CIP 2015 : C07D 209/34 : en posición 2.

CIP2015CC07C07DC07D 209/00C07D 209/34[5] › en posición 2.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.

C07D 209/34 · · · · · en posición 2.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Análogos de indolina y usos de los mismos.

(08/07/2020). Solicitante/s: Oncternal Therapeutics, Inc. Inventor/es: WEBBER, STEPHEN, E..

Un compuesto que tiene la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, donde A se selecciona del grupo que consiste en -OH, D, H, F, y -NH2; donde R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, Cl, -CN, -CF3, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -C(=O)NH2, -NO2, -NH2 y -OH; y donde R7, R8, R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, D, F, Cl, CN, CF3, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo,-O(arilo), - O(heteroarilo), -CO2H, -CO2(alquilo C1-6), -NHSO2(alquilo C1-6), -NHSO2(arilo),-NHCONH(alquilo C1-6), - NHCON(alquilo C1-6)2, -N(alquilo C1-6)CONH2, -N(alquilo C1-6)CONH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)CON(alquilo C1-6)2, - SO2(alquilo C1-6), -SO2NH2, -SO2NH(alquilo C1-6), -SO2N(alquilo C1-6)2, cicloalquilo C3-8 y heterocicloalquilo C3-8.

PDF original: ES-2823190_T3.pdf

Derivados de indolinona y procedimiento para su fabricación.

(01/07/2020). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: REICHEL,CARSTEN, RENNER,SVENJA, MERTEN,JOERN.

Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo Cl-CH2-CO, y R2 y R3 representan, cada uno, un átomo de hidrógeno, o R2 y R3, tomados conjuntamente, representan un grupo **(Ver fórmula)** , con la condición de que cuando R1 representa un átomo de hidrógeno, R2 y R3, tomados conjuntamente, representan un grupo **(Ver fórmula)**.

PDF original: ES-2818993_T3.pdf

Medicamentos para el tratamiento o la prevención de enfermedades fibróticas.

(25/03/2020). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: GRAUERT, MATTHIAS, HECKEL, ARMIN, ROTH, GERALD, DAHMANN, GEORG, PARK, JOHN, DR., BRANDL,TRIXI, CHAUDHARY,NVEED.

3-Z-[1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-anilino)-1-fenil-metilen]-6-metoxicarbonil-2- indolinona, los tautómeros, los diastereómeros, los enantiómeros, las mezclas de estos y las sales de estos, para su uso en la prevención o el tratamiento de la fibrosis en la artritis reumatoide.

PDF original: ES-2797546_T3.pdf

Compuestos de indolinonas y su uso en el tratamiento de enfermedades fibróticas.

(11/03/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde R1 representa H, Me, Et, CH=CH2, C≡C-H o C≡C-Me; R2 representa H, C1-C6alquilo, C1-C6alcoxi, C3-C8cicloalquilo, -CH2-(C3-C8cicloalquilo), halógeno o ciano; R3 representa (i) **(Ver fórmula)** o (ii) **(Ver fórmula)** o (iii) **(Ver fórmula)** Q representa un heteroátomo seleccionado de entre O, N y S y si N puede ser sustituido opcionalmente por C1- 4alquilo; Z representa CO o SO2; Y1 representa (CH2)n y, excepto cuando m representa 0, puede ser sustituido opcionalmente por Me; X1 representa (CH2)m y, excepto cuando m representa 0, puede ser sustituido…

Compuestos de indolona y su uso como moduladores de receptor AMPA.

(30/10/2019) Un compuesto de Fórmula (I), y sales, N-óxidos o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula** en donde R1 es H o halo; R6 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: H, halo, -C1-5 alquilo, -C1-5 haloalquilo, -C1-5 alcoxi, -C1-5 haloalcoxi, y -CN; Z1 y Z2 son independientemente C o N; en donde sólo uno de Z1 o Z2 pueden ser N; (A) cuando Z1 y Z2 son C; entonces R2 es un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en: halo, -C1-5 haloalcoxi, -C1-5 haloalquilo, -CN, y -CH2CN; R3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: H, halo, -C1-5 alquilo, -CN y -CH2CN;…

Composiciones de inhibidores de quinasas y su uso para el tratamiento del cáncer y otras enfermedades relacionadas con las quinasas.

(04/09/2019). Solicitante/s: Boston Biomedical, Inc. Inventor/es: LI,WEI, LI,CHIANG JIA, LI,YOUZHI, LIU,JI-FENG, ROGOFF,HENRY.

Un compuesto de formula (I),**Fórmula** o un enantiomero, diastereomero, tautomero o una sal o solvato farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde los simbolos tienen los siguientes significados y son, para cada aparicion, seleccionados independientemente : R1 es hidrogeno; R2 es heterociclo o heterociclo sustituido; R3 es hidrogeno; R4, R7, y R8 son cada uno independientemente hidrogeno; R5 es alquilo o alquilo sustituido, heterociclo o heterociclo sustituido, arilo o arilo sustituido; R6 es hidrogeno, alquilo C1-4 o alquilo C1-4 sustituido.

PDF original: ES-2759347_T3.pdf

Procesos químicos para preparar espiroindolonas y compuestos intermedios correspondientes.

(03/07/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: GRIMLER,DOMINIQUE, LAUMEN,KURT, SMITH,DEREK, RUCH,Thomas, KUESTERS,ERNST, LI,YUNZHONG, NAZOR,JOVANA, CROWE,MICHAEL, FOULKES,MICHAEL, FRANCESE,GIANCARLO, LIN,CHANGXUE, SONG,SHIWEI, TENG,SHANGJUN.

Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (II) o una de sus sales o solvatos o hidratos,**Fórmula** que comprende transaminar enzimáticamente un compuesto de fórmula (I) a un compuesto de fórmula (II), o una de sus sales, solvatos o hidratos, donde la enzima es SEQ ID NO: 134,**Fórmula** R4 y R7 son cada uno, independientemente, H o -Cl; R5 es H, -OH, -CH3, -OCH3, -F, -Cl, -CF3 o -CN; R6 es H, -OH, -OCH3, -F o -Cl; R8 es H, -CH3, -CH2CH3, -CH2OH, -CO2H, -CO2CH3, -CO2CH2CH3 o -CF3.

PDF original: ES-2748460_T3.pdf

Moléculas que tienen utilidad pesticida y compuestos intermedios, composiciones y procedimientos relacionados con los mismos.

(22/05/2019) Una molécula que tiene la siguiente fórmula:**Fórmula** en donde: (A) R1 se selecciona del grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, CN, NH2, NO2, alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), alquenilo(C2-C6), cicloalquenilo(C3-C6), alquinilo(C2-C6), alcoxi(C1-C6), halogenoalquilo(C1-C6), halogenocicloalquilo(C3-C6), halogenoalquenilo(C2-C6), halogenocicloalquenilo(C3-C6), halogenoalcoxi(C1-C6), Salquilo( C1-C6), S(O)-alquilo(C1-C6), S(O)2-alquilo(C1-C6), S-halogenoalquilo(C1-C6), S(O)-halogenoalquilo(C1-C6), S(O)2-halogenoalquilo(C1-C6), alquil(C1-C6)-S(O)2NH2, y halogenoalquil(C1-C6)-S(O)2NH2; (B) R2…

Indoles sustituidos en la posición 7 como inhibidores de mcl-1.

(26/03/2019) Un compuesto, o una sal terapéuticamente aceptable de éste, donde el compuesto se elige del grupo que consiste en: ácido 7-(2-metilfenil)-1-(2-morfolin-4-iletil)-3-(3-(1-naftiloxi)propil)-1H-indol-2-carboxílico; ácido 4-(2-(etoxicarbonil)-3-(3-(1-naftiloxi)propil)-1H-indol-7-il)-3-metilbenzoico; ácido 3-(3-(3,4-dihidroquinolin-1(2H)-il)propil)-7-(2-(trifluorometil)fenil)-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-(4-(3,4-dihidroquinolin-1(2H)-il)butil)-7-(2-(trifluorometil)fenil)-1H-indol-2-carboxílico; ácido 7-(4-carboxi-2-metilfenil)-10 3-(4-(3,4-dihidroquinolin-1(2H)-il)butil)-1H-indol-2-carboxílico; ácido 7-(2-metilfenil)-1-(2-morfolin-4-iletil)-3-(3-(5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-iloxi)propil)-1H-indol-2-…

DERIVADOS DE INDOLIN-2-ONA Y SU USO TERAPÉUTICO.

(18/12/2017). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: CASTRO MORERA,ANA, DÍAZ LAVIADA MARTURET,Inés, QUESADA SÁNCHEZ,Sergio, RODRÍGUEZ HENCHE,Nieves, RAMOS TORRES,Ágata, BORT BUENO,Alicia.

Derivados de lndolin-2-ona y su uso terapéutico. Derivados de indolin-2-ona de fórmula (I), donde el significado para R1, R2, R3 y X es el indicado en la descripción. Estos compuestos son útiles como moduladores de la enzima AMPK.

PDF original: ES-2646993_A1.pdf

Procedimiento para la fabricación de un derivado de indolinona.

(29/11/2017). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: SCHMID, ROLF, RALL, WERNER, LINZ,Guenter, REICHEL,CARSTEN, RENNER,SVENJA, SCHNAUBELT,JUERGEN, MERTEN,JOERN, SCHIFFERS,ROBERT.

Procedimiento para la fabricación de un compuesto de la fórmula**Fórmula** que comprende la etapa de hacer reaccionar un compuesto de la fórmula**Fórmula** con un compuesto de la fórmula**Fórmula** en disolventes próticos o aromáticos o en mezclas de estos disolventes con disolventes altamente polares a una temperatura no menor que 50 ºC en condiciones de reflujo, caracterizado porque el compuesto de fórmula**Fórmula** se obtiene por descloroacetilación catalizada por una base de un compuesto de fórmula**Fórmula** en disolventes próticos a temperaturas de aproximadamente 70 ºC a temperatura ambiente usando bases orgánicas o inorgánicas como catalizador.

PDF original: ES-2658091_T3.pdf

Indol 7-sustituido como inhibidores de Mcl-1.

(02/08/2017) Un compuesto que tiene la Fórmula I,**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A1 es A2, NHA2 o N(A2)2; A2 es R1, R2, R3 o R4; R1 es fenilo que sin condensar o condensado con benceno,, heteroareno o R1A; R1A es cicloalcano, cicloalqueno heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R2 es heteroarilo que está sin condensar o condensado con benceno, heteroareno o R2A; R2A es cicloalcano, cicloalqueno heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R3 es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo, cada uno de los cuales está sin condensar o condensado con benceno, heteroareno o R3A; R3A es cicloalcano, cicloalqueno heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R4 es alquilo, alquenilo o alquinilo, cada uno de los…

Derivado de benzamida o sal del mismo.

(01/03/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal del mismo:**Fórmula** en la que los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula** L: un alquileno C1-5; el anillo D junto con los grupos representados por R6 a R9 que van a unirse al mismo forman un grupo seleccionado de las siguientes fórmulas (a) - (d):**Fórmula** en las que los símbolos tienen los siguientes significados: R6a y R6b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-5 o un alquilo C1-5 sustituido con halógeno, R7a, R8a, R7b y R8b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un átomo…

Preparaciones estables de laquinimod.

(03/08/2016) Una composición farmacéutica que comprende N-etil-N-fenil-1,2-dihidro-4-hidroxi-5-cloro-1-metil-2-oxoquinolin-3- carboxamida (laquinimod) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, menos del 1 % en peso del producto de descomposición por oxidación de laquinimod, y un vehículo farmacéuticamente aceptable, en donde la composición farmacéutica está a) en forma sólida que comprende además un agente que reduce la oxidación, excluyendo la meglumina, en donde el agente que reduce la oxidación es un antioxidante, un agente reductor, o un agente quelante, y i. en donde, si el agente que reduce la oxidación es un antioxidante, se selecciona del grupo que consiste en tocoferol, metionina, glutatión, tocotrienol, dimetil-glicina, betaína, butilhidroxianisol,…

2-oxo-2,3-dihidro-indoles para el tratamiento de trastornos del SNC.

(22/06/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que:**Fórmula** es fenilo o un grupo heteroarilo, seleccionado de piridinilo, pirimidinilo, imidazolilo, isoxazolilo o pirazolilo;**Fórmula** es fenilo o piridinilo, en el que el átomo de N del grupo piridinilo puede estar en todas las posiciones libres; R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alcoxi C1-7 o halógeno; n es 1 o 2; si n es 2, R1 puede ser el mismo o no; R2/R2' son independientemente entre sí alquilo C1-7 o forman junto con el átomo de carbono al que están unidos un anillo cicloalquilo C3-6; R3 es alquilo C1-7, cicloalquilo C3-6, CH2-cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 en el que un átomo de carbono del anillo se reemplaza por -O-, (CH2)3-O-cicloalquilo C3-6, alquilo C1-7 sustituido…

DERIVADOS DE INDOL PARA LA PREVENCIÓN Y/O TRATAMIENTO DE DIABETES YTRASTORNOS METABÓLICOS RELACIONADOS.

(19/04/2016). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: CASTRO MORERA,ANA, SANZ BIGORRA, PASCUAL, VELA RUIZ,MARTA, GARCÍA GIMENO,María Adelaida.

Derivados de indol para la prevención y/o tratamiento de diabetes y trastornos metabólicos relacionados. La presente invención se refiere a derivados heterocíclicos de indol sustituidos de Fórmula (I), que actúan como activadores de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK) y de su uso para el tratamiento y prevención de enfermedades o trastornos regulados por AMPK. Por tanto, estos compuestos pueden ser útiles para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, autoinmunes, cardiovasculares, neurológicas y el cáncer.

PDF original: ES-2567105_B1.pdf

PDF original: ES-2567105_A1.pdf

Procedimiento de preparación de oxindoles y anilinas orto-sustituidas.

(01/07/2015) Procedimiento de preparación de compuestos de la fórmula :**Fórmula** en la que significan R1 ≥ alquilo C1-C6, alquilo sustituido, arilo o arilo sustituido, preferentemente alquilo C1-C4; R2 ≥ H, alquilo C1-C6 o alquilo sustituido; R3 ≥ grupo atractor de electrones o activador, seleccionado de -CO-R1; -CO-X, en donde X ≥ OR1, SR1, NR2R2', estando R2' definido como R2 y pudiendo ser igual o distinto de R2; R2 y R2' pueden formar un anillo; SO(n')-R1, pudiendo ser n' ≥ 0, 1 o 2; -CN; -NO2, arilo o heteroarilo; R4 ≥ F, Cl, Br, I, CF3, CN, NO2, COX; en donde X ≥ OR1, SR1, NR2R2', estando R2' definido como R2 y pudiendo…

Procedimiento para la preparación de 1,3-dihidro-2H-indol-2-onas.

(27/08/2014) Procedimiento para la preparación de un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1a a R1d independientemente uno del otro se seleccionan del grupo constituido por hidrógeno, flúor, cloro, bromo y trifluorometilo, alquilo (C1-C6), estando el radical alquilo no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por alcoxi (C1-C4) o cicloalquilo (C3-C7), cicloalquilo (C3-C7), estando el radical cicloalquilo no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por alquilo (C1-C4) o cicloalquilo (C3-C7) o alcoxi (C1-C4), alcoxi (C1-C6), estando el radical alcoxi ramificado o no ramificado, no sustituido o sustituido con alcoxi (C1-C4) o cicloalquilo (C3-C7), cicloalcoxi (C3-C7), estando el radical cicloalcoxi no sustituido o sustituido…

Espirol indol-ciclopropano indolinonas útiles como moduladores de AMPK.

(16/04/2014) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: uno de entre R1 y R2 se selecciona de entre hidrógeno y alquilo y el otro se selecciona de entre halofenilo, alquilsulfonilfenilo, cianofenilo y trifluorometilfenilo; o R1 y R2, conjuntamente con el átomo de carbono al que se encuentran unidos forman cicloalquilo o tetrahidropiranilo; R3 es hidrógeno, piridinilo, piperidinilo, carboxipiridinilo, tetrahidropiranilo, alquilamino, morfolinilo, morfolinilalquilamino, alquilmorfolinilalquilamino, alquilsulfonilpiperidinilo, alquilpiperazinilo, alquilaminoalquilpiperazinilo, piridinilpiperazinilo, alquilaminopirrolidinilo, 1H-imidazolilo, carboxialquil-1H-imidazolilo,…

Nuevos derivados de espiro[cicloalquil-1,3''-indol]-2''(1''H)-ona sustituidos y su uso como inhibidores de quinasa activada por mitógeno p38.

(27/12/2013) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que - R1 representa un anillo heteroaromático de 5 miembros que tiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados deátomos de nitrógeno, oxígeno y azufre, pudiendo estar dicho anillo heteroaromático opcionalmentesustituido con uno o dos grupos seleccionados de grupos alquilo C1-4 lineal o ramificado y -(CH2)pcicloalquiloC3-6, estando los grupos alquilo y cicloalquilo opcionalmente sustituidos con uno, dos o tresgrupos seleccionados de átomos de flúor, grupos -OR y -NRR' en los que cada uno de R y R' seselecciona independientemente de átomo de hidrógeno, alquilo C1-4 lineal o ramificado y grupos C3-6cicloalquilo, p representa un número entero de 0 a 3 o R1 representa…

Derivados de piperidina y piperazina para el tratamiento de tumores.

(18/11/2013) Compuestos seleccionados del grupo **Tabla**

Derivado de 2-indolinona sustituido por un pirrol como inhibidor de proteína kinasa.

(15/11/2013) Una composición farmacéutica que comprende: 3-[2,4-Dimetil-5-(2-oxo-1 ,2-dihidroindol-3-ilidenemetil)-1 H -pirrol-3-il]-ácido propiónico o una sal del mismo; y al menos un portador farmacéuticamente aceptable. para su uso en un método para el tratamiento de un desorden relacionado conuna proteína kinasa en un organismo, en que dicho desorden relacionado con la proteínakinasa se selecciona entre el grupo que consiste en cáncer, diabetes, un desorden dehiperproliferación, angiogénesis, un desorden inflamatorio, un desorden inmunológico yun desorden cardiovascular, en que dicho método comprende administrar oralmente dicha composiciónfarmacéutica a dicho organismo.

Indolin-2-onas y aza-indolin-2-onas.

(14/08/2013) Compuesto de fórmula**Fórmula** una forma de N-óxido, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la queZ representa N o CH; Y representa -alcanodiil C1-6-O-; -alcanodiil C1-6-NR15-; -alcanodiil C1-6-NR24-CO-alcanodiil C1-6-; -NR5-CO-alcanodiil C1-6-; -NR20-CO-alcanodiil C1-6-NR4-; -NR7-alcanodiil C1-6-NR8-CO-alcanodiil C1-6; -NR25-CO-alcanodiil C1-6-NR26-alcanodiil C1-6; -NR16-alcanodiil C1-6-NR17-CO-alcanodiil C1-6-NR21 -; -NR9-CO-alcanodiil C1-6-NR10-CO-alcanodiil C1-6-NR11-.**Fórmula**

Derivados de indolinona sustituidos en posición 6, su preparación y su uso como medicamentos.

(24/06/2013) Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que significan X un átomo de oxígeno, R1 un átomo de hidrógeno, R2 un átomo de flúor, cloro o bromo, o un grupo ciano, R3 un grupo fenilo sustituido en posición 3 ó 4 con un grupo carboxi-alquilo C1-3, alcoxi C1-4-carbonil-alquilo C1-3,aminocarbonil-alquilo C1-3, (alquil C1-2-amino)-carbonil-alquilo C1-3 o alcoxi C1-4-carbonil-alquenilo C2-3,R4 un grupo fenilo o un grupo fenilo monosustituido con un grupo alquilo C1-3 sustituido en posición final con un grupoamino, guanidino, mono- o di-(alquil C1-2)-amino, N-[ -di-(alquil C1-3)-amino-alquil C2-3]-N-(alquil C1-3)-amino, Nmetil-(alquil C3-4)-amino, N-(alquil C1-3)-N-bencilamino, N-(alcoxi C1-4-carbonil)-amino, N-(alcoxi C1-4-carbonil)-alquilC1-4-amino, 4-(alquil C1-3)-piperazin-1-ilo, imidazol-1-ilo, pirrolidin-1-ilo,…

Compuestos como moduladores de receptores de PGD2 y/o CRTH2 y su uso para tratar asma e inflamación alérgica.

(13/05/2013) Compuesto que tiene la fórmula II: o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el queB es un anillo de 5 miembros condensado que contiene 0, 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O yS; opcionalmente, B está sustituido con halógeno, alquilo (C1-C3), haloalquilo (C1-C3), cicloalquilo (C3-C5),cicloalquenilo (C3-C5), aminoalquilo (C1-C3), hidroxilo, oxo, -OR', -CONR'R", -N(R")C(O)R', -CO2R', -CN,arilo o heteroarilo; X es un enlace divalente seleccionado de -O-, -S(O)k-, -CRaRb-, -C(O)-, -NR8- y -C(NR9)-; Y es un enlace divalente seleccionado de -SO2NH-, -SO2NMe-, -C(O)NH-, -NH-, -NHCO2- y -NHC(O)-NMe; Z es -CO2R12, -C(O)NR12R13 o heteroarilo; L es un enlace divalente seleccionado de metileno, etileno, clorometileno, hidroximetileno y metilmetileno; R2 es un anillo de benceno que no…

Formas salinas de un derivado de 6-fluoro-1,2-dihidro-2-oxo-3H-indol-3-ilideno, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que las contienen.

(23/01/2013) Ácido 4-[(Z)-[[4-[(dimetilamino)metil]fenil]amino](6-fluoro-1,2-dihidro-2-oxo-3H-indol-3-ilideno)metil]-bencenopropanoico, monohidrocloruro hemihidrato en forma cristalina.

Derivados de piperidina y piperazina para el tratamiento de tumores.

(22/08/2012) Compuestos seleccionados del grupo "B50" Éster 3, 5-dicloro-bencílico de ácido 4-[3- (1H-enzotriazol-5-sulfinil) -propil]-piperazin-1-carboxílico "B52" 1-{4-[2- (3H-benzotriazol-5-sulfinil) -etil]-piperazin-1-il}-3- (4-trifluorometil-fenil) -propan-1-ona "B53" Éster 3.5-dicloro-bencílico de ácido 4-[2- (1 H-enzotriazol-5-sulfinil) -etil]-piperazin-1-carboxílico así como sus tautómeros, sales y estereoisómeros de utilidad farmacéutica, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.

Derivados de 2-aminobenzamida como inhibidores del receptor vainilloide 1 (VR1) útiles para el tratamiento del dolor o el trastorno de la función de la vejiga.

(02/05/2012) Un derivado de 2-aminobenzamida de formula (I) o una de sus sales, para su uso en un método para el tratamiento del dolor nociceptivo, el dolor neuropático, el dolor por cáncer, el dolor de cabeza, o el trastorno de la función de la vejiga, donde **Fórmula** los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: un anillo de benceno o un anillo de piridina, R3: iguales o diferentes entre sí y cada uno representa H, halógeno, halogeno-alquilo C1-C6, ciano, nitro, alquilo C1-C6, -NR4R5, -alquilen(C1-C6)-NR4R5, -alquilen(C1-C6)-NR6-CO2-alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, -O-halogeno-alquilo C1-C6, fenilo o tienilo, m: 1, 2 o 3, R4 y R5: iguales o diferentes entre sí y cada uno representa H o alquilo C1-C6,…

Benzofuranos, benzotiofenos, benzoselenofenos e indoles sustituidos y su uso como inhibidores de la polimerización de tubulina.

(25/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales; **Fórmula** en la que: X representa O, S, SO, SO2, Se, SeO, SeO2 o NR donde R se selecciona de H, O, acilo opcionalmente sustituido,alquenilo opcionalmente sustituido, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, cicloalqueniloopcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterocicliloopcionalmente sustituido y sulfonilo opcionalmente sustituido; R1A y R1B representan cada uno independientemente H, carboxi, ciano, dihalometoxi, halógeno, hidroxi, nitro,pentahaloetilo, fosforilamino, fosfono, fosfinilo, sulfo, trihaloetenilo, trihalometanotio trihalometoxi, trihalometilo,…

Compuestos de ariloxi-N-biciclometil-acetamida sustituidos como antagonistas de VR1.

(04/04/2012) Un compuesto de la fórmula (I) : en la que A=B=D representa NR10-C (O) -NR9, S-C (O) -NR9, NR9-C (O) -S, NR9-C (O) O, CR10-C (O) -NR9, O-C (O) -NR9, NR10-C (O) -CR, NR10-NR9-C (O), C (O) -NR9-NR10, NR10-N=CR9, N=N-CR9, NR10-CR9=N, N=CR9-NR10, NR10-N=N, N=N-NR10, S-CR9=N o N=CR9-S; X1 representa CR1; X2 y X3 representa cada uno independientemente CR8; R1, R6, R8, R9 y R10 representa cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C8), hidroxialcoxilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) -alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) -alcoxilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquiltio (C1-C6), alquilsulfinilo (C1-C6) o alquilsulfonilo (C1-C6); R2, R3, R4, y R5 representa cada uno independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C6), halógeno, haloalquilo…

Monoetanosulfonato de 3-Z-[1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-anilino)-1-fenil-metileno]-6-metoxicarbonil-2-indolinona y su utilización como composición farmacéutica.

(28/03/2012) Monoetanosulfonato de 3-Z-[1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-anilino)-1-fenilmetileno]-6-metoxicarbonil-2-indolinona.

DERIVADOS DE INDOLONA-ACETAMIDA, PROCEDIMIENTO PARA PREPARARLOS Y SUS USOS.

(02/03/2011) Un compuesto que tiene la fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o formas estereoisoméricas del mismo, en la que: R 1 es hidrógeno, R 2 es hidrógeno o alquilo C1-20, R 3 es hidrógeno, alquilo C1-20, cicloalquilo C4-8, cicloalquenilo C5-8, arilo, heterociclo aromático o no aromático, alcoxi C1-20, o un grupo de fórmula -W- R 8 . R 3a es hidrógeno, alquilo C1-20 o un grupo de fórmula: o NR 3 R 3a es un grupo de fórmula R 4 es hidrógeno, R 5 es halógeno o trifluorometilo, R 6 es hidrógeno, alquilo C1-20 o halógeno, R 7 es hidrógeno, alquilo C1-20 o halógeno, W es alquileno C1-12, -NH- o -NHC(=O)-, X es O, S o NH, Y es O, S, -CR 12 R 13 -, -NR 14 - o -C(=O)-, R 8 es arilo o heterociclo, R 9 , R 10 , R 10a y R 11 se seleccionan independientemente entre hidrógeno,…

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