Compuestos de indolinonas y su uso en el tratamiento de enfermedades fibróticas.

Un compuesto de fórmula (I):

**(Ver fórmula)**

donde

R1 representa H,

Me, Et, CH=CH2, C≡C-H o C≡C-Me;

R2 representa H, C1-C6alquilo, C1-C6alcoxi, C3-C8cicloalquilo, -CH2-(C3-C8cicloalquilo), halógeno o ciano; R3 representa (i)

**(Ver fórmula)**

o (ii)

**(Ver fórmula)**

o (iii)

**(Ver fórmula)**

Q representa un heteroátomo seleccionado de entre O, N y S y si N puede ser sustituido opcionalmente por C1- 4alquilo;

Z representa CO o SO2;

Y1 representa (CH2)n y, excepto cuando m representa 0, puede ser sustituido opcionalmente por Me;

X1 representa (CH2)m y, excepto cuando m representa 0, puede ser sustituido opcionalmente por Me;

n y m representan independientemente 0, 1, 2, 3, 4 o 5;

Y2 representa (CH2)s y puede ser sustituido opcionalmente por Me;

s representa 2, 3, 4, 5 o 6;

Y3 representa (CH2)t y puede ser sustituido opcionalmente por Me;

X2 representa (CH2)v y puede ser sustituido opcionalmente por Me;

t y v representan independientemente 2 o 3, salvo que t + v = 4 o 5;

R4 representa H, OH, NR6R7 o un heterociclo alifático de 4 a 8 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de entre O, N y S, salvo cuando R4 es OH o NR6R7, m es 2, 3, 4 o 5;

R5 representa H, OH, NR8R9 o un heterociclo alifático de 4 a 8 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de entre O, N y S, salvo cuando R5 es OH o NR8R9, n es 2, 3, 4 o 5;

en el que los grupos heterocíclicos alifáticos que pueden representar R4 y R5 pueden contener opcionalmente un grupo carbonilo o sulfona y pueden ser sustituidos opcionalmente por uno o más grupos seleccionados de entre - C1-C4alquilo, C1-C4hidroxialquilo-, C1-C4alcoxi(C1-C4)alquilo-, -C1-C4alquilenoCONR10R11, CN, OH y NR12R13;

R6, R7, R8, R9 representan independientemente H, o C1-C4 alquilo opcionalmente sustituido por OH, oxo, NR14R15 o-C1-C4alcoxi; y

R10, R11, R12, R13, R14 y R15 representan independientemente H o C1-C4alquilo;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2016/054069.

Solicitante: Respivert Limited.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 50-100 Holmers Farm Way High Wycombe, Buckinghamshire HP12 4EG REINO UNIDO.

Inventor/es: COLLINGWOOD, STEPHEN PAUL, WALTERS, IAIN, BIRCH,LOUISE, HILL-COUSINS,JOSEPH, STEVENSON,CHRISTOPHER SCOTT.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/404 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • C07C205/57 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 205/00 Compuestos que contienen grupos nitro unidos a una estructura carbonada. › con grupos nitro y grupos carboxilo unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de la estructura carbonada.
  • C07D209/34 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › en posición 2.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2796358_T3.pdf

 

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