CIP 2015 : C07D 471/18 : Sistemas puenteados.

CIP2015CC07C07DC07D 471/00C07D 471/18[2] › Sistemas puenteados.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/18 · · Sistemas puenteados.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Macrociclos como inhibidores del factor XIa.

(02/05/2018) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un solvato del mismo, en donde: en anillo A es independientemente un carbociclo C3-10 o un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NH, N(alquilo C1-4), O y S(O)p; el anillo B es independientemente un anillo de benceno o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, O y S(O)p; el anillo C es independientemente un anillo de benceno o un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: atomos de…

Compuestos tricíclicos como ligandos del receptor de alfa-7 nicotínico de acetilcolina.

(19/04/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** donde: Ar1 se selecciona del grupo que consiste en fenilo, pirrolilo, furanilo, tienilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, naftalenilo, indolilo, indazolilo, benzofuranilo, dihidrobenzofuranilo, benzodioxolanilo, benzotiofenilo, dihidrobenzotiofenilo, benzoisotiazolilo, benzotiazolilo, tienopirazinilo, pirrolopiridinilo, benzoisoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinoxalinilo y naftiridinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en ciano, halo, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, alquiltio y Ar2; Ar2 es fenilo sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de ciano, halo,…

Derivados de morfinano que contienen nitrógeno y el uso de los mismos.

(15/02/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es hidrógeno, OH, halógeno, ciano, carboxi o aminocarbonilo; o alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alqueniloxi o alquiniloxi, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidroxi, halógeno, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo, en donde dicho arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos R11 independientemente seleccionados; o -O-PG, en donde PG es un grupo protector de hidroxilo; …

Análogos de piridonamorfinano y actividad biológica sobre los receptores opiodes.

(25/01/2017) Un compuesto de Fórmula I-A:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, donde: R1a es hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, carboxi, o aminocarbonilo; o alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alqueniloxi o alquiniloxi, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidroxi, halo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo, donde dicho arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos R8a independientemente…

Inhibidores de factor XIa macrocíclicos condensados con heterociclos.

(07/12/2016) Un compuesto de Fórmula (Ia): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: --- es un enlace opcional; el anillo A se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** R1 se selecciona independientemente entre H, F, OH y alquilo C1-4; R2 se selecciona independientemente entre H, F y OH; R3 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, -(CH2)n-OR5, -(CH2)n-C(O)OR5, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con halógeno y heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-2 átomos de nitrógeno y opcionalmente sustituido con R1; siempre que en el anillo esté presente únicamente un grupo R3; R4 se selecciona independientemente entre H, OH, F, Oalquilo C1-4, alquilo C1-4 y CN; R5 se selecciona…

Pirimidinonas como inhibidores del Factor XIa.

(07/04/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: EWING, WILLIAM, R., PINTO, DONALD, J., P., YANG, WU, WEXLER, RUTH, R., CORTE,JAMES,R, ZHU,YEHENG, SMITH II,Leon,M, FANG,Tianan, WANG,Yufeng, ORWAT,MICHAEL J, DILGER,ANDREW K, DE LUCCA,INDAWATI, PABBISETTY,KUMAR BALASHANMUGA.

Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A se selecciona independientemente de**Fórmula** el anillo B se selecciona independientemente de R1 se selecciona independientemente de H y alquilo C1-4; R2 se selecciona independientemente de F, Cl, CF3, CHF2 y COOH; R3 se selecciona independientemente de H, CHF2, CD3, CH3, y**Fórmula** R4 se selecciona independientemente de H y F; y R5 se selecciona independientemente de H, F, Cl, CH3 y OCH3.

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4,5,6,7-Tetrahidro-1H-pirazolo[4,3-c]piridinas sustituidas, su uso como medicamento, y preparaciones farmacéuticas que las comprenden.

(12/02/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que A ≥ arilo (C6-C10) o un heteroarilo de cinco o seis miembros, que comprende 1-3 heteroátomos seleccionados del grupo N, O y S, en el que arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1-3 restos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, CN, alquilo (C1-C6)-, alquil (C1-C6)-O- y alquil (C1-C6)-S-, en el que uno o más átomos de hidrógeno de los restos de alquilo pueden estar reemplazados por flúor; X ≥ arilo (C6-C10) o un heteroarilo de cinco o seis miembros, que comprende 1-3 heteroátomos seleccionados del grupo N, O y S, en el que arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1-3 restos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, CN, alquilo (C1-C6)-, alquil (C1-C6)-O-, alquil (C1-C6)-S-, alquil…

Desazapurinonas macrocíclicas para el tratamiento de infecciones víricas.

(03/02/2016) Compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que X es oxígeno, nitrógeno, o azufre Y representa un anillo aromático o anillo heterocíclico que comprende al menos un nitrógeno, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6, alcoxi C1-4, trifluorometilo o halógeno, Z representa alquilo C1-10 saturado o insaturado opcionalmente sustituido con un alquilo o alquilhidroxilo; o Z representa alquil C1-6-NH-C(O)-alquil C1-6-, alquil C1-6-NH- o alquil C1-6-NH-C(O)-alquil C1-6-O-; o Z representa alquil C1-10-O-, en el que dicho alquilo está insaturado o saturado y puede estar opcionalmente sustituido…

Moduladores P2X7.

(20/01/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: RUDOLPH, DALE, A., LETAVIC,MICHAEL,A.

Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** o un enantiómero o diastereómero del mismo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; donde: n es un número entero de 0 a 1; X es CH2 cuando n es 0, o X es CH2 u oxígeno cuando n es 1; R1 es fenilo o piridinilo, en donde el fenilo o piridinilo está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno y alquilo; y R2 es fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, pirrolilo, pirazolilo, tiazolilo o tiofenilo, en donde el fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, pirrolilo, pirazolilo, tiazolilo o tiofenilo está opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes. independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo, hidroxi y alcoxi, en donde "alquilo" se refiere a un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono en la cadena, opcionalmente sustituido con átomos de halógeno.

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Producción de policétidos.

(01/07/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** donde: x ≥ enlace o CH2, o -GHR6-x-CHR5-- es**Fórmula** R15 ≥**Fórmula** R1 ≥ OH, OCH3; R2 ≥ H, OH, OCH3; R3 ≥ F, Cl y R4 ≥ H, OH, CH3, F, Cl; o R4 ≥ F, Cl y R3 ≥H, OH, CH3, F, Cl, OCH3; R16 ≥ OH, OCH3; R17 ≥ Cl, F; R5 ≥ H, OH; R6 ≥ H, OH; R8 y R9 en conjunto son ≥O o H, H; e y ≥ enlace, CH2.

Compuestos azapolicíclicos condensados con un arilo.

(25/02/2015) Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) R1 es hidrógeno, alquilo(C1-C6), alquenilo(C3-C6) no conjugado, bencilo, XC(=O)R13 o -CH2-CH2-O-alquilo(C1-C4); R2 y R3 se seleccionan, independientemente, de hidrógeno, alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), hidroxi, nitro, amino, halo, ciano, -SOq-alquilo(C1-C6), en el que q es cero, uno o dos alquil(C1-C6)amino, [alquil(C1-C6)]2-amino, -CO2R4, -CONR5R6, -SO2NR7R8, -C(=O)R13, -XC(=O)R13 arilalquilo(C0-C3) o arilalquilo(C0-C3)-O-, en los que dicho arilo se selecciona de fenilo, naftilo, heteroarilalquilo(C0-C3) o heteroarilalquilo(C0-C3)-O-, en los que dicho heteroarilo se selecciona de anillos aromáticos con 5 a siete miembros…

Indoles e indolinas de anillos condensados con amina cabeza de puente útiles para tratar trastornos neurodegenerativos y neuropsiquiátricos.

(23/07/2014) Un compuesto de fórmula (I) o (II), que comprende: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que a es un enlace simple o doble; k es 1,2, o 3; h es 1,2, o 3; m es 0, 1, o 2; n es 1 o 2, donde la suma de k, m, y n es 3, 4, o 5; X es O, S, S(O), S(O)2, o un enlace; L es -[C(Ra)(Rb)]p-, -[C(Ra)(Rb)]q1-[(CRc)≥(CRd)]-[C(Ra)(Rb)]q2-, -[C(Ra)(Rb)]rr[C≥CHC(RaHRb)]r2-, -[C(Ra)(Rb)]s-ciclopropileno-[C(Ra)(Rb)]t-, o un enlace; o X y L tomados juntos son un enlace; Q es un arilo monocíclico sustituido o no sustituido, arilo bicíclico sustituido o no sustituido, heteroarilo monocíclico…

Triazoles sustituidos con heteroarilo policíclico útiles como inhibidores de Axl.

(29/01/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R8, -C(O)N(R6)R7 y -C(≥NR6)N(R6)R7; R2 y R3 son cada uno independientemente un heteroarilo policíclico que contiene más de 14 átomos de anillo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en oxo, tioxo, ciano, nitro, halo, haloalquilo, alquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, -R9-OR8, -R9-O-R10-OR8, -R9-O-R10-O-R10-OR8, -R9-O-R10-CN, -R9-O-R10-C(O)OR8,…

Inhibidores de la integrasa macrocíclica.

(18/12/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que - W es -NH-, -N(CH3)- o piperazina, - X es un enlace, -C(≥O)- o -S(≥O)2-, - Y es alquileno C3-7, y - Z es -NH-C(≥O)- u -O-.

4-Aril-2-anilino-pirimidinas como inhibidores de cinasas PLK.

(10/10/2013) Compuestos de fórmula (Ia) o (Ib),**Fórmula** forma de N-óxido, sal de adición farmacéuticamente aceptable, amina cuaternaria, estereoisómero, tautómero,mezcla racémica, hidrato o solvato de los mismos, en las que: n es un número entero seleccionado de 1, 2, 3 ó 4; m es un número entero seleccionado de 1, 2 ó 3; Y1 representa CH o N, R1 es hidrógeno o alquilo C1-6; X1 representa -CR5R6-; en el que R5 y R6 se seleccionan independientemente cada uno del grupo que comprendehidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aril C6-10-alquilo C1-6 y alcoxilo C1-6; o X1 y R1 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un Het1, X2 representa un enlace sencillo o -CR7R8-; en el que R7 y R8 se seleccionan independientemente cada uno delgrupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxilo C1-6 y aril C6-10-alquilo…

Triazoles sustituidos con arilo policíclico y heteroarilo policíclico, útiles como agentes inhibidores del Axl.

(30/09/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R9 o -C(O)N(R6)R7;uno de los R2 y R3 se selecciona entre uno de los siguientes y el otro se selecciona entre los otros dos de lossiguientes: a) un arilo bicíclico de formula (II) o un heteroarilo bicíclico de formula (II): **Fórmula**en donde: A es una cadena de alquileno que contiene de seis a diez carbonos, una cadena de alquenilenoque contiene de seis a diez carbonos, o una cadena de alquinileno que contiene de seis a diezcarbonos, en donde uno o dos carbonos de la cadena de alquileno,…

Triazoles sustituidos con arilo bicíclico puenteado y heteroarilo bicíclico puenteado, útiles como agentes inhibidores del axl.

(28/05/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1, R4 y R5 se seleccionan, cada uno de ellos independientemente, entre hidrógeno, alquilo, 5 arilo, aralquilo, -C(O)R9o -C(O)N(R6)R7; R2 y R3 son, cada uno de ellos independientemente, un arilo bicíclico puenteado o un heteroarilo bicíclico puenteadode formula (II): **Fórmula** en la que m y n son independientemente de 1 a 4; q y r son independientemente de 0 a 3; A1, A3 y cada uno de los A4 se seleccionan, cada uno de ellos independientemente, entre el conjunto que secompone de C(R8)2, O, S(O)p (en donde p es 0, 1 ó 2), P(O)p (en donde p…

Triazoles sustituidos con heteroarilos bicíclicos que contienen puentes útiles como inhibidores de AXL.

(27/03/2013) Un compuesto de formula (I): donde: A es -C(R1)(H)- o -N(R2)-; R1 se selecciona del grupo constituido por -N(R3)R4 y -N(R3)C(O)-R5-N(R3)R4; R2 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, cicloalquilo y -C(O)-R5-N(R3)R4; y cada R3 y R4 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno y alquilo; como un estereoisómero aislado o una de sus mezclas, o como una de sus sales farmacéuticamente aceptables,donde "cicloalquilo" se refiere a un radical hidrocarbonado monocíclico o policíclico no aromático estable constituidosolamente por átomos de carbono e hidrógeno que tiene de tres a quince átomos de carbono; y "alquilo" se refiere a un radical de cadena hidrocarbonada…

Derivados de azaadamantano 4-sustituidos y métodos de uso de los mismos.

(05/09/2012) Un compuesto de fórmula (I) donde Y1 es un enlace, -N(Rx)-C(O)-, -O-, -N(Rx)-C(O)-N(RY)-, -O-C(O)-, o -N(RZ)-; A es arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo,cicloalquilalquilo, o cicloalquenilalquilo donde eL arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, cicloalquenilo, El radicalarilo de arilalquilo, el radical heteroarilo de heteroarilalquilo, el radical heterociclo de heterocicloalquilo, el radicalcicloalquilo de cicloalquilalquilo, y el radical cicloalquenilo de cicloalquenilalquilo están cada uno sustituidos oinsustituidos independientemente con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo,alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, oxo, metilendioxi, etilendioxi, -G1, -NO2, -OR1a, -OC(O)R1a, -OC(O)N(Rb)(R3a),-SR1a, -S(O)2R2a, -S(O)2N(Rb)(R3a),…

Compuestos intermedios útiles para preparar dolasetrón.

(06/06/2012) Compuesto de fórmula (VII): **Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-C6 lineal o ramificado, y R2 y R2' son independientemente un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o tanto R2 como R2' unidos respectivamente alos átomos de oxígeno que pertenecen al mismo átomo de carbono forman un ciclo.

Derivado de piperidina o sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(02/05/2012) Un derivado de piperidina representado por Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** donde R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, alquilo C1-C6 que puede estar sustituido, -O-alquilo C1-C6 que puede estar sustituido, -O-arilo, arilo, cicloalquilo, -C(≥O)-alquilo C1-C6, -COOH, -C(≥O)-O-alquilo C1-C6,-C(≥O)-NH2, -C(≥O)NH-alquilo C1-C6, -C(≥O)N-(alquilo C1-C6)2, -OH, -O-C(≥O)-alquilo C1-C6, NH2, -NH-alquilo C1-C6,-N-(alquilo C1-C6)2, -NH-C(≥O)-alquilo C1-C6, -CN o -NO2; R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y son cada uno unátomo de hidrógeno, alquilo C1-C6 o un átomo de halógeno; y R4 es uno de los grupos monovalentes (a), (b) y (c):**Fórmula** donde A y B son cada uno un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno; R5 y R8 a R11 pueden ser iguales…

Derivados acetamida y carboxamida de azaadamantano y métodos de uso de los mismos.

(09/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) en la que Y1 es o A es arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, o cicloalquenilalquilo en la que cada uno del arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, cicloalquenilo, el resto arilo de arilalquilo, el resto heteroarilo del heteroarilalquilo, el resto heterociclo del heterocicloalquilo, el resto cicloalquilo del cicloalquilalquilo, y el resto cicloalquenilo del cicloalquenilalquilo está independientemente sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes, en la que los sustituyentes opcionales se seleccionan entre el grupo que consiste…

PIRIMIDODIAZEPINAS SUSTITUIDAS ÚTILES COMO INHIBIDORES DE PLK1.

(10/01/2012) Compuesto de fórmula (I): en la que R2 se selecciona de entre el grupo constituido por ciclopentilo y ciclohexilo; o su sal farmacéuticamente aceptable.

DERIVADOS ESTER Y CARBAMATO DE AZAADAMANTANO Y MÉTODOS DE USO DE LOS MISMOS.

(22/08/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** donde Y1 es A, -N(RX-A, o -C(RY)=C(R)Z-A; con la condición de que Y1 es distinto de benzotien-3-ilo o 4-clorofenilo insustituido; A es arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, o heterocicloalquilo, donde el arilo, heteroarilo, heterociclo, el radical arilo de arilalquilo, el radical heteroarilo del heteroarilalquilo, y el radical heterociclo del heterocicloalquilo, están cada uno independientemente insustituidos o sustituidos con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, oxo, metilendioxi, etilendioxi, G1, -NO2, -OR1a, -OC(O)R1a, -OC(O)N(Rb)(R3a), -SR1a, -S(O)2R2a, -S(O)2N(Rb)(R3a), -C(O)R1a, -C(O)OR1a, C( O)N(Rb)(R3a), -N(Rb)(R3a), -N(Ra)C(O)R1a,…

DERIVADOS DE 5-PIRIDAZINIL-1-AZABICICLO[3.2.1]OCTANO, SU PREPARACIÓN Y SU APLICACIÓN EN TERAPÉUTICA.

(18/03/2011) Compuesto que responde a la fórmula (I) en la que : R representa bien un átomo de hidrógeno o de halógeno ; bien un grupo fenilo opcionalmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno, con uno o varios grupos elegidos entre los grupos alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), nitro, amino, dialquil (C1-C3)-amino, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, hidroxi, acetilo o metilendioxi; o bien un grupo elegido entre un piridinilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, tiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, tienilo, furilo, isoxazolilo, isotiazolilo, pirrolilo, naftilo, pudiendo este grupo estar opcionalmente sustituido con uno o varios grupos elegidos entre los átomos de halógeno, los grupos alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), trifluorometoxi, trifluorometilo, nitro, ciano, hidroxi, amino,…

ANILINO-PIRIDINOTRIAZINAS CICLICAS COMO INHIBIDORES DE GSK-3.

(15/12/2009) Un compuesto que tiene la fórmula (I): **(Ver fórmula)** las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde m representa un número entero de 1 a 4; n representa un número entero de 1 a 4; Z representa N o C; Y representa-NR2-alquilC1-6-CO-NR4-, -alquilC1-4-NR9-alquiloC1-4-, alquilC1-6-CO-Het10-, -Het11-CO-alquilo C1-6-, -Het12-alquiloC1-6, -CO-Het13-alquiloC1-6-, -CO-NR10-alquiloC1-6, -Het1-alquilC1-6-CO-NR5-, o -Het2- CO-NR6-, en donde el enlazador -alquilC1-6 en -NR2-alquilC1-6-CO-NR4- o -Het1-alquilC1-6-CO-NR5- está sustituido opcionalmente con uno o en caso posible dos o más sustituyentes seleccionados de hidroxi,…

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO, SUS INTERMEDIOS DE SINTESIS Y PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS MISMOS.

(01/12/2007) Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo, sus intermedios de síntesis y procedimientos para la obtención de los mismos.#La presente invención se refiere a un procedimiento para la obtención de Dolasetron que comprende: a) Esterificación del alcohol de fórmula IV con el ácido indol-3-carboxílico (compuesto III) o un derivado reactivo del mismo, para dar un compuesto de fórmula V, seguido de la etapa b) que comprende la reacción de Dieckmann del intermedio V, por reacción con una base orgánica o inorgánica fuerte, para dar el intermedio VI, y etapa c) que comprende la desalcoxicarbonilación del intermedio VI para dar Dolasetrón base, y, si se desea, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, hidratos o solvatos de la base o de dicha sal.#La invención también se refiere…

DERIVADOS AZABICICLICOS DE PIRIDONA FUSIONADA O DE CITISINA, SU PREPARACION Y SU USO EN LA TERAPIA DE ADICCION.

(16/12/2006) ESTA INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS AZABICICLICOS CONDENSADOS CON LA PIRIDONA, CUYA FORMULA ES (I), EN LA CUAL R 1), R 2 Y R 3 SE DEFINEN MAS ADELANTE, SUS SALES Y PROMEDICAMENTOS SON FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, AL IGUAL QUE SUS INTERMEDIARIOS Y PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UNAS COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS QUE PERMITEN EL USO DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN EL TRATAMIENTO DE LOS DISTURBIOS NEUROLOGICOS Y MENTALES DEBIDOS A UN DESCENSO DE LA FUNCION COLINERGICA, COMO POR EJEMPLO LA DEPENDENCIA DE LA NICOTINA, LA COREA DE HUNTINGTON, LA DISCINESIA TARDIA, LA HIPERCINESIA, LA MANIA, LA DISLEXIA, LA ESQUIZOFRENIA, LA ANALGESIA, LOS DISTURBIOS DEFICITARIOS DE LA ATENCION,…

PROCESO SINTETICO PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE TIPO ECTEINASCIDINA.

(16/03/2006). Solicitante/s: PHARMA MAR, S.A.. Inventor/es: CUEVAS, CARMEN, PHARMA MAR, S.A., PEREZ, MARTA, PHARMA MAR, S.A., FRANCESCH, ANDRES, PHARMA MAR, S.A., FERNANDEZ, CAROLINA, PHARMA MAR, S.A., CHICHARRO, JOSE LUIS, PHARMA MAR, S.A., GALLEGO, PILAR,PHARMA MAR, S.A., ZARZUELO, MARIA, PHARMA MAR, S.A., MANZANARES, IGNACIO, PHARMA MAR, S.A., MARTIN, MARIA JESUS, PHARMA MAR, S.A., MUNT, SIMON, PHARMA MAR, S.A.

Una etapa del proceso de la fabricación de un compuesto ecteinascidina, donde la etapa comprende la desprotección de un compuesto de fórmula (A) mediante la eliminación de ambos grupos protectores en un solo paso, para dar una -aminolactona de fórmula , de acuerdo con el siguiente esquema: donde ProtNH es un grupo protector de amino, y ProtOH es un grupo protector de hidroxilo.

ANALOGOS SINTETICOS DE ECTEINASCIDINA-743.

(16/03/2006) Compuestos de fórmula: en la que R1, R2, R3, R4, R5, R6 y R9 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo compuesto por H, OH, OR’, SH, SR’, SOR’, SO2R’, NO2, NH2, NHR’, N(R’)2, NHC(O)R’, CN, halógeno, =O, alquilo C1-C6, alquilo cíclico C3-C6, arilo con 6-18 átomos de carbono en el anillo, aralquilo con 6-18 átomos de carbono en el anillo en la parte arilo y 1-12 átomos de carbono en la parte alquilo, y un grupo heteroaromático que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entre átomos de N, O, o S; donde cada uno de los grupos R’ se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por H, OH, NO2, NH2, SH, CN, halógeno, =O, C(=O)H, C(=O)CH3, CO2H, CO2CH3, alquilo C1-C6, fenilo, bencilo, y un grupo heteroaromático que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entre átomos de N, O o S; en la que…

METODO HEMISINTETICO E INTERMEDIARIOS DEL MISMO.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMA MAR, S.A.. Inventor/es: CUEVAS, CARMEN, PHARMA MAR S.A., CALLE DE LA, PEREZ, MARTA, PHARMA MAR S.A., CALLE DE LA, FRANCESCH, ANDRES, PHARMA MAR S.A., CALLE DE LA, FERNANDEZ, CAROLINA, PHARMA MAR S.A., CALLE DE LA, CHICHARRO, JOSE LUIS, PHARMA MAR S.A., CALLE DE LA, GALLEGO, PILAR, PHARMA MAR S.A., CALLE DE LA, ZARZUELO, MARIA, PHARMA MAR, S.A., CALLE DE LA, DE LA CALLE, FERNANDO, PHARMA MAR S.A., CALLE DE, MANZANARES, IGNACIO, PHARMA MAR S.A., CALLE DE LA.

El uso en la síntesis de un compuesto 21-Nuc con una estructura de fórmula (XIV) como material de partida. **(Fórmula)** donde al menos un anillo A o E es quinólico y el grupo Nuc a la posición 21 es un grupo que se puede transformar mediante un desplazamiento nucleofílico a un grupo 21-hidróxido, el compuesto 21-Nuc es un compuesto 21-nucleófilo de origen natural con la siguiente fórmula, o el compuesto 21-Nuc es un derivado de 21-Nuc de un compuesto de origen natura con la siguiente fórmula: **(Fórmula)**. **(Tabla)**.

ANALOGOS ANTITUMORALES DE ET-743.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMA MAR, S.A.. Inventor/es: CUEVAS, CARMEN, PHARMA MAR, S.A., PEREZ, MARTA, PHARMA MAR, S.A., MANZANARES, IGNACIO, PHARMA MAR, S.A., MARTIN, MARIA JESUS, PHARMA MAR, S.A., MUNT, SIMON, PHARMA MAR, S.A., RODRIGUEZ, ALBERTO, PHARMA MAR, S.A.

Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** donde: R 1 es -CH2-N(R a )2 o -CH2-OR a donde R a es H; alquil-CO-; haloalquil-CO-; cicloalquilalquil-CO-; haloalquil-O-CO-; arilalquil-CO-; arilalquenil-CO-; heteroaril-CO-; alquenil-CO-; alquenil; un acilo de aminoácido; o un grupo protector; R 5 es -OR”, donde R” es H; alquil-CO-; cicloalquil-CO-; haloalquil-CO- o un grupo protector; R 18 es -OR, donde R es H, alquil-CO-; cicloalquilalquil-CO-; o un grupo protector; R 21 es -OH.

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