R3 y R5 se seleccionan de modo independiente de halógeno o hidrógeno, y al menos uno de R3 y R5 es halógeno; R4 se selecciona de heterociclilo…

Macrociclos con grupos P2¿ heterocíclicos como inhibidores del factor XIa.

(25/10/2018) Un compuesto de la Fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo A se selecciona independientemente de entre un arilo de 6 miembros y un heterociclilo de 5 a 6 miembros, en donde dicho arilo y dicho heterociclilo están opcionalmente sustituidos con, en donde la valencia lo permita, uno o más R4; el anillo B es un heterociclilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con, en donde la valencia lo permita, uno o más R3 o un heterociclilo de 5 a 10 miembros que comprende átomos de carbono y 1 - 4 heteroátomos seleccionados de entre N, NR3c, O, y S(O)p y opcionalmente…

Reactivo sulfamoilante.

(02/10/2018). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: ZHU, LEI, LANGSTON, MARIANNE, MCCUBBIN,QUENTIN J, ELLIOT,ERIC L.

Un compuesto de fórmula RuN--S(O)2X+, en la que: X es una amina terciaria seleccionada del grupo que consiste 5 en trietilendiamina, diazabiciclo [5.4.0] undec-7-eno (DBU) y esparteína; Ru es -C(O)OC(Rv)2(Rw); cada Rv se selecciona independientemente entre alifático C1-10, arilo o hidrógeno; Rw es alifático C1-10 o arilo; o un Rv es alifático C1-10; y el otro Rv se toma junto con Rw para formar un anillo cicloalifático C3-6.

PDF original: ES-2684309_T3.pdf

Compuestos bicíclicos sustituidos con sulfonilo como moduladores de PPAR.

(19/09/2018) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (I)**fórmula** o una sal del mismo, en la que; A es una cadena de hidrocarburo saturada o insaturada que tiene 3 átomos, que forman un anillo de cinco miembros; T está seleccionado del grupo que consiste en -C(O)OH, -C(O)NH2 y tetrazol; G1 es -(CR1R2)n-; Z es O, S o NR; n es 0 o 1; r y s son independientemente 0 o 1; R1 y R2 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y perhaloalquilo C1-6 o juntos pueden formar un cicloalquilo; X1, X2 y X3 están seleccionados independientemente…

Pirimidincarboxamidas como bloqueantes de canal de sodio.

(05/09/2018) Un compuesto que tiene la Fórmula V:**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, A1 se selecciona de entre el grupo consistente en:**Fórmula** R28a se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6; R28b se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6; o R28a y R28b tomados junto con los dos átomos de carbono adyacentes forman un cicloalquilo o heterociclo de 5 o 6 miembros; R28c…

Aminoalquil-quinazolonas sustituidas con pirimidina como inhibidores de la fosfatidilinositol 3-quinasa.

(13/06/2018) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (II):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en donde: R1 es: arilo no sustituido; heteroarilo no sustituido; cicloalquilo no sustituido; alquilo no sustituido; arilo, heteroarilo, o cicloalquilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, -OR1a, -C(O)OR1a, -C(O)R1a, NH2, alquilo, haloalquilo, y C1-6 alquilo sustituido con OH o NH2, en donde R1a es H, alquilo, haloalquilo, NH2, o -O(C1-6 alquilo); o alquilo sustituido con OH; n es 0, 1, 2 o 3; cada R2 es independientemente halo, OH, CN, haloalquilo, alquilo no sustituido, alquilo sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de hidroxilo, haloalquilo,…

Macrociclos como inhibidores del factor XIa.

(02/05/2018) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un solvato del mismo, en donde: en anillo A es independientemente un carbociclo C3-10 o un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NH, N(alquilo C1-4), O y S(O)p; el anillo B es independientemente un anillo de benceno o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, O y S(O)p; el anillo C es independientemente un anillo de benceno o un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: atomos de…

Derivados de 1,6-diazabiciclo[3,2,1]octano-7-ona y su uso en el tratamiento de infecciones bacterianas.

(21/03/2018). Solicitante/s: WOCKHARDT LIMITED. Inventor/es: PATEL, MAHESH VITHALBHAI, DR., TADIPARTHI,Ravikumar, PATIL,VIJAYKUMAR JAGDISHWAR, BHAGWAT,SACHIN, DOND,BHARAT, SHAIKH,MOHAMMAD USMAN, DEKHANE,DEEPAK, PATEL,PIYUSH AMBALAL, KALE,AMOL, VELUPILLAI,LOGANATHAN, BIRAJDAR,SATISH SHRIMANT, MAURYA,SUSHILKUMAR, DIXIT,PRASAD, PAWAR,MANGESH.

Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; donde: R1 es SO3M; M es hidrógeno o un catión; R2 es: (a) hidrógeno, (CH2)n-R3, o COOR3, n es 0, 1 o 2; R3 es: (a) hidrógeno, (b) alquilo C1-C6 sustituido con heterociclilo, estando dicho heterociclilo sustituido con uno o más sustituyentes elegidos del grupo que consiste en alquilo C1-C6, halógeno, CN, COOH, CONH2, OH, NH2 y NHCOCH3.

PDF original: ES-2672100_T3.pdf

Derivado novedoso de benzamida y uso del mismo.

(28/02/2018) Un derivado de benzamida representado por la Fórmula 1 siguiente o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. **(Ver fórmula)** en la que R1 es NHR6; R2 es hidrógeno, alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6); R3 es alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6) que tiene al menos un átomo de hidrógeno sin sustituir o sustituido con halógeno; R4 es un grupo hidroxilo, alcoxi (C1-C6), cicloalcoxi aromático (C3-C6), cicloalcoxi alifático (C3-C6) o alquilalcoxi (C1-C6) que tiene al menos un anillo aromático (C3-C6) o anillo alifático (C3-C6); R5 es alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) o halógeno; R6 es CH2R11; y R11 es un grupo heterocíclico alifático (C5-C6) que tiene al menos un átomo de carbono reemplazado por O, en el que el número de carbonos…

Derivados de ácido 1-[7-(cis-4-metil-ciclohexiloxi)-8-trifluorometil-naftalen-2-ilmetil]-piperidin-4-carboxílico como moduladores de autotaxina (ATX) para tratar inflamaciones y trastornos autoinmunitarios.

(28/02/2018) Un compuesto representado por la fórmula (III): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R3 es hidrógeno, un halógeno, haloalquilo C1-6 o ciano, a condición de que cuando R3 sea hidrógeno, R1 es un cicloalquilo C3-8 que está opcionalmente sustituido con de 1 a 6; R5 es un cicloalquileno C1-6, carbociclilo C3-8, un heterociclilo de 3 a 8 miembros, arilo C6-10, un heteroarilo de 5 a miembros, un sistema de anillos unidos por puente que comprende de 6 a 12 miembros de anillo, un sistema de anillos espiro que comprende de 5-14 miembros de anillo, o un sistema de anillos bicíclicos representado por la siguiente fórmula: **(Ver fórmula)** en la que B' y B" están seleccionados independientemente del grupo que consiste en carbociclilo C3-8 monocíclico, un heterociclilo de 3 a 8 miembros…

Antagonistas de receptores de 5-HT3.

(10/01/2018). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: HITCHCOCK,STEPHEN, MONENSCHEIN,HOLGER, REICHARD,HOLLY, SUN,HUIKAI, KIKUCHI,SHOTA, MACKLIN,TODD, HOPKINS,MARIA.

El compuesto 1-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-N-((1R,5S,7S)-9-metil-3-oxa-9-azabiciclo[3.3.1]-nonan-7-il)-1H-indol-3- carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2659758_T3.pdf

Compuestos heterocíclicos como inhibidores de beta-lactamasas.

(27/12/2017) Un compuesto de acuerdo con la formula (Ia): **(Ver fórmula)** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es -CONR'R" o -CN; R2 y R3 se seleccionan independientemente de H, halo, -CN, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, -CONR'R", o C(O)2R'; en la que el alquilo, alquenilo, cicloalquilo y alcoxi representados por R2 o R3 estan, independiente y opcionalmente, sustituidos por uno o mas halo, -CN, -OH, alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C3, haloalcoxi C1-C3, -NR'R", heterociclo de 5-7 miembros, -C(O)NR'R" o -NR'C(O)R"; y cada R'…

2-azabicíclicos sustituidos y su uso como moduladores receptores de orexinas.

(13/12/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o un enantiómero, diastereómero, tautómero o variante isotópica de los mismos; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; donde X es N o CR1; Y es N o CR2; R1 es H, alcoxi, halo, triazolilo, tiazolilo, piridazinilo, pirimidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, piridilo, fenilo o pirazolilo, en donde triazolilo, tiazolilo, piridazinilo, pirimidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, piridilo, fenilo o pirazolilo está opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes seleccionados de entre el grupo constituido por halo y alquilo; R2 es H, alquilo, alcoxi, o halo; Z es NH, N-CH3, N-CH2CH3, N-CH2-ciclopropilo, NC(≥O)CH3, N-CH2CH2OCH3 o O; R3 es H, alquilo, alcoxi, halo, triazolilo, tiazolilo, piridazinilo, pirimidinilo, oxazolilo, isoxazolilo,…

Derivados de 6-(5-hidroxi-1H-pirazol-1-il)nicotinamida y su uso como inhibidores de PHD.

(29/11/2017) Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que q es 0, 1 o 2; s es 0, 1 o 2; R3, cada vez que se toma, se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo, amino, alquilamino C1-8, ciano, halo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, y alcoxi C1-4; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halo, metilo, etilo, metoxi, y trifluorometilo; R5 se selecciona del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** G es carbono; A se selecciona del grupo que consiste en N, O, S, CR6 y NR6; E se selecciona del grupo que consiste en N, O, S, y CR6; con la condición de que solamente uno de A y E…

Compuestos de morfinano deuterados.

(08/11/2017). Solicitante/s: CONCERT PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: GRAHAM,PHILIP B, SILVERMANN,I. ROBERT.

Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona de -O-CD2CD3 y -O-CD(CD3)2; y R2 se selecciona de CH3 y CD3; en el que, para cada sitio designado como deuterio, la incorporación de deuterio es al menos del 90 %.

PDF original: ES-2656444_T3.pdf

Formas polimórficas y pseudopolimórficas de un compuesto farmacéutico.

(30/08/2017). Solicitante/s: Pfizer Ireland Pharmaceuticals. Inventor/es: DEDHIYA, MAHENDRA, G., BONNET, ALAIN, PRIOUR,Alain, BHATTACHARYA,SISIR, DUCANDAS,VÉRONIQUE, GIULIANI,ALEXANDRE, RAVAUX,VALÉRIE, SPARGO,PETER.

Un cristal de la sal sódica de (1R,2S,5R)-7-oxo-6-sulfo-oxi-1,6-diazabiciclo[3.2.1]octano-2-carboxamida de fórmula (I):**Fórmula** en su forma pseudopolimórfica monohidrato "A" caracterizado porque tiene un patrón de difracción de rayos X con al menos dos picos característicos a 8,5 +/- 0,5 grados 2θ y a 15,3 +/- 0,5 grados 2θ.

PDF original: ES-2645110_T3.pdf

Compuestos y procedimientos para tratar el VIH.

(23/08/2017) Un compuesto que es: ácido 2-(terc-butoxi)-2-[4-(8-fluoro-5-metil-3,4-dihidro-2H-1-benzopiran-6-il)-1,6-dimetil-2-{2-[3-(morfolin-4- il)azetidin-1-il]piridin-4-il}-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il]acético, ácido 2-(terc-butoxi)-2-[4-(8-fluoro-5-metil-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxazin-6-il)-1,6-dimetil-2-[2-(1-metil-1H-indazol- 5-il)piridin-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il]acético, ácido 2-(terc-butoxi)-2-(2-{2-[2-(dimetilamino)pirimidin-5-il]piridin-4-il}-4-(8-fluoro-5-metil-3,4-dihidro-2H-1- benzopiran-6-il)-1,6-dimetil-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il)acético, ácido 2-(terc-butoxi)-2-[4-(8-fluoro-5-metil-3,4-dihidro-2H-1-benzopiran-6-il)-1,6-dimetil-2-[2-(piridin-3-il)piridin-4- il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il]acético, …

Compuestos opioides de acción periférica.

(31/05/2017) Un compuesto de Fórmula I, o un éster farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que u es 0, 1 o 2; t es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7; X es S u O; R1 se selecciona entre un grupo alifático, alifático sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclilo o heterociclilo sustituido; cada R2, R3, R4, R6, R8, y R11 se selecciona independientemente entre ningún grupo, hidrógeno, halógeno, -OR20, -SR20, -NR20R21, -C(O)R20, -C(O)OR20, -C(O)NR20R21, -N(R20)C(O)R21, -CF3, -CN, -NO2, -N3, acilo, alcoxi, alcoxi sustituido, alquilamino, alquilamino sustituido, dialquilamino, dialquilamino sustituido, alquiltio,…

Compuestos antivíricos.

(10/05/2017). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: TAYLOR, JAMES, YANG,ZHENG-YU, TREJO-MARTIN,TERESA ALEJANDRA, ZIPFEL,SHEILA, LINK,JOHN O, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, KATANA,ASHLEY ANNE, KATO,DARRYL, KRYGOWSKI,EVAN S, TRAN,CHINH VIET.

Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** E1a-V1a-C(≥O)-P1a-W1a-P1b5 -C(≥O)-V1b-E1b (I) en la que: W1a es **(Ver fórmula)** opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-C18, haloalquilo C1-C18 y ciano; X11 es -CH2-CH2-, -O-CH2- o -CH≥CH-; E1a es -N(H)alcoxicarbonilo (C1-C18), -N(H)(cicloalquilcarbonilo C3-C7) o -N(H)(cicloalquiloxicarbonilo C3-C7); o E1a-V1a tomados juntos son R9a; E1b es -N(H)(alcoxicarbonilo C1-C18), -N(H)(cicloalquilcarbonilo C3-C7) o -N(H)(cicloalquiloxicarbonilo C3-C7); o E1b-V1b tomados juntos son R9b; cada uno de V1a y V1b se selecciona independientemente entre: **(Ver fórmula)** uno de P1a y P1b es **(Ver fórmula)** y el otro de P1a y P1b se selecciona entre: **(Ver fórmula)** y R9a y R9b son cada uno independientemente: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2634095_T3.pdf

Composición farmacéutica que comprende derivados de piridona.

(03/05/2017). Solicitante/s: SK Biopharmaceuticals Co., Ltd. Inventor/es: MAENG,CHEOL-YOUNG, JANG,YOUNG KOO, CHA,SU BONG, SHIN,HYE WON, JOUNG,CHAN MI, YI,EUN JUNG, CHA,HWA RYUN.

Un compuesto de derivado de piridona representado por la Fórmula I o Fórmula II:**Fórmula** donde en las fórmulas I y II, A es grupo arilo C6-C12 sustituible con al menos uno seleccionado del grupo consistente en el grupo halo, grupo amino, grupo alquilo C1-C6, grupo alquinilo C2-C6, grupo cicloalquilo C3-C7, grupo alcoxi C1-C6, grupo aralcoxi C6- C12, grupo ariloxi C6-C12, grupo de alquiltio C1-C6, grupo aralquiltio C6-C12, grupo ariltio C6-C12, grupo alquilsulfonil C1-C6, y grupo heteroarilo C2-C10; y B es O o NH; O representado por cualquiera de las Fórmulas III - Fórmula XVI:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, isómero estereoquímico, solvato o hidrato de la misma.

PDF original: ES-2634204_T3.pdf

Procedimiento para la obtención de disoluciones de complejos metálicos de 3,7-diaza-biciclo[3,3,1]nonano.

(15/03/2017) Procedimiento para la obtención de disoluciones homogéneas que contienen uno o varios complejos metálicos de la fórmula general [MaLxXn]Ym siendo M un metal del grupo Mn(II), Mn(III), Mn(IV), Fe(II), Fe(III) o Fe(IV), X un compuesto coordinativo seleccionado a partir de aniones de carga simple, doble o triple o moléculas neutras, que pueden presentar coordinación mono-, bi- o tridentada en un metal, Y un contraión no coordinativo, que garantiza una compensación de carga del complejo, a un número de 1 a 2, x un número de 1 a 2, n un número de 0 a 4, m un número de 0 a 8, y L un ligando de la fórmula o su forma protonada o desprotonada**Fórmula** siendo …

Derivado de morfinano.

(15/03/2017) Derivado de morfinano representado por la siguiente fórmula general (I):**Fórmula** (en la que, en la fórmula, R1 representa hidrógeno, alquilo C1-10, arilo C6-10, alquenilo C2-6, cicloalquilalquilo (el resto cicloalquilo tiene de 3 a 6 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), cicloalquilo C3- 6, o heteroarilalquilo (el heteroarilo contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S como átomos constituyentes del anillo, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), R2 representa hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-6, arilo C6-10, heteroarilo (que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N,…

Procedimiento para la obtención de complejos metálicos de 3,7-diaza-biciclo[3,3,1]nonano.

(15/03/2017) Procedimiento para la obtención de uno o varios complejos metálicos de la fórmula general [MaLxXn]Ym siendo M un metal del grupo Mn(II), Mn(III), Mn(IV), Fe(II), Fe(III) o Fe(IV), X un compuesto coordinativo seleccionado a partir de aniones de carga simple, doble o triple o moléculas neutras, que pueden presentar coordinación mono-, bi- o tridentada en un metal, Y un contraión no coordinativo, que garantiza una compensación de carga del complejo, a un número de 1 a 2, x un número de 1 a 2, n un número de 0 a 4, m un número de 0 a 8, y L un ligando de la fórmula o su forma protonada o desprotonada**Fórmula** siendo R hidrógeno, hidroxilo o C1-C4 alquilo; R1 C1-C4 alquilo, C6-C10 arilo, piridinil-C1-C4-alquilo o (CH2)kN(C1-C4-alquilo)2; R2 C1-C20 alquilo, C6-C10 arilo o piridinil-C1-C4-alquilo; …

Dihidropiridona P1 como inhibidores del factor XIA.

(22/02/2017) Un compuesto de Fórmula (XI):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A se selecciona independientemente entre un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 6 miembros, en donde dichos arilo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R4; el anillo B se selecciona independientemente entre un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 10 miembros, en donde dichos arilo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R3; G1 se selecciona independientemente entre un carbociclo C3-10 y un heterociclo de 5 a 10 miembros, en donde dichos carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R8; X1 se selecciona…

Derivado de diazabiciclooctano ópticamente activo y método para preparar el mismo.

(11/01/2017) Procedimiento para preparar un derivado de ácido (2S,5R)-7-oxo-1,6-diazabiciclo[3.2.1]octano-2-carboxílico ópticamente activo de fórmula (F):**Fórmula** en la que: R1 es CO2R, CO2M o CONH2, en el que R es metilo, terc-butilo, alilo, bencilo o 2,5-dioxopirrolidin-1-ilo, y M es H, un catión inorgánico o un catión orgánico; y R2 es bencilo o alilo; y dicho procedimiento comprende someter un compuesto de fórmula (E) a formación de urea intramolecular dando como resultado el compuesto (F1), en el que en (E) y (F1) Bn es bencilo y tBu es terc-butilo:**Fórmula** y someter (F1) a al menos una de las siguientes etapas (a)-(g): (a) escindir el éster, (b) convertir el compuesto en la forma de una sal de un catión…

Inhibidores de la C-FMS quinasa.

(14/12/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: ILLIG, CARL, R., CHEN,Jinsheng, MEEGALLA,Sanath K, WALL,MARK J.

Compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:**Fórmula** W es en el que cada R4 es independientemente H, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, Salquilo C , SOalquilo C , SO2alquilo C , -alquilo C , CO2Rd, CONReRf, ≡CRg o CN; en el que Rd es H o -alquilo C ; Re es H o -alquilo C ; Rf es H o -alquilo C ; y Rg es H, -CH2OH o -CH2CH2OH; R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo espiro-sustituido, tiofenilo, dihidrosulfonopiranilo, fenilo, furanilo, tetrahidropiridilo o dihidropiranilo, cualquiera de los cuales puede estar independientemente sustituido con uno o dos de cada uno de los siguientes: cloro, fluoro, hidroxi, alquilo C , y alquilo C ; Z es H, F, Cl o CH3; J es CH o N; X es**Fórmula** en el que Rw es H, -alquilo C , -CO2alquilo C , -CONH2, -CONHalquilo C , -CON(alquilo C )2, o -COalquilo C.

PDF original: ES-2614754_T3.pdf

Derivado de piridona.

(30/11/2016) Un compuesto representado por la fórmula general :**Fórmula** en la que, en la fórmula , A representa un grupo fenileno o un grupo heteroarileno de seis miembros, donde el grupo amino unido a A y el heterociclo que contiene nitrógeno están en la posición para uno con respecto al otro, R1 representa un grupo alquilo C1-C6 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el Grupo 1, un grupo arilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el Grupo 2, un grupo heteroarilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el Grupo 2, o un átomo de hidrógeno, R2 representa un grupo alquilo C1-C6 que puede tener uno o más sustituyentes…

Derivados de 1,6-diazabiciclo[3,2,1]octan-7-ona y su uso en el tratamiento de infecciones bacterianas.

(23/11/2016) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: Q es heteroarilo; R1 es: (a) hidrógeno, (b) (CO)n-R3, o (c) COOR4, n es 0, 1 o 2; R2 es: (a) SO3M, (b) SO2NH2, (c) PO3M, (d) CH2COOM, (e) CF2COOM, (f) CHFCOOM, o (g) CF3; M es hidrógeno o un catión; R3 es: (a) hidrógeno, (b) alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, OR5, CN, COOR5, CONR6R7, NR6R7, NR5COR8, NR5CONR6R7, heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo o arilo, (c) CN, (d) NR6R7, (e) CONR6R7, (f) NHCONR6R7, (g) arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…

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