Intermediarios para la síntesis de ligadores P1 cíclicos como inhibidores del factor XIA.

Un compuesto de la Fórmula 14i:**Fórmula**

en el que:

el anillo A se selecciona del grupo que consiste en un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 6 miembros,

en el que dichos arilo y heterociclo están opcionalmente sustituidos con 1-3 R13;

X1 se selecciona del grupo que consiste en alquileno C1-4 y alkenileno C2-4; opcionalmente uno o más de los átomos de carbono de dicho alquileno puede estar reemplazado con O, S(O)p, NH y N(alquilo C1-4):

R1 se selecciona del grupo que consiste en halogeno, CF3, alquilo C1-6 y hidroxilo;

R2 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-6;

R3 se selecciona del grupo que consiste en H, haloalquilo, -C(O)OH, C(O)O-alquilo C1-4 y C(O)NR9R10;

R4 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-6; opcionalmente, R3 y R4 son, conjuntamente, =O;

R5 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, NHC(O)O-alquilo C1-4, CONH2, CO2-alquilo C1-4, COOH, CN, OH y O-alquilo C1-4.

R6 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-6 y metilo;

R9 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-6;

R10 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-6;

como alternativa, R9 y R10 se toman conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con R14;

R13 se selecciona del grupo que consiste en H, =O halógeno, alquilo C1-6CF3 y CN;

R14 se selecciona del grupo que consiste en H, OH, halógeno y alquilo C1-6; y

p, en cada caso, se selecciona de 0, 1 y 2;

siempre que el compuesto no sea:**Fórmula**

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E16151754.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CLARK, CHARLES, G., CORTE,JAMES,R, LAM,PATRICK Y.S.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D471/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas peri-condensados.
  • C07D471/08 C07D 471/00 […] › Sistemas puenteados.
  • C07D487/06 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas peri-condensados.
  • C07D487/08 C07D 487/00 […] › Sistemas puenteados.
  • C07D498/06 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas peri-condensados.
  • C07D498/08 C07D 498/00 […] › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2733096_T3.pdf

 

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