Procedimiento de producción de derivados y productos intermedios de diazabiciclooctano.

Procedimiento para producir un compuesto de fórmula (IV):

**(Ver fórmula)**

en la que

OBn es benciloxilo,

y

R3 es alquilo C1-6 o heterociclilo, o forma un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros junto con el -O-NHadyacente, R3 puede estar modificado con 0-5 grupos R4 seleccionados de alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, heterociclilo, heterociclilcarbonilo, 15 R5(R6)N- y un grupo protector; y R4 puede estar consecutivamente sustituido;

R5 y R6 es cada uno independientemente H o alquilo C1-6, o juntos forman un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros;

y además, R3, R5 y R6 pueden someterse a cierre de anillo en una posición arbitraria;

que comprende:

(i) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (I), en la que P es un grupo protector de NH que puede retirarse con ácido:

**(Ver fórmula)**

con R1OH, en el que

R1 es 2,5-dioxopirrolidin-1-ilo, 1,3-dioxo-3a,4,7,7a-tetrahidro-1H-isoindol-2(3H)-ilo, 1,3-dioxohexahidro-1Hisoindol- 2(3H)-ilo o 3,5-dioxo-4-azatriciclo[5.2.1.02,6]dec-8-en-4-ilo, seguido de

(ii) permitir que un agente de carbonilación seleccionado de fosgeno, difosgeno y trifosgeno actúe sobre el mismo para obtener un compuesto de fórmula (II), en la que R2 es ClCO- o Cl3COCO-,

**(Ver fórmula)**

(iii) retirar el grupo protector P y someter a tratamiento con una base para obtener un compuesto de fórmula (III):

**(Ver fórmula)**

(iv) hacer reaccionar con un compuesto R3ONH2, en el que R3 es tal como se definió anteriormente, para producir el compuesto (IV).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2014/075203.

Solicitante: MEIJI SEIKA PHARMA Co., LTD.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 4-16, KYOBASHI 2-CHOME CHUO-KU TOKYO 104-8002 JAPON.

Inventor/es: ABE, TAKAO, SAKAMAKI,YOSHIAKI, FURUUCHI,TAKESHI, MITSUHASHI,NAKAKO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D211/60 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D471/08 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2793201_T3.pdf

 

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