Derivados de azepano y métodos de tratar infecciones por hepatitis B.

Un compuesto de Fórmula II:

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,



en donde:

X es C o N;

uno de Y o Z es N, y el otro es C;

L1 es -C(O)NR1-, -SO2NR1-;

Rx es independientemente, en cada aparición, halo, -CN, -NO2, -haloalquilo C1-6, -dihaloalquilo C1-6, - trihaloalquilo C1-6, -(L2)q-C(=O)R2, -(L2)qCO2R3 o -(L2)q-C(=O)N(R3)2;

Ry es independientemente, en cada aparición, alquilo C1-6, halo, -CN, -NO2, -(L2)q-OR3, -(L2)q-SR2, -(L2)q- S(=O)R2, -(L2)q-S(=O)2R2, -(L2)q-NHS(=O)2R2, -(L2)q-C(=O)R2, -(L2)q-OC(=O)R2, -(L2)qCO2R3, -(L2)q-OCO2R3, -(L2)q- N(R3)2, -(L2)q-C(=O)N(R3)2, -(L2)q-OC(=O)N(R3)2, -(L2)q-NHC(=O)NH(R3), -(L2)q-NHC(=O)R2, -(L2)q-NHC(=O)OR2, - (L2)q-C(OH)(R3)2, -(L2)qC(NH2)(R3)2, -haloalquilo C1-6, -dihaloalquilo C1-6, -trihaloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, un heterocicloalquilo C3-10, arilo, heteroarilo, -alquileno C1-4-(cicloalquilo C3-7), -alquileno C1-4-(heterocicloalquilo C3-10), - alquileno C1-4-(arilo) o -alquileno C1-4-(heteroarilo);

o:

dos grupos Ry en átomos de carbono adyacentes se toman juntos para formar un anillo condensado; o

dos grupos R y en átomos de carbono no adyacentes se toman juntos para formar un puente de un grupo bicíclico puenteado; o

dos grupos Ry en el mismo átomo de carbono, junto con ese átomo de carbono, forman C(O);

Rz es independientemente, en cada aparición, alquilo C1-6, halo, -CN, -NO2, -(L2)q-OR3,-(L2)q-SR2, -(L2)q- S(=O)R2, -(L2)q-S(=O)2R2, -(L2)q-NHS(=O)2R2, -(L2)q-C(=O)R2, -(L2)q-OC(=O)R2, -(L2)qCO2R3, -(L2)q-OCO2R3, -(L2)q- N(R3)2, -(L2)q-C(=O)N(R3)2, -(L2)q-OC(=O)N(R3)2, -(L2)q-NHC(=O)NH(R3), -(L2)q-NHC(=O)R2, -(L2)q-NHC(=O)OR2, - (L2)q-C(OH)(R3)2, -(L2)qC(NH2)(R3)2, -haloalquilo C1-6, -dihaloalquilo C1-6, -trihaloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, un heterocicloalquilo C3-10, arilo, heteroarilo, -alquileno C1-4-(cicloalquilo C3-7), -alquileno C1-4-(heterocicloalquilo C3-10), - alquileno C1-4-(arilo) o -alquileno C1-4-(heteroarilo);

L2 es independientemente, en cada aparición, un radical bivalente seleccionado de -(alquileno C1-3)-, - (cicloalquileno C3-7)-, -(alquileno C1-3)q-O-(alquileno C1-3)q- o -(alquileno C1-3)q-NH-(alquileno C1-3)q-;

R1 es H o alquilo C1-6.

R2 es alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, -dihaloalquilo C1-6, -trihaloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-10, arilo, heteroarilo, -alquileno C1-4-(cicloalquilo C3-7), -alquileno C1-4-(heterocicloalquilo C3-7), - alquileno C1-4-(arilo) o -alquileno C1-4-(heteroarilo);

cada uno de los R3 es independientemente, en cada aparición, H, alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, - dihaloalquilo C1-6, -trihaloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-10, arilo, heteroarilo, -alquileno C1-4- (cicloalquilo C3-7), -alquileno C1-4-(heterocicloalquilo C3-10), -alquileno C1-4-(arilo) o -alquileno C1-4-(heteroarilo);

m es 1, 2 o 3;

n es 0, 1, 2 o 3;

p es 1, 2 o 3; y

q es 0 o 1.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/065614.

Solicitante: Novira Therapeutics Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Welsh & McKean Roads, Mailstop SH 22-2-1 Spring House PA 19477 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HARTMAN, GEORGE, D..

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/551 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
  • A61P31/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
  • C07D401/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D471/08 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2777248_T3.pdf

 

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