CIP-2021 : C07D 471/08 : Sistemas puenteados.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/08 · · Sistemas puenteados.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de piperidina 1,4 sustituidos.

(29/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de -C(=O)- y -SO2-; R1 se selecciona de -H, -(C1-C10) hidrocarbilo, -(C1-C10) hidrocarbilo sustituido, heterociclilo de 3 a 7 miembros, heterociclilo sustituido de 3 a 7 miembros, -(C6-C10) arilo, -(C6-C10) arilo sustituido, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heteroarilo sustituido de 5 a 6 miembros, -NR7R8, -OR7, -SR7, -N(OR8)R7, -N(SR8)R7 y -C(=O)-(C1-C6) alquilo; a y b se seleccionan independientemente de 0 y 1; cada R2 se selecciona independientemente de -H y -(C1-C4) alquilo; cada R3 se selecciona independientemente de -H y -(C1-C4) alquilo R4 se selecciona de -H, (C1-C6) alquilo, =O, -OH, -O(C1-C6) alquilo, halógeno y -CN; en donde uno de…

Proceso para la preparación de 4-((2S,5R)-6-(benciloxi)-7-oxo-1,6-diazabiciclo[3.2.1]octano-2-carboxamido)piperidin-1-carboxilato de terc-butilo y análogos del mismo.

(15/07/2020) Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende: (a) hacer reaccionar un compuesto de Fórmula (II): **(Ver fórmula)** con un compuesto de fórmula (X) **(Ver fórmula)** y una base para obtener un compuesto de Fórmula (III) o (IV), o una mezcla de los mismos; **(Ver fórmula)** (b) tratar el compuesto de fórmulas (III) o (IV) o la mezcla de los mismos, con un equivalente de fosgeno para obtener un compuesto de fórmulas (V) o (VI) o una mezcla de los mismos **(Ver fórmula)** y (c) tratar el compuesto…

Derivados de oxadiazol microbicidas.

(27/05/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde n es 0 o 1 o 2; A1 representa N o CR1, donde R1 representa hidrógeno, halógeno, metilo, etilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi o difluorometoxi; A2 representa N o CR2, donde R2 representa hidrógeno, halógeno, metilo, etilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi o difluorometoxi; A3 representa N o CR3, donde R3 representa hidrógeno o halógeno; A4 representa N o CR4, donde R4 representa hidrógeno o halógeno; y donde no más de dos de A1 a A4 son N; R5 y R6 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, difluorometilo, trifluorometilo o alquilo C1-4 o junto con el átomo de carbono al que se encuentran unidos representan ciclopropilo; …

Procedimiento de producción de derivados y productos intermedios de diazabiciclooctano.

(22/04/2020) Procedimiento para producir un compuesto de fórmula (IV): **(Ver fórmula)** en la que OBn es benciloxilo, y R3 es alquilo C1-6 o heterociclilo, o forma un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros junto con el -O-NHadyacente, R3 puede estar modificado con 0-5 grupos R4 seleccionados de alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, heterociclilo, heterociclilcarbonilo, 15 R5(R6)N- y un grupo protector; y R4 puede estar consecutivamente sustituido; R5 y R6 es cada uno independientemente H o alquilo C1-6, o juntos forman un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros; y además, R3, R5 y R6 pueden someterse a cierre de anillo en una posición arbitraria; que comprende: (i) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (I), en la que P es un grupo protector de NH que puede…

Macrociclos con grupos aromáticos P2'' como inhibidores del factor XIa.

(11/03/2020) Un compuesto que tiene la Formula (IVa): **(Ver fórmula)** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo A se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-4; R1a, en cada caso, es H; R3 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, CH3, CHF2, C(CH3)2OH, CF2CH2OH, CF2CONH2, CH2NHCOCF3, CH2NH2, CN, -NHC(=O)Oalquilo C1-4, -(CH2)0-1OH, OCHF2, OCH2COOCH3, OCH2COOH, - C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo C1-4, -C(=O)NH2 y S(=O)2alquilo C1-4; R3b se selecciona independientemente entre…

Derivados de azepano y métodos de tratar infecciones por hepatitis B.

(25/12/2019) Un compuesto de Fórmula II: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X es C o N; uno de Y o Z es N, y el otro es C; L1 es -C(O)NR1-, -SO2NR1-; Rx es independientemente, en cada aparición, halo, -CN, -NO2, -haloalquilo C1-6, -dihaloalquilo C1-6, - trihaloalquilo C1-6, -(L2)q-C(=O)R2, -(L2)qCO2R3 o -(L2)q-C(=O)N(R3)2; Ry es independientemente, en cada aparición, alquilo C1-6, halo, -CN, -NO2, -(L2)q-OR3, -(L2)q-SR2, -(L2)q- S(=O)R2, -(L2)q-S(=O)2R2, -(L2)q-NHS(=O)2R2, -(L2)q-C(=O)R2, -(L2)q-OC(=O)R2, -(L2)qCO2R3, -(L2)q-OCO2R3, -(L2)q- N(R3)2, -(L2)q-C(=O)N(R3)2, -(L2)q-OC(=O)N(R3)2, -(L2)q-NHC(=O)NH(R3), -(L2)q-NHC(=O)R2, -(L2)q-NHC(=O)OR2, - (L2)q-C(OH)(R3)2, -(L2)qC(NH2)(R3)2, -haloalquilo C1-6, -dihaloalquilo C1-6, -trihaloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, un heterocicloalquilo…

Análogos de la cisteamina resistentes a la ADO y sus usos.

(30/10/2019) Un compuesto para uso en un método de tratamiento de un paciente que padece una enfermedad para el que se indica el tratamiento con cisteamina, que comprende administrar al paciente una cantidad eficaz de dicho compuesto, en donde dicho compuesto es un compuesto o un disulfuro del mismo seleccionado del grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** donde: R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H y C1-5alquilo; o R1 y R2, tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo carbocíclico de 3, 4, 5, 6, 7 u 8 miembros; R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H y C1-5alquilo; o R3 y R4, tomados…

Ligandos macrocíclicos con uno o varios grupos picolinato, sus complejos así como sus utilizaciones médicas.

(02/10/2019) Compuesto de fórmula general (I) siguiente:**Fórmula** en la que: - R1, R2, R3, R4, R5 y R6 representan, independientemente entre sí, H, un grupo alquilo(C1-C20) o un grupo alquileno(C1- C20)-arilo(C6-C10); pudiendo dichos grupos alquilo, alquileno y arilo estar opcionalmente sustituidos por uno o varios sustituyentes seleccionados de entre las funciones ácidos orgánicos; - X1, X2 y X3 se seleccionan, independientemente entre sí, de entre el grupo constituido por: H, -C(O)N(Re)(Rd), alquilo(C1-C20), alquenilo(C2-C20), alquinilo(C2-C20) y arilo(C6-C10), con Re y Rd siendo, independientemente entre sí, H o un grupo alquilo(C1-C20), pudiendo dichos grupos alquilo, alquenilo y alquinilo comprender opcionalmente uno o varios heteroátomos y/o uno o varios arilenos(C6-C10) en su cadena…

Nuevos inhibidores de FXIa derivados de glicina sustituidos.

(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona independientemente entre**Fórmula** y Hal es halógeno; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, CN, NRaRa, alquilo C1-6 sustituido con 1-5 R10, - ORb, -C(=O)Rb, -C(=O)ORb, -(CH2)n-arilo sustituido con 1-5 R10, -(CH2)n-cicloalquilo C3-6 sustituido con 1-5 R10 y - (CH2)n-heterociclilo de 4-6 miembros sustituido con 1-5 R10; R3 se selecciona independientemente entre alquilo C1-4 sustituido con 1-5 R5, -(CH2)n-carbociclilo C3-10 sustituido con 1-5 R5 y -(CH2)n-heterociclilo 4 a 10 miembros sustituido con 1-5 R5; R4 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4 sustituido…

Nuevo inhibidor de B-lactamasa y método para producir el mismo.

(18/09/2019) Compuesto, que es un derivado de diazabiciclooctano de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo:**Fórmula** en la que A es -N(Ra)(Rb) o -ORc, en la que Ra 10 y Rb son cada uno independientemente alquilo C1-6 o acilo; y Rc es alquilo C1-6 o heterociclilo; A puede sustituirse con hasta 4 sustituyentes Fn1 seleccionados de alquilo C1-6, =O y -(CH2)n-Rg, en la que n es 0-3 y Rg es heterociclilo; fenilo; heteroarilo, acilo, RdO2S-; Re(Rf)N-, Re(Rf)NCO-, -ORe, -OCORe o un grupo protector seleccionado de trialquilsililo y grupos protectores de tipo carbamato, en la que Rd es alquilo C1-6 o -OM, y Re, Rf son cada uno independientemente H o alquilo C1-6, y Fn1 puede sustituirse adicionalmente; B es -NH o -N(alquil C1-6)…

Compuestos antivirales.

(04/09/2019). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: MACKMAN, RICHARD, TAYLOR, JAMES, JIN, HAOLUN, XU, LIANHONG, DESAI, MANOJ C., HALCOMB, RANDALL L., MITCHELL,MICHAEL,L, PYUN,HYUNG-JUNG, YANG,ZHENG-YU, MISH,MICHAEL,R, TSE,WINSTON,C, CHO,Aesop, SUN,Jianyu, WATKINS,William J, GRAUPE,MICHAEL, LINK,JOHN O, CANALES,EDA, CLARKE,MICHAEL O\'NEIL HANRAHAN, LAZERWITH,SCOTT E, LIU,QI, METOBO,SAMUEL E, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, PARRISH,JAY P, GUO,HONGYAN, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, KATO,DARRYL, KRYGOWSKI,EVAN S, VIVIAN,RANDALL W, KIRSCHBERG,THORSTENS A, LIU,HONGTAE, SQUIRES,NEIL, SAUGIER; JOSEPH H, TRENKLE,JAMES D, SCHROEDER; SCOTT D, KELLAR,TERRY, SHENG,XIAONING, CHOU,CHIEN-HUNG, MCFADDEN,RYAN, PHILLIPS,BARTON W, KIM,CHUONG U.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2758726_T3.pdf

Celda electroquímica que comprende un aditivo heteroiónico.

(14/08/2019). Solicitante/s: NantEnergy, Inc. Inventor/es: FRIESEN,CODY A, WOLFE,DEREK, JOHNSON,PAUL BRYAN.

Una celda electroquímica que comprende una carcasa de celda, un ánodo, un cátodo y un medio iónicamente conductor que comprende un electrolito alcalino acuoso, comprendiendo además el electrolito un aditivo complejo heteroiónico que comprende un catión de compuesto heteroatómico y un anión, en la que (a) el catión de compuesto heteroatómico es metil-3-quinuclidinolio, y el anión es hidróxido o carbonato de metilo o (b) el catión de compuesto heteroatómico es 1-metil-4-aza-azoniabiciclo[2,2,2]octano, y el anión es hidróxido o carbonato de alquilo.

PDF original: ES-2749910_T3.pdf

Compuestos de morfinano deuterados.

(07/08/2019). Solicitante/s: CONCERT PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: GRAHAM,PHILIP B, SILVERMAN,I. ROBERT.

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es CD3; y R2 se selecciona de CH3 y CD3; en donde, para cada sitio designado como deuterio, la incorporación de deuterio es al menos del 90 %.

PDF original: ES-2750825_T3.pdf

Intermediarios para la síntesis de ligadores P1 cíclicos como inhibidores del factor XIA.

(10/04/2019) Un compuesto de la Fórmula 14i:**Fórmula** en el que: el anillo A se selecciona del grupo que consiste en un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 6 miembros, en el que dichos arilo y heterociclo están opcionalmente sustituidos con 1-3 R13; X1 se selecciona del grupo que consiste en alquileno C1-4 y alkenileno C2-4; opcionalmente uno o más de los átomos de carbono de dicho alquileno puede estar reemplazado con O, S(O)p, NH y N(alquilo C1-4): R1 se selecciona del grupo que consiste en halogeno, CF3, alquilo C1-6 y hidroxilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-6; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, haloalquilo, -C(O)OH, C(O)O-alquilo C1-4 y C(O)NR9R10; R4 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-6; opcionalmente, R3 y R4 son, conjuntamente,…

Imidazopiridinas sustituidas como inhibidores de HDM2.

(03/04/2019) Un compuesto representado por la Fórmula I: **Fórmula** En donde R1 es COOH, C(O)ORc, C(O)NRcRc, C(O)NRcSO2Rc, C(O)NRcSO2NRcRc, NRcSO2Rc, **Fórmula** en donde Rd es metilo o H. R2 es **Fórmula** Rj es H o metilo, Rh es independientemente halo, NRcRc, hidroxialquilo C1-C4, hidroxialcoxi C1-C4, -Oalquil C1-C3Oalquilo C1-C3, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4; a es 0, 1 o 2; R3 es **Fórmula** X es O, S, NR16, CR162, o SO2,. R15 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, heterocíclico, haloalquilo C1-C3, halo, haloalcoxi C1-C3alquilo C0-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi…

Derivados de aminotriazina útiles como compuestos inhibidores de quinasa de unión TANK.

(06/03/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: A es arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros; X1 es CR1 o N; R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-25 6, haloalquilo C1-6, -NRaRb, halógeno, -CN y -ORa; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, -NRaRb, halógeno, - C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -S(O)0-2RC, -S(O)2NRaRb, - NRaS(O)2Rb, arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclilo de 3-12 miembros y -O-R5, en donde cada alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo…

Formas polimórficas y pseudopolimórfcas del compuesto farmacéutico NXL104.

(27/02/2019). Solicitante/s: Pfizer Ireland Pharmaceuticals. Inventor/es: DEDHIYA, MAHENDRA, G., BONNET, ALAIN, PRIOUR,Alain, BHATTACHARYA,SISIR, DUCANDAS,VÉRONIQUE, GIULIANI,ALEXANDRE, RAVAUX,VALÉRIE, SPARGO,PETER.

La sal sódica de (1R,2S,5R)-7-oxo-6-sulfooxi-1,6-diazabiciclo[3.2.1]octano-2-carboxamida de fórmula (I)**Fórmula** en forma cristalizada, anhidra, caracterizada porque la sal está en su forma polimórfica "B", que tiene un patrón de difracción de rayos X con al menos dos picos característicos en 13,0 +/- 0,5 grados 2θ y en 16,5 +/- 0,5 grados 2θ.

PDF original: ES-2721228_T3.pdf

Celda electroquímica que comprende un electrolito que tiene complejo heteroiónico.

(20/02/2019) Una celda electroquímica que comprende un alojamiento de celda, un ánodo, un cátodo y un medio conductor iónico que comprende una solución electrolítica alcalina acuosa, comprendiendo la solución electrolítica además un complejo heteroiónico que comprende un catión de un compuesto heteroatómico que tiene la fórmula hetero-R-X, en la que R se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C20 sustituido y sin sustituir, y aralquilo sustituido y sin sustituir, X es un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en N, O, P, S y mezclas de los mismos, que pueden ser lineales o pueden formar un anillo hetero o heteroaromático, o un anillo bicíclico y un anión seleccionado del grupo que consiste en…

Novedosos compuestos moduladores de FXR (NR1H4).

(20/02/2019) Un compuesto de acuerdo con la siguiente Formula , un enantiomero, un diastereomero, un tautomero, un solvato o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo**Fórmula** en donde R se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo-alquilo C1-6, alquilen C0-6-R7, alquilen C0-6-O-R7, alquilen C0-6-CN, alquilen C0-6-NR7R8, O-cicloalquilo C3-10, O-alquilen C1-6-O-R7, O-heterocicloalquilo C3-10, alquilen C0-6-CO2R7, alquilen C0-6-C(O)R7, alquilen C0-6- C(O)NR7R8, alquilen C0-6-C(O)NR7SO2R7, alquilen C0-6-N(R7)C(O)R7, alquilen C0-6-SOx-R7, alquilen C0-6-SO3H, alquilen C0-6-SO2-NR7R8,…

Aminación reductora de 6-ceto morfinanos por transferencia de hidrógeno catalítico.

(04/02/2019) Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula (IV):**Fórmula** donde: R1, R2, R5 y R8 son hidrógeno; R3 y R7 son metoxi; R4 es OH; R6 es hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido, donde hidrocarbilo sustituido significa una fracción hidrocarbilo en la que: un átomo de la cadena de carbonos está sustituido con un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno, un átomo de silicio, un átomo de fósforo, un átomo de boro o un átomo de halógeno; y/o la cadena de carbonos comprende sustituyentes adicionales seleccionados entre alquilo, alcoxi, acilo, aciloxi, alquenilo, alquenoxi, arilo, ariloxi, amino, amido, acetal, carbamilo, carbociclo, ciano, éster, éter, halógeno, heterociclo, hidroxi, ceto, cetal, fosfo, nitro y…

Derivados de imidazopirazina como moduladores de la actividad de TNF.

(16/01/2019) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, o un cocristal del mismo:**Fórmula** en la que E representa -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OCH3)-, -CH(CH3)- o -C(CH3)(OH)-; Q representa -CH2-, -CH2O-, -CH2S- o -CH2OCH2-; Z representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, isobutilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo, oxociclohexilo, fenilo, bromofenilo, cianofenilo, nitrofenilo, metoxifenilo, difluorometoxifenilo, trifluorometoxifenilo, metilendioxifenilo, metilsulfonilfenilo, dimetilaminofenilo, acetilaminofenilo,…

Terapia de combinación para el tratamiento de infecciones bacterianas resistentes.

(09/01/2019). Solicitante/s: Entasis Therapeutics Limited. Inventor/es: TOMMASI, RUBEN, MUELLER,JOHN, VERHEIJEN,JEROEN CUNERA, DEJONGE,BOUDEWIJN LODEWIJK MARIA, DURAND-REVILLE,THOMAS FRANCOIS.

Una combinación que consiste esencialmente en el inhibidor de ß-lactamasa: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de este, y sulbactam, o una sal farmacéuticamente aceptable de este.

PDF original: ES-2717776_T3.pdf

D-tratrato de ledipasvir.

(27/12/2018). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: WANG,FANG, SCOTT,ROBERT WILLIAM, SHI,BING, MOGALIAN,ERIK.

D-tartrato de éster metílico cristalino de ácido (1-{3-[6-(9,9-difluoro-7-{2-[5-(2-metoxicarbonilamino-3-metilobutirilo)- 5-aza-espiro[2.4]hept-6-ilo]-3H-imidazol-4-ilo}-9H-fluoreno-2-ilo)-1H-benzoimidazol-2-ilo]-2-azabiciclo[ 2,2.1]heptano-2-carbonilo}-2-metilo-propilo)-carbámico (D-tartrato del Compuesto I), caracterizado por un difractograma de rayos X en polvo que comprende los siguientes picos: 4,0, 10,3 y 19,7 °2θ + 0,2 °2θ, según lo determinado en difractómetro usando radiación de Cu-Kα a una longitud de onda de 1.54178 Å.

PDF original: ES-2694759_T3.pdf

Métodos para producir sales de sulfato de cationes a partir de compuestos heteroatómicos y sulfatos de dialquilo y usos de los mismos.

(28/11/2018). Solicitante/s: NantEnergy, Inc. Inventor/es: FRIESEN,CODY A, WOLFE,DEREK, JOHNSON,PAUL BRYAN.

Un método para preparar un líquido iónico que tiene un punto de fusión igual o inferior a 150 °C a 1,01325 bar (1 atm), que comprende: hacer reaccionar un compuesto heteroatómico con un exceso de sulfato de dialquilo para producir una sal de sulfato de alquilo del compuesto heteroatómico; hidrolizar la sal de sulfato de alquilo para producir una sal bisulfato del compuesto heteroatómico; neutralizar la sal de bisulfato para producir una sal de sulfato del compuesto heteroatómico; y hacer reaccionar la sal de sulfato del compuesto heteroatómico con una sal de un anión deseado para producir un líquido iónico que comprende el catión del compuesto heteroatómico y el anión deseado.

PDF original: ES-2702032_T3.pdf

Líquido iónico que contiene iones sulfonato.

(28/11/2018). Solicitante/s: NantEnergy, Inc. Inventor/es: FRIESEN,CODY A, WOLFE,DEREK, JOHNSON,PAUL BRYAN.

Un líquido iónico a temperatura ambiente que tiene un punto de fusión igual o inferior a 100 °C a 1,01325 bar (1 atmósfera) que comprende un ión isetionato y un catión seleccionado del grupo que consiste en 1- metil-1,4-diazabiciclo[2.2.2]octanio, 1-etil-2,3-dimetilimidazolio, 1-metilimidazo[1,2-a]piridinio y tetrametilamonio.

PDF original: ES-2702487_T3.pdf

Síntesis de compuestos heteroiónicos utilizando cuaternización de dialquilcarbonato.

(28/11/2018). Solicitante/s: NantEnergy, Inc. Inventor/es: FRIESEN,CODY A, WOLFE,DEREK, JOHNSON,PAUL BRYAN.

Un método para preparar un líquido iónico que comprende: hacer reaccionar 1,4, diazabiciclo[2,2,2] octano con dialquilcarbonato para producir una sal de alquilcarbonato de 1,4, diazabiciclo[2,2,2] octano; acidificar la sal de alquilcarbonato con un ácido que contiene sulfato para producir una sal de sulfato de 1,4, diazabiciclo[2,2,2] octano; y convertir la sal de sulfato de 1,4, diazabiciclo[2,2,2] octano en un líquido iónico que comprende un catión y un anión alquil-1,4, diazabiciclo[2,2,2] octano.

PDF original: ES-2702493_T3.pdf

Inhibidor de quinasa y su uso.

(25/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I'), o una de sus sales, ésteres o solvatos farmacéuticamente aceptables, o sus estereoisómeros, en la que: A1 y A2 se seleccionan de modo independiente de nitrógeno; R1 se selecciona de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o cicloalquilo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido con Q1, en la que Q1 se selecciona de alquilo C1-6 o alcoxi C1-6; R2 se selecciona de alquilo C1-10 6, alcoxi C1-6, ciano, carbamoílo o alquil C1-6carbonilamino; R3 y R5 se seleccionan de modo independiente de halógeno o hidrógeno, y al menos uno de R3 y R5 es halógeno; R4 se selecciona de heterociclilo…

Macrociclos con grupos P2¿ heterocíclicos como inhibidores del factor XIa.

(25/10/2018) Un compuesto de la Fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo A se selecciona independientemente de entre un arilo de 6 miembros y un heterociclilo de 5 a 6 miembros, en donde dicho arilo y dicho heterociclilo están opcionalmente sustituidos con, en donde la valencia lo permita, uno o más R4; el anillo B es un heterociclilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con, en donde la valencia lo permita, uno o más R3 o un heterociclilo de 5 a 10 miembros que comprende átomos de carbono y 1 - 4 heteroátomos seleccionados de entre N, NR3c, O, y S(O)p y opcionalmente…

Reactivo sulfamoilante.

(02/10/2018). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: ZHU, LEI, LANGSTON, MARIANNE, MCCUBBIN,QUENTIN J, ELLIOT,ERIC L.

Un compuesto de fórmula RuN--S(O)2X+, en la que: X es una amina terciaria seleccionada del grupo que consiste 5 en trietilendiamina, diazabiciclo [5.4.0] undec-7-eno (DBU) y esparteína; Ru es -C(O)OC(Rv)2(Rw); cada Rv se selecciona independientemente entre alifático C1-10, arilo o hidrógeno; Rw es alifático C1-10 o arilo; o un Rv es alifático C1-10; y el otro Rv se toma junto con Rw para formar un anillo cicloalifático C3-6.

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Compuestos bicíclicos sustituidos con sulfonilo como moduladores de PPAR.

(19/09/2018) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (I)**fórmula** o una sal del mismo, en la que; A es una cadena de hidrocarburo saturada o insaturada que tiene 3 átomos, que forman un anillo de cinco miembros; T está seleccionado del grupo que consiste en -C(O)OH, -C(O)NH2 y tetrazol; G1 es -(CR1R2)n-; Z es O, S o NR; n es 0 o 1; r y s son independientemente 0 o 1; R1 y R2 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y perhaloalquilo C1-6 o juntos pueden formar un cicloalquilo; X1, X2 y X3 están seleccionados independientemente…

Pirimidincarboxamidas como bloqueantes de canal de sodio.

(05/09/2018) Un compuesto que tiene la Fórmula V:**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, A1 se selecciona de entre el grupo consistente en:**Fórmula** R28a se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6; R28b se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6; o R28a y R28b tomados junto con los dos átomos de carbono adyacentes forman un cicloalquilo o heterociclo de 5 o 6 miembros; R28c…

Aminoalquil-quinazolonas sustituidas con pirimidina como inhibidores de la fosfatidilinositol 3-quinasa.

(13/06/2018) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (II):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en donde: R1 es: arilo no sustituido; heteroarilo no sustituido; cicloalquilo no sustituido; alquilo no sustituido; arilo, heteroarilo, o cicloalquilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, -OR1a, -C(O)OR1a, -C(O)R1a, NH2, alquilo, haloalquilo, y C1-6 alquilo sustituido con OH o NH2, en donde R1a es H, alquilo, haloalquilo, NH2, o -O(C1-6 alquilo); o alquilo sustituido con OH; n es 0, 1, 2 o 3; cada R2 es independientemente halo, OH, CN, haloalquilo, alquilo no sustituido, alquilo sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de hidroxilo, haloalquilo,…

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