Aminación reductora de 6-ceto morfinanos por transferencia de hidrógeno catalítico.

Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula (IV):**Fórmula**

donde:



R1, R2, R5 y R8 son hidrógeno;

R3 y R7 son metoxi;

R4 es OH;

R6 es hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido, donde hidrocarbilo sustituido significa una fracción hidrocarbilo en la que: un átomo de la cadena de carbonos está sustituido con un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno, un átomo de silicio, un átomo de fósforo, un átomo de boro o un átomo de halógeno; y/o la cadena de carbonos comprende sustituyentes adicionales seleccionados entre alquilo, alcoxi, acilo, aciloxi, alquenilo, alquenoxi, arilo, ariloxi, amino, amido, acetal, carbamilo, carbociclo, ciano, éster, éter, halógeno, heterociclo, hidroxi, ceto, cetal, fosfo, nitro y tio;

R14 es hidrógeno; y

R17 es metilo,

comprendiendo el proceso mezclar dihidrosinomenina de Fórmula (I):**Fórmula**

con una fuente de amina de la fórmula R6NH2, donde R6 es hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido tal como se ha definido, un donador de hidrógeno que comprende un ion formato, un catalizador de metal de transición y un aceptor de protones seleccionado entre amoníaco, hidróxido de amonio o hidróxido de sodio; para producir el compuesto de Fórmula (IV), donde se produce al menos un compuesto intermedio que comprende una fracción 6-imina durante el proceso.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/041458.

Solicitante: SpecGx, LLC.

Inventor/es: GROTE,Christopher,W, MCCLURG,JOSEPH P, JOHNSON,JR. JOHN E, FARRIS,SARAH M.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D471/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2698408_T3.pdf

 

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