Macrociclos con grupos aromáticos P2'' como inhibidores del factor XIa.
Un compuesto que tiene la Formula (IVa):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisomero,
un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde:
el anillo A se selecciona independientemente entre
**(Ver fórmula)**
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-4;
R1a, en cada caso, es H;
R3 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, CH3, CHF2, C(CH3)2OH, CF2CH2OH, CF2CONH2, CH2NHCOCF3, CH2NH2, CN, -NHC(=O)Oalquilo C1-4, -(CH2)0-1OH, OCHF2, OCH2COOCH3, OCH2COOH, - C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo C1-4, -C(=O)NH2 y S(=O)2alquilo C1-4;
R3b se selecciona independientemente entre H, F, Cl y metilo;
R4 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4;
R8a se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OCH3, OCF3, C(=O)OCH3, C(=O)OH, CF3,
**(Ver fórmula)**
R8b se selecciona independientemente entre H y F;
R8c es Cl y OCHF2;
R10 se selecciona independientemente entre H, CH3, CF3, CHF2, F, Cl, Br, CN, C(=O)NR12R12, C(=O)OR12, Oalquilo C1-4, -OH, -S(=O)palquilo C1-6 y C(=NOH)NH2; y
R10' se selecciona independientemente entre H, CH3, CF3 y CHF2;
R12, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con R11, cicloalquilo C3-6, fenilo y heterociclilo, o R12 y R12 junto con el atomo de nitrogeno al que ambos estan unidos forman un anillo heterociclico opcionalmente sustituido con alquilo C1-4;
R11, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, halogeno, alquilo C1-5, -(CH2)n-OH, cicloalquilo C3- 6 y fenilo;
n, en cada caso, es un numero entero seleccionado independientemente entre 0, 1 y 2, y
p, en cada caso, es un numero entero seleccionado independientemente entre 0, 1 y 2.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/013652.
Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: EWING, WILLIAM, R., PINTO, DONALD, J., P., YANG, WU, WEXLER, RUTH, R., CORTE,JAMES,R, ZHU,YEHENG, SMITH II,Leon,M, FANG,Tianan, WANG,Yufeng, ORWAT,MICHAEL J, DILGER,ANDREW K, DE LUCCA,INDAWATI, PABBISETTY,KUMAR BALASHANMUGA.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/529 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › formando parte de sistemas cíclicos puenteados.
- A61P7/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular.
- C07D471/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas puenteados.
- C07D487/08 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.
PDF original: ES-2784841_T3.pdf
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